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1.
研究一株来源于西太平洋深海沉积环境(-6 310 m)的放线菌菌株Micrococcus sp. R21的抗肿瘤活性次生代谢产物。结合运用用硅胶, 凝胶柱色谱等方法从其菌液的乙酸乙酯萃取物中分离鉴定了8个化合物, 通过核磁数据结合其他波谱数据鉴定其结构分别为:环(4-羟基-L-脯-L-亮)二肽(1), 及环(L-脯-L-甘)二肽(2), 环(L-脯-L-丙)二肽(3), 环(D-脯-L-亮)二肽(4), N-β-乙酰色胺酸(5),邻羟基苯甲酸(6), 2-苯基乙酸(7)。其中化合物 1 对小鼠单核巨噬细胞白血病细胞RAW264.7显示出较好的生长抑制活性(IC50=9.1 μmol·L-1), 提示 1 可能是该菌抗肿瘤的活性成分。  相似文献   
2.
摘要:目的 采用单菌多次级代谢产物(OSMAC)策略对1株采自南海深海2 801 m沉积环境的白黄笋顶孢霉属真菌Acrostalagmus luteoalbus SCSIO F457进行化学多样性的初步研究。方法 通过在不同培养基、不同pH与不同盐度条件下对菌株进行培养调控并筛选2种适宜发酵条件进行小规模发酵。采用硅胶柱层析、葡聚糖凝胶层析、半制备高效液相等色谱学方法对发酵产物进行化学分离,利用NMR、MS等波谱学技术并结合文献鉴定化合物结构,并对化合物进行初步抗氧化和抗菌活性测试。结果 从菌株SCSIO F457的发酵产物中共新增分离鉴定11个单体化合物,包括paulownin(1)、cyclo(L-Phe-L-Pro)(2)、cyclo(L-Tyr-L-Pro)(3)、cyclo(L-Val-L-Pro)(4)、cyclo(D-Ile-L-Pro)(5)、cyclo(D-Leu-L-Pro)(6)、1-methyoxy-4-(2-hydroxy)ethylbenzene(7)、2-(4-hydroxyphenyl)-ethanol(8)、1-phenylbutane-2,3-diol(9)、3-methoxy-2-methyl-4H-pyran-4-one(10)及3-(hydroxy-acetyl)-1H-indole(11),化合物7表现出较弱的1,1-二苯基-2-苦基肼(1,1-Diphenyl-2-picryl-hydrazyl, DPPH)自由基清除活性。  相似文献   
3.
目的 对一株海洋来源的菌株SCSIO 1682进行16S rDNA分子生物学鉴定,对发酵产物中的抑菌活性化合物进行分离鉴定,并对抑菌活性化合物的生物合成基因簇进行分析。方法 通过构建基于16S rDNA序列的系统发育树来进行菌株鉴定;通过有机溶剂萃取、正相和反相硅胶层析等化学分离手段对菌株SCSIO 1682的次级代谢产物进行活性追踪分离纯化;运用HR-ESI-MS,1H和13C NMR等波谱手段对所得化合物进行结构解析;通过对菌株SCSIO 1682进行全基因组扫描测序鉴定所得化合物的生物合成基因簇。结果 该菌株被鉴定为Streptomyces sp. SCSIO 1682,所得抑菌活性化合物为那西肽,鉴定了那西肽的生物合成基因簇并进行生物信息学分析。结论 从海洋链霉菌Streptomyces sp. SCSIO 1682中分离鉴定了那西肽,那西肽生物合成基因簇的鉴定为利用组合生物合成和合成生物学技术对那西肽进行结构改造提供了新的基因资源。  相似文献   
4.
目的 从1株南沙群岛柳珊瑚来源真菌 Aspergillus terreus (NS02-09)中分离鉴定海洋天然产物,对所得化合物进行结核分枝杆菌酪氨酸磷酸激酶 (mPTPB) 抑制活性评价。方法 运用多种色谱手段分离纯化化合物,利用NMR、CD等现代波谱分析方法,对化合物进行结构鉴定、,通过衍生物制备获得两个乙酰化衍生物(2a和2b);并对化合物2及其衍生物2a和2b进行mPTPB酶抑制活性测试。结果 鉴定了1个土曲霉酮(1)和1个丁烯酸内酯 (2) 的结构; 2具有较强的mPTPB酶抑制活性,而其乙酰化产物(2a和2b)的mPTPB 酶抑制活性显著降低。运用Sybyl X 1.3 软件,对2与mPTPB酶的模拟对接计算发现,丁烯酸内酯环及环上的羟基是化合物2发挥酶抑制活性的重要作用基团。结论 从柳珊瑚来源真菌 A. terreus (NS02-09) 中发现了具有mPTPB 酶抑制活性的丁烯酸内酯类化合物,并对其作用机制进行了计算研究,该类化合物的相关研究对抗结核药物先导化合物发现具有借鉴作用。  相似文献   
5.
6.
目的 对采集自南海中部1781 m沉积环境的1株曲霉属真菌Aspergillus flavus SCSIO F025进行次生代谢产物及活性研究。方法 通过优化培养条件对菌株进行规模发酵,发酵产物采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20、HPLC等色谱学方法进行化学分离,利用NMR、MS等波谱学技术并结合文献进行化合物的结构鉴定,应用纸片扩散法及DPPH自由基清除法对化合物进行初步抗氧化和抗菌活性测试。结果 从菌株SCSIO F025中分离鉴定5个单体化合物:penicillivinacine(1),arthrographol(2),dehydroxypaxilline(3),ditryptophenaline(4),kojic acid(5)。其中化合物1和2为首次从黄曲霉中分离得到。化合物1对溶藻弧菌和藤黄微球菌有弱的抑制活性,化合物2表现出显著抗氧化及溶藻弧菌和藤黄微球菌抑制活性,化合物3对溶藻弧菌和肺炎克雷伯杆菌有抑制活性。  相似文献   
7.
海洋来源的药物在人类与疾病的长期斗争中发挥了重要的作用,“向海洋要药”在新世纪已成为各国政府的共识、研究人员奋斗的目标。本文对截止2017年底国内外已获批上市的海洋药物进行了归纳总结,并重点介绍了欧美等发达国家和我国已上市小分子药物的药物来源、结构、最新药理作用、临床功效和用途、以及研发历程。此外,介绍了国内外进入各期临床研究阶段的67个候选海洋药物,本文以salinosporamide A和河豚毒素为代表,重点介绍了当前处于临床研究阶段的海洋药物的最新进展。  相似文献   
8.
海洋微生物次级代谢产物生物合成的研究进展   总被引:1,自引:0,他引:1  
海洋微生物次级代谢产物往往具有新颖的化学结构,蕴含着独特的生物合成途径、酶学机理和不同于陆生放线菌次级代谢产物的生物合成机制。自从2000年第一例海洋微生物天然产物enterocin的生物合成基因簇被阐明以来,迄今已克隆和鉴定了27种海洋微生物次级代谢产物的完整生物合成基因簇。这些次级代谢产物的生物合成主要源于四种途径,包括聚酮合酶途径,非核糖体肽合成酶途径,聚酮-非核糖体肽合成酶杂合途径,以及其他途径。本文综述了近年来一些重要海洋微生物活性次级代谢产物的生物合成途径,以及组合生物合成技术在海洋微生物次级代谢产物结构多样化方面的应用。  相似文献   
9.
糖基在微生物天然糖苷类抗生素的生物活性中扮演着重要角色,增减或者改变化合物的糖基构成往往会对化合物的生理活性产生决定性的影响。糖基的添加通常由糖基转移酶催化完成。本文综述了目前微生物天然糖苷类抗生素糖基转移酶的体外活性研究进展,阐述了糖基转移酶反应可逆性的发现,糖基转移酶辅助蛋白的重要性,以及糖基转移酶的体外糖基底物特异性的研究情况,并对将糖基转移酶应用于体外糖基多样化进行了展望。  相似文献   
10.
摘 要 目的: 优选更年安舒颗粒的提取工艺。方法: 采用正交试验设计法,以松果菊苷及特女贞苷含量为指标综合评价,考察加水量、提取时间、提取次数对提取工艺的影响。结果: 最佳提取工艺为加水煎煮2次,每次2 h,每次加8倍量的水。结论: 优选的工艺合理可行、重复性良好、提取效率高,适合于工业化生产。  相似文献   
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