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目的 制备紫杉醇棕榈酸酯白蛋白纳米粒(Nab-PTX-PA)冻干粉,对其抑瘤效果和骨髓抑制毒性进行评价。方法 采用纳米颗粒白蛋白结合技术(NabTM技术)制备Nab-PTX-PA冻干粉,对Nab-PTX-PA处方的形态、粒径和电位进行表征并比较Nab-PTX-PA冻干前和冻干复溶后粒径、电位的变化。通过构建4T1荷瘤小鼠模型,考察Nab-PTX-PA的抗肿瘤活性。荷瘤小鼠药效给药结束后取血进行血常规检测,考察该制剂的骨髓抑制毒性。结果 本研究成功制备了外观平整饱满、生理盐水复溶后再分散性良好的Nab-PTX-PA冻干粉,且制备Nab-PTX-PA冻干粉粒径为(87.63±1.15)nm(n=3),Zeta电位为(-11.7±0.61) mV(n=3),冻干前和复溶后Nab-PTX-PA的粒径、电位均无明显变化。药效学研究结果表明,Nab-PTX-PA(51.16 mg·kg-1)的抗肿瘤作用高于Abraxane® (20 mg·kg-1),且具有统计学意义。骨髓抑制毒性结果表明,Nab-PTX-PA(25.58 mg·kg-1)对小鼠的骨髓抑制毒性低于等剂量市售药物Abraxane® ,Nab-PTX-PA(51.16 mg·kg-1)对小鼠的骨髓抑制毒性与市售药物Abraxane® (20 mg·kg-1)相当。结论 采用NabTM技术制备的Nab-PTX-PA冻干粉性质稳定,Nab-PTX-PA(25.58 mg·kg-1)与等剂量的Abraxane® (20 mg·kg-1)相比,降低了骨髓抑制毒性,Nab-PTX-PA(51.16 mg·kg-1)和Abraxane® (20 mg·kg-1)毒性相同时,抗肿瘤效果较为明显。 相似文献
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目的 通过合成可靶向两种前列腺癌的基因载体PAMAM-PEG-C2min,以提高基因的转染效率和肿瘤靶向性。方法 将双功能聚乙二醇的一端与聚酰胺-胺(PAMAM)相连,另一端与适配体(C2min)连接,并利用1H NMR技术对合成的PAMAM-PEG-C2min基因载体进行结构鉴定。通过两种前列腺癌PC3和LNCaP细胞的体外摄取和基因转染实验(包载siR-M基因),考察纳米复合物的生物学特性。并利用动物活体成像技术考察合成的纳米复合物的体内分布特征。结果 核磁共振结果表明,本研究成功合成了PAMAM-PEG-C2min。PC3和LNCaP细胞对PAMAM-PEG-C2min的摄取结果体现出浓度依赖性。且与不经C2min修饰的PAMA-PEGM相比,PAMAM-PEG-C2min递药系统的基因转染效率和肿瘤细胞靶向性明显提高。体内靶向性结果表明,PAMAM-PEG-C2min可实现同时靶向2种前列腺癌组织的作用。结论 本研究合成的PAMAM-PEG-C2min递送载体具有良好的肿瘤靶向性,为前列腺癌的综合治疗和靶向治疗提供了新的技术平台。 相似文献
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目的综述去甲斑蝥素新型制剂研究进展。方法通过查阅近年来有关去甲斑蝥素新型制剂的中外文献,对其研究进展进行归纳总结与分析。结果经过对微球、纳米粒、脂质体和微乳等载药系统包载去甲斑蝥素的情况进行分析,结果表明去甲斑蝥素新型制剂是极具开发潜力的新型制剂。结论去甲斑蝥素是一种优良的抗肿瘤药物,但传统的注射剂和片剂在临床应用上有很大的毒副作用。根据目前研究结果显示,将其制备为新型制剂可以增强靶向性,减小对肾脏和泌尿系统的毒副作用,更好地发挥药效。因此,将去甲斑蝥素制成新型制剂具有良好的发展前景。 相似文献
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