从GAMP的理念谈制药行业自动化工程建设与验证的有关问题

根据国际药物工程协会(ISPE)所提GAMP的理念,谈有关制药行业自动化工程建设与验证方面的问题,其中包括GAMP的基本思想与概念、制药行业自动化工程建设与验证关系问题以及我国制药行业自动化工程建设与验证所存在的问题。     

人血清白蛋白修饰的尿激酶与天然尿激酶的家兔体内过程比较

家兔静注人血清白蛋白修饰的尿激酶(MUK)和天然尿激酶(NUK)40000IU后,MUK 的体内过程符合零级速率过程,NUK 则符合一级速率过程,血纤溶活性 MUK 持续100min,而 NUK 仅20～25min。在“功能性”去除肝肾的家兔,NUK 血浓度半衰期延长3～4倍,而 MUK 血浓度下降与正常家兔相似。MUK 及 NUK 在去除纤溶抑制物的优球蛋白成份中纤溶活性相似,但在血浆中 NUK 仅存24～35%的纤溶活性,MUK 则保留了64～85%的纤溶活性。提示肝肾的摄取、代谢和消除能力降低及对血浆纤溶抑制物抵抗力增强,是 MUK 血纤溶活性长时间维持高水平的主要原因。     

尿感宁冲剂药效学试验

尿感宁冲剂是由金钱草、连钱草、风尾草、律草、紫花地丁等多味中药组成。实验证明 1尿感宁冲剂对角叉菜胶致炎大鼠足跖肿胀有明显的抑制作用 ,10倍及2 0倍临床剂量在致炎后 3h即起明显的抗炎症作用 ,2 0倍剂量抑制率为 6 5 .8% ,与正常组比较 P<0 .0 1;2用药后 2 h低、中、高剂量均能明显增加正常大鼠的尿量中高剂量组均能维持 5 h左右 ,其排尿量可与西药速尿相当。尿感宁高剂量 5 h排尿量为 2 .32± 0 .5 3ml与正常排尿量 1.36± 0 .30 ml有极显著差异 (P<0 .0 1)。尿感宁冲剂药效学试验@戴静芝$上海医药工业研究院!上海200437 @沈龙…     

立公宝药效学研究

立公宝由中药白芍、白术、黄芪、甘草等多味中药组成。作者采用多种动物模型证明 1按临床剂量 4、8、16倍剂量服用立公宝 ,对小鼠由 CCl4和 D-半乳糖氨基引起的肝损伤有降 AST的作用 ;2立公宝具有常压下延长耐缺氧的时间及增加小鼠耐力的作用 ;3立公宝能促进小鼠脾淋巴细胞转化的作用 ,即且有免疫促进作用。立公宝药效学研究@沈龙海$上海医药工业研究院!上海200437 @卢艳萍$上海医药工业研究院!上海200437 @戴静芝$上海医药工业研究院!上海200437 @严永高$上海医药工业研究院!上海200437立虫宝;;药效学…     

口服泡腾片剂及其处方设计

口服泡腾片通常是指片径16mm以上,能迅速与水反应形成澄清透明而又味美的溶液的片剂。其泡腾赋形剂包括一个酸源和一个二氧化碳源,当与水接触时,酸源和二氧化碳源迅速反应生成二氧化碳气体,促使整个片剂在短时间内溶解。这种制剂特别适用于儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者;又因以溶液剂形式服用,药物起效迅速,生物利用度高;而与液体制剂相比,其优点是携带更方便。国外近年的专利文献中对泡腾制剂的收载也较多。近期的英国《专利药品月度索引》     

阿扎斯丁和环氧司坦类似物的合成及其抗早孕活性

阿扎斯丁和环氧司坦能竞争性抑制3β-羟甾脱氢酶,干扰孕酮合成,从而具有抗早孕作用。本文设计合成了12个新的类似物,进行抗早孕筛选。其中6个中间体和3个副产物亦未见文献报道。本文提出的17α,18-二甲基-17-羟基雌甾-4-烯-3-酮(17)-锅合成法,总收率48%     

β—内酰胺族抗生素的化学合成概况

自从20世纪40年代青霉素问世以来,它在临床上展现出的卓越疗效以及它的奇特化学结构,引起人们的极大关注和浓厚的兴趣,促使人们对青霉素化学进行了广泛的研究.尽管β-内酰胺族抗生素因其结构的立体专一性和化学不稳定性给化学合成工作带来了许多困难,但随着有机合成化学水平的不断提高与边缘相关学科的发展和相互渗透,在这半个多世纪中,使这族抗生素的各个重要分支都取得显著成效.目前在临床上所应用的β-内酰胺族抗生素除了少数几个是直接由微生物发酵产生的次级代谢产物如青霉素G、V等外,几乎绝大多数都是对分离得到的天然先导产物的结构进行其化学修饰、化学转化而得,或者通过全合成的途径制取.本文仅就这些方面所取得的主要成就作一概述.     

新药甲磺酸帕珠沙星的手性拆分

目的：建立新药甲磺酸帕珠沙星手性拆分的方法。方法：运用AD手性柱法和流动相添加剂法，考察了不同条件下对分离的影响。结果：运用这两种方法，甲磺酸帕珠沙星都可以达到基线分离，相同条件下，柱温越低，拆分因子越大。结论：在分离甲磺酸帕珠沙星时，流动相添加剂法要优于手性柱法。     

手性助剂在药物和天然产物的不对称合成中的应用(上)

不同立体构型的物质常呈现不同的生理活性,因此,在药物、食品添加剂、昆虫信息素、抗生素等的合成中如何获得特定立体构     

小鼠外周血白细胞节律变化与肿瘤化疗药物时间活性的实验观察(摘要)

开展时间药理学(Chronopharmacology)研究的意义决不亚于新药寻找,它的基础在于对各种生理值节律变化及药物的时间药效的深入了解。本文报告了ICR,BAL B/C,615,DBA/2,C_(57)BL/6和昆明种小鼠外周血白细胞节律变化的基本模式。白细胞