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1.
四氢萘类化合物合成工艺研究   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的 优化取代四氢萘类化合物的合成工艺,重点考察10%Pd/C对关键中间体合成的影响。 方法 平行试验比较10%Pd/C和三乙基硅烷催化羰基还原反应,并对实验结果进行总体分析;对10%Pd/C催化还原采用正交设计法,考察反应物与10%Pd/C的投料比例及溶剂对收率的影响。 结果 10%Pd/C催化羰基还原的成本明显低于三乙基硅烷,且收率高,杂质少,易处理;正交试验证实,催化剂与反应物的投料比例对反应的影响最为显著。 结论 实验证实,利用10%Pd/C催化还原关键中间体,使得取代四氢萘类化合物的合成路线更加  相似文献
2.
目的基于人精子顶体酶活性位点的三维结构设计并合成新型3-取代喹唑啉酮类化合物。方法计算机模拟设计及化学合成。结果设计并合成了7个3.取代喹唑啉酮类先导物,进行了抑酶活性测试。结论所有合成的化合物具有较好的抑酶活性,其中化合物3g是对照物Na-对甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮(TLCK)的229倍。  相似文献
3.
替诺福韦的合成工艺改进   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:改进替诺福韦的合成工艺。方法:以亚磷酸二乙酯和多聚甲醛经缩合、酯化得到对甲苯磺酸羟甲基磷酸二乙基酯(4)。另以缩水甘油合成碳酸丙烯酯,与腺嘌呤反应得到9-(2-羟丙基)腺嘌呤(7),在叔丁醇钠作用下与(4)经缩合、水解等反应制得抗病毒药物替诺福韦。结果:优化后的制备工艺成本低,操作简便,对环境污染减少。结论:新工艺的产率达到30%,适合工业生产。  相似文献
4.
秋水仙碱位点抑制剂的结构特征研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:寻找秋水仙碱结合位点抑制剂的结构特征。方法:将对接得到的8种不同结构抑制剂的结合构象进行叠合匹配,并结合已有的SAR结论来探讨。结果:整个结构由两个疏水基团A、B以及之间的桥链部分组成,但是在空间上A和B必须处于桥链的同侧。A基团的体积以及氢键受体基团的存在对活性有较大影响,B需为平面环且宜连接极性基团以增强结合,而桥链部分可以为1~4个长度的原子但以sp2杂化类型最佳。结论:研究得出的结构特征为设计新的秋水仙碱位点抑制剂提供了直观、简便的参考。  相似文献
5.
报道新型强心药咪苯嗪酮的合成。对酰化、缩合两步的反应条件进行了改进。药理实验结果表明它具有明显的抗血栓作用,并可能选择性抑制血栓素A_2合成酶。  相似文献
6.
咪苯嗪酮(CI-914)能抑制大鼠血小板环氧酶和TXA2合成酶产物HHT的生成,而对脂氧酶产物12-HETE的生成仅高浓度药物才有弱的抑制作用,提示CI-914主要影响花生四烯酸(AA)环氧酶途径,而对脂氧酶途径影响较少。在大鼠血小板和中性白细胞CI-914能抑制TXA2的生成,同时CI-914还可使白细胞6-keto-PGF1a和血小板PGE2的产生量显著增加,提示CI-914在这两种细胞引起了AA的转向合成。上述结果基本证实,CI-914在大鼠中性白细胞和血小板对TXA2合成酶具有选择性抑制作用。  相似文献
7.
索卡因(1),化学名为4-(α-哌啶乙酰胺基)苯甲酸乙酯,为一种局麻解痉药,已由日本的日本薪药公司生产上市。近年来又发现该药具有抗炎、抗动脉硬化、抗肿瘤作用,且副作用较小。文献报道的合成路线如下:  相似文献
8.
本文对酮咯酸进行了合成,并对其中两个中间体的精制方法进行了改进。  相似文献
9.
用正交设计法优化了二氢卟吩 f的合成。实验表明 ,将 6 .0 g未经分离纯化的脱镁叶绿酸 a粗品 ( HPL C检测纯度为5 5 % ,5 .5 7mmol)和 2 40 ml 30 %氢氧化钾甲醇液在 0℃下通 O2 氧化反应 1h后再于通 N2 条件下迅速煮沸回流脱羧反应 0 .5 h得 5 .4g二氢卟吩 f粗品 ( HPLC检测纯度为 5 8.7% ) ,经硅胶 H柱色谱分离得 1.1g纯品 ( HPLC检测纯度为 98% ) ,产率达 36 .7%。  相似文献
10.
海洋抗肿瘤化合物由于具有独特的作用机制,受到越来越多的重视,已经成为当前抗肿瘤药物的研究热点之一。本文对海洋抗肿瘤药物的研究进展进行了综述。  相似文献
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