采用均匀设计法优选双半胱乙酯药盒处方

通过均匀设计法优化双半胱乙酯（ECD）药盒的处方。以ECD药盒中A瓶的pH、B瓶的氯化亚锡含量为考察因素,以药盒与^99m TcO₄ ^-标记后得到配合物的放射化学纯度为考察指标,通过效应值曲面图确定优化处方,最后进行验证。试验优化得到回归方程y=0.567+0.103x₁+9.68e^-4x₂-9.86e^-4x₁³-5.48e^-8x₂³。结合效应值曲面可知,当A瓶的pH为6.4、氯化亚锡含量为65μg时,试验结果最佳。验证结果表明,理论预测值与实测值接近,优化处方后的产品明显优于现行产品。实验结果表明,采用均匀设计法得到的结果,可以对ECD药盒的处方进行优化。     

CT造影剂碘海醇注射液的制备及动物实验

本文报道了非离子型Ｘ－ＣＴ造影剂碘海醇注射液的制备及动物实验结果。磺海醇的最大吸收波长λ＿（ｍａｘ）为２４４ｎｍ。讨论了温度、浓度对磺海醇溶液粘度的影响：粘度随温度的升高而下降，呈负线型相关；粘度随浓度（Ｃ）升高而激剧升高，与浓度的四次方呈线性相关：Ｖ＿（３７℃）＝４７２．５８９［Ｃ］￣４＋１．１２１（ｒ＝０．９９７７）Ｖ＿（３０℃）＝６６３．８１３［Ｃ］￣４＋１．１５２（ｒ＝０．９９９６）Ｖ＿（２０℃）＝１０８２．９５３［Ｃ］￣４＋１．４３３（ｒ＝０．９９８２）使用该注射液进行狗的造影实验，获得了清晰的造影图像。     

注射用亚锡依替菲宁药盒的制备与应用

目的 对注射用亚锡依替菲宁的制备工艺进行改进,并将该药盒应用于临床.方法 将2,6-二乙基苯胺与氯乙酰氯经酰化反应得中间体氯乙酰(2,6-二乙基)苯胺,中间体与亚胺基二乙酸缩合反应生成(2,6-二乙基乙酰苯胺基)亚氨二乙酸(即依替菲宁).改变反应温度,并采用重结晶纯化方法以提高收率.40 mg依替菲宁与0.4 mg氯化亚锡制备得到药盒.依照《中华人民共和国药典》进行质量检测,检查药盒的性状、鉴别、澄明度、酸度、亚锡含量、依替菲宁含量、无菌情况、细菌内毒素.以99Tcm标记亚锡依替菲宁,检测标记物99Tcm的放化纯.观察99Tcm-依替菲宁临床显像效果.结果 合成的依替菲宁经红外光谱、氢谱、质谱等方法确证.红外光谱( KBr,cm-1):3308、3010、1706、1665、1535和1471;氢谱(CD3OD;相对位移,×10-6):1.16、2.57、3.62、3.67、7.11和7.20;质谱m/z:323(M+).成功制备注射用亚锡依替菲宁药盒.产品为白色粉末,易溶于水,加氯化钠溶液后澄清无色,pH值为4.6,细菌内毒素含量＜75内毒素单位(EU)/瓶.标记物99Tcm-依替菲宁经纸层析方法测定,其放化纯为96％,达到临床使用要求.患者显像肝胆图像清晰,表明该药可应用于肝胆疾病的诊断.结论 改进后的药盒制备方法合理可行,制备得到的药盒满足临床显像要求.     

血清PGⅠ含量变化与消化性溃疡的关系

目的 研究血清PGⅠ的含量变化与消化性溃疡的关系，探讨血清PGⅠ作为溃疡活动期与愈合期标志物的可能性。方法 运用放射免疫分析方法测定了190例正常人，52例胃溃疡病人，包括32例活动期病人，20例愈合期病人，82例十二指肠溃疡病人，包括57例活动期病人，25例愈合期病人血清PGⅠ的含量，并进行统计分析。结果 与正常对照组相比，消化性溃疡病人血清PGⅠ的含量明显升高，溃疡愈合期病人血清PGⅠ的含量明显低于溃疡活动期。结论 血清PGⅠ含量变化对消化性溃疡的活动期及愈合期的评价具有重要的临床意义。     

间[*I]苄胍的合成

放射性的间碘苄胍在临床上被广泛用于神经内分泌瘤的诊断和治疗。相比于有载体方法合成的[*I]MIBG,无载体方法合成的[*I]MIBG已经被证实了更有效且副作用更小。现合成了一种无载体MIBG的锡前体——间位三丁基锡基苄胍,经试验标记率为85%以上。     

非离子型X－CT造影剂碘海醇的合成

报道了非离子型Ｘ－ＣＴ造影剂碘海醇（ｉｏｈｅｘｏｌ）的化学合成。产物经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱和快原子轰击质谱等测定，与结构完全一致。