5-氨基酮戊酸立方液晶联合光针治疗基底细胞癌的研究

本文评价了局部光动力学疗法与二氧化碳点阵激光-"光针"联合用于治疗基底细胞癌(basal cellcarcinoma,BCC)的药效。以单硬脂酸甘油酯(glyceryl monostearate,GMO)为基质制备了5-氨基酮戊酸(5-aminolevulinic acid,5-ALA)立方液晶,评价了其体外细胞毒性。动物实验获得军事科学院军事医学研究院伦理委员会批准后,以裸鼠死亡率、肿瘤体积和肿瘤转移率为指标评价了5-ALA立方液晶与不同能量光针联合治疗BCC的效果。结果表明,5-ALA立方液晶呈各向同性,为双菱性晶格结构(PN3M)。5-ALA立方液晶联合光针细胞毒性明显大于单独使用5-ALA或光针。5-ALA立方液晶与高能量光针联合应用可防止BCC转移;与低能量光针联用可显著促进药物渗透,抑制BCC生长。综上,5-ALA立方液晶联合光针可有效治疗BCC、防止其转移,为临床治疗提供一种新选择。     

不同物理促透技术对芥子碱硫氰酸盐体外透皮吸收的影响

目的 比较微针、超声导入和离子导入3种物理方式促药物吸收技术对芥子碱硫氰酸盐(ST)体外透皮吸收的效果,探讨不同物理方式促进透皮吸收的规律.方法 采用改良Franz扩散池和SD大鼠腹部皮肤,分别在微针、超声导入或离子导入条件下进行透皮实验.以2 mg/ml ST水溶液为供体溶液,定时从接收池中取样,用高效液相色谱法(HPLC)测定不同时间点样品中药物含量,计算累积透过量和稳态透皮吸收速度.取各促透皮技术处理12 h后的皮肤制作病理切片,观察不同促透技术对皮肤结构的影响,探讨其促吸收机制.结果 单纯透皮条件下,ST累积透过量较少.不同促透技术对ST有较明显促透效果,排序如下:微针>超声导入>离子导入.微针在皮肤表面形成实质性孔道,促进ST透皮吸收的效果最明显.超声导入通过扰乱皮肤角质层的紧密结构促透.离子导入对皮肤结构影响较小.结论 本研究为不同透皮给药促透技术的选择提供了依据.     

注射用胆固醇基磷酰齐多夫定自组装体冻干粉的规模化制备

目的 注射用胆固醇基磷酰齐多夫定（5’-cholesteryl-phosphoryl zidovudine, CPZ）自组装体冻干粉规模化制备的处方工艺和性质。方法 采用注入法制备CPZ自组装体,将CPZ的乙醇溶液缓慢注入到水溶液中,并经过旋转蒸发、高压均质处理。通过抑制CPZ分子解离,增加自组装体稳定性,优化处方工艺,涉及不同pH的磷酸盐缓冲液、不同pH的醋酸水溶液、甘露醇,并进一步筛选冻干保护剂用量和灭菌方法。用透射电镜观察CPZ自组装体,用纳米激光粒度仪测定其粒径及Zeta电位。结果 CPZ自组装体冻干粉最优处方工艺包括在水溶液中加入的甘露醇比例为甘露醇:CPZ=2:1(w/w),以及采用0.05%(v/v)冰醋酸水溶液作为水相,可连续制备300mL以上,并保持稳定。制备的自组装体经0.45μm无菌滤膜过滤灭菌。CPZ冻干粉加水重新分散后,自组装体的粒径为75.17nm,PDI值为0.48,Zeta电位为-41.2mV。透射电镜下显示CPZ自组装体为囊泡结构。结论 本研究优化了规模化制备CPZ自组装体冻干粉的处方工艺,为该新型药物传递系统的成功研制打下基础。     

基于抗氧化作用的淫羊藿抗衰老药效研究

目的 阐述淫羊藿抗衰老作用来自于其抗氧化功能而不是免疫作用。方法 注射D-半乳糖建立小鼠衰老模型。衰老模型小鼠灌胃给予淫羊藿乙醇提取物。采用ELISA试剂盒测定了一系列氧化指标,包括丙二醛、超氧化物歧化酶、蛋白质羰基含量和一氧化氮含量。测定了胸腺指数和T淋巴细胞改变二项免疫指标。结果 淫羊藿乙醇提取物能降低MDA和PCO水平,同时上调NO和SOD水平。而对胸腺指数和T淋巴细胞基本无影响。结论 淫羊藿抗氧化作用主要源于其抗氧化功能而不是免疫途径。     

具有UVA、UVB双重防护效果的防晒唇膏的研究

目的 针对大多数唇膏对全波长紫外线照射无防护作用的现状,研制一种兼具UVA和UVB防护功能的防晒唇膏。方法 以黏稠度和耐热性为评价指标,采用正交实验,优化处方中蜂蜡、蓖麻油、液体石蜡的最佳配比。评价最优处方的涂展性、稳定性及防紫外线效果。结果 蜂蜡∶蓖麻油∶液体石蜡为8∶5∶4（w/w/w）时为最优处方,黏稠度较大,易于涂展、稳定性好,对UVA、UVB波段紫外线防护效果好。结论 该防晒唇膏制备简便、成本低、质量稳定,有望成为一种新型的全效防护防晒唇膏。     

基于固体脂质纳米粒的UVA/UVB防晒凝胶研究

目的 针对大部分防晒产品不能阻挡全波长紫外线照射的情况,制备兼具长波紫外线（UVA）和中波紫外线（UVB）防护功能的防晒凝胶剂,研究其形貌、粒径及紫外吸收。方法 采用乳化-分散法制备防护UVB的甲氧基肉桂酸辛酯固体脂质纳米粒（solid lipid nanoparticles,SLN）（141 nm）和防护UVA的丁基甲氧基二苯酰甲烷SLN（104 nm）,添加纳米二氧化钛（TiO₂）作为物理阻挡剂,透明质酸作为凝胶基质和保湿剂。分别以粒径、紫外吸收、外观形状作为评价指标,经优化后获得UVA/UVB防晒凝胶。结果 甲氧基肉桂酸辛酯SLN和丁基甲氧基二苯酰甲烷SLN的最佳载药量分别为4%和3%,粒径分别为141,104 nm,各自在250~350,280~400 nm内有紫外吸收。最终制得的防晒凝胶剂是白色细腻的均匀乳状液,在280~720 nm内有明显紫外吸收,UVA/UVB防护效果好。豚鼠模型上证明其具有优良的防晒效果。结论 载甲氧基肉桂酸辛酯SLN和丁基甲氧基二苯酰甲烷SLN的防晒凝胶剂有望成为一种新型UVA/UVB防护剂。