Box-Behnken响应面法优选大孔树脂分离纯化三七总皂苷的工艺研究

目的:优选大孔树脂分离纯化三七总皂苷的工艺条件及参数。方法:通过静态吸附法优选大孔树脂型号,以上样生药质量浓度、乙醇洗脱浓度、乙醇洗脱用量为自变量,总皂苷吸附-解析率为因变量,采用单因素试验和Box-Behnken响应面法优选大孔树脂分离纯化三七总皂苷的工艺条件。结果:最佳纯化工艺参数为上样生药质量浓度0.4 g/m L,乙醇洗脱浓度65%,乙醇洗脱用量5.5 BV,此条件下总皂苷的吸附-解析率为94.66%,与理论预测值基本吻合。结论:优化工艺稳定、可行,具有一定的实用价值。     

基于多成分测定的血竭三七接骨膏中粉体粒径与溶出度的相关性研究

目的考察血竭三七接骨膏(XSJP)中不同粉体粒径和体外溶出度之间的相关性。方法采用激光粒度仪测定3种不同XSJP粉体(超微粉、极细粉、细粉)的粒径分布;采用桨法,以羟基红花黄色素A、三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1、川续断皂苷VI、人参皂苷Rb_1、血竭素6种成分为评价指标考察上述不同粉体溶出度,采用SPSS 17.0软件对不同粒径粉体与所对应的溶出度进行相关性分析。结果 3种粉体的粒径与指标成分溶出度具有相关性,其中羟基红花黄色素A、三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1、川续断皂苷VI、人参皂苷Rb_1 5种成分累积释放率与粒径呈负相关,超微粉较细粉累积溶出率分别提高6.8%、16.6%、6.6%、6.7%、5.4%,血竭素无相关性。结论含有细胞结构的纤维类药材不同粉体粒径与其溶出度存在相关性。     

醛脱氢酶2与人类疾病的关系及其小分子激动剂研究

醛脱氢酶2（ALDH2）是人体内重要的抗氧化应激损伤因子之一，而较高比例的东亚人携带ALDH2失活突变基因。与ALDH2密切相关的疾病有很多，如心血管疾病、神经退行性疾病和肝脏疾病等。近期研究还发现ALDH2与铁死亡也有联系。正因如此，ALDH2逐渐成为上述相关疾病治疗的潜在靶点，研究者报道了其多个类型的小分子激动剂，展现出一定的应用前景。本文重点介绍ALDH2的结构、功能、与人类疾病的关系以及其激动剂的研究进展。     

三七总皂苷(PNS)肠溶缓释片制备工艺及体外释放研究

目的制备三七总皂苷(PNS)肠溶缓释片,考察其体外释放度。方法以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC_(K15M))和微晶纤维素(MCC)的用量为自变量,以药物累积释放度总评分为因变量,采用中心复合设计-效应面法,优选PNS缓释片的最佳工艺参数;以羟丙基甲基纤维素酸酞酯(HPMCP)为肠溶衣材料,采用单因素法考察包肠溶衣过程。结果最佳工艺参数为:PNS∶HPMC _(K15M)∶MCC用量比为∶100∶51∶92,片芯:HPMCP为100∶8,压片数量1000片,每片0.26 g,此条件药物累积释放度综合评分为97.74,与理论预测值基本吻合。结论优化工艺稳定、可行,具有一定的应用价值。     

高效液相色谱法同时测定红药胶囊中6种有效成分含量

目的:建立高效液相色谱测定红药胶囊中6种成分三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、欧前胡素、异欧前胡素和羟基红花黄色素A的含量。方法:采用Waster XTerra C18色谱柱(250×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,流速1.0 m L/min,检测波长为203 nm、300 nm和403 nm,柱温30℃。结果:三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、欧前胡素、异欧前胡素和羟基红花黄色素A的进样量分别在0.310~5.425μg(0.9997),0.404~7.070μg(0.9998),0.420~7.350μg(0.9997),0.008~0.140μg(0.9996),0.002~0.034μg(0.9996),0.012~0.217μg(0.9997)范围内与峰面积线性关系良好,平均加样回收率(n=6)分别为98.23%、99.15%、100.32%、99.91%,98.67%,99.27%。结论:含量测定方法可作为红药胶囊的质量控制的有效方法。     

三七接骨凝胶膏剂的制备及体外透皮特性研究

目的制备三七接骨凝胶膏剂并对其体外透皮特性进行研究。方法在单因素考察的基础上,利用中心复合设计-效应面法,以外观性状、初黏力、持黏力、剥离强度为指标优化三七接骨凝胶膏剂最佳基质处方,并采用Franz扩散池法,以川续断皂苷VI、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1为指标成分,对其进行体外透皮研究。结果凝胶膏剂最佳处方为ViscomateTM NP700-卡波姆940-PVPK90-高岭土-甘羟铝(1.86∶1.48∶0.49∶0.5∶0.16);24 h内川续断皂苷VI、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1的体外透皮速率依次为1.868、4.233、1.149、1.558μg/(cm2·h)。结论三七接骨凝胶膏剂具有较好的释药性和透皮性,透皮行为符合零级动力学过程。     

基于多指标权重分析和正交设计法优选白黄泄热止痢片复方提取工艺

目的确定指标权重,优选白黄泄热止痢片复方提取工艺,为其工业化生产提供参考。方法以白头翁皂苷B4、盐酸小檗碱、秦皮甲素、秦皮乙素、东莨菪内酯溶出量和出膏率为评价指标,采用层次分析法(AHP)、CRITIC法及AHP-CRITIC混合加权法确定各指标权重系数,结合正交试验结果优化复方醇提工艺参数。结果白头翁皂苷B4、盐酸小檗碱、秦皮甲素、秦皮乙素和东莨菪内酯分别在121.1~1211.0、82.2~822.0、22.3~223.0、15.42~154.2、1.6~16.0μg/m L内呈良好的线性关系(r为0.999 7~0.999 9),加样回收率为99.23%~100.63%,RSD均小于3.0%;AHP-CRITIC混合加权法较AHP法和CRITIC法科学、合理、稳定,按照其确定的权重系数进行综合评价确定的复方最佳提取工艺条件为处方药材加8倍量60%乙醇,提取3次,每次2.0 h。结论 AHP-CRITIC混合加权法确定的权重系数客观、真实,可以反映处方配伍信息;优选得到的工艺稳定可行,重复性好,可用于工业化生产。     

三七总皂苷缓释片处方的优化

目的优化三七总皂苷缓释片处方。方法以制剂成型性为指标,三元相图初步筛选载体材料和填充剂用量;以辅料用量为影响因素,药物累积释放度综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方。结果最佳载体材料为羟丙基甲基纤维素(HPMC_(K15M)),最佳填充剂为淀粉、微晶纤维素(MCC),最佳处方为HPMC_(K15M)用量40.5 mg,淀粉用量17 mg,MCC用量94 mg,药物累积释放度综合评分96.54%。缓释片的释放符合Higuchi模型,释药过程以扩散为主,兼有溶蚀,各时间点累积释放度符合缓释制剂要求。结论该方法稳定可行,可用于优化三七总皂苷缓释片处方。     

乙醇-硫酸铵双水相提取陈皮黄酮工艺的优化

目的优化乙醇-硫酸铵双水相提取陈皮黄酮工艺。方法以乙醇体积分数、硫酸铵用量、超声时间为影响因素,芸香柚皮苷、橙皮苷、川陈皮素、3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮、橙皮素总提取率为评价指标,BoxBehnken响应面法优化提取工艺。结果最佳条件为乙醇体积分数50%,硫酸铵用量33 g,超声时间32 min,黄酮总提取率74.83 mg/g,与预测值一致。结论双水相体系对陈皮黄酮的提取率较高,而且工艺简单、可靠、节能,具有一定应用价值。     

抗类风湿关节炎中药经皮给药制剂研究进展

类风湿关节炎(RA)是一种慢性、全身性自身免疫性疾病,发病率高、致残率大,是威胁人类健康和生活的重大疾病之一。目前尚无特效药物,临床上多以非甾体抗炎药、抗类风湿性药及糖皮质激素类药用于RA的治疗,但用药过程中多伴有强烈不良反应,患者顺应性较差。中药具有多成分、多靶点作用,在此基础上开发出的中药经皮给药制剂具有给药次数少、患者依从性高、可有效避免食物对药物的影响的特点,且使用方便安全、可随时中断用药。中药经皮给药制剂因其独特的治疗效果及剂型优势已成为研究的热点。本文以治疗RA的中药经皮给药制剂为出发点,评述与探讨其研究的必要性、研究现状及存在问题,提出应着重加强物质基础研究、应保证良好的制剂质量控制、应加强外用辅料研究和传统中药外用制剂机制的研究、加强中药促渗剂科学使用研究等建议,为RA中药经皮给药系统的研究与开发提供参考。