新型丹参素衍生物的合成与抗心肌缺血活性研究

目的 通过对丹参素进行结构改造,以改善其稳定性和药理活性。 方法 以中药提取的丹参素钠为起始化合物,经酯化反应、甲氧基保护酚羟基、硝化反应等合成新型的丹参素衍生物。建立心肌细胞缺氧模型,用MTT方法检测丹参素及其衍生物对缺氧H9c2细胞的保护作用。 结果 合成了15个全新的丹参素衍生物,并对其进行结构验证;药理活性实验显示,只有少数目标化合物在浓度为5 μmol/L时表现出强于丹参素的活性。 结论 多数化合物的最大药理活性未显现在所选浓度范围内,其活性未必低于丹参素,尚需做进一步探讨。     

丹参素及其衍生物心血管作用机制的研究进展

丹参素是丹参的主要水溶性活性成分之一,具有多种药理活性,尤其对心血管系统具有明显的保护作用。笔者从抗凋亡、抗氧化、抑制钙超载和作用于炎症反应通路等方面,对丹参素及其衍生物心血管药理作用机制进行综述。