丁酸氯维地平的合成

摘 要：目的 研究短效二氢吡啶类钙通道阻滞剂——丁酸氯维地平的合成工艺。方法 双乙烯酮和3-羟基丙腈经加成、胺化、然后与2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯闭环缩合、水解,最后与正丁酸氯甲酯反应制得丁酸氯维地平。结果 本工艺所得丁酸氯维地平总收率约为48%。结论 本合成工艺稳定,条件温和,操作简便,适合丁酸氯维地平工业化生产。     

与微管作用的抗肿瘤天然产物的研究进展

自从紫杉醇广泛应用于临床治疗以来,与微管作用的抗肿瘤天然产物的发现、化学修饰和机制研究已经成为学术和临床研究的热点。介绍了与微管作用的抗肿瘤天然产物的研究情况,包括紫杉醇、埃博霉素、disco-dermolid、考布他汀、软海绵素、海兔毒素、那可丁等,简要探讨了目前存在的问题和未来的发展方向。     

丁酸氯维地平的合成

目的研究短效二氢吡啶类钙通道阻滞剂--丁酸氯维地平的合成工艺.方法双乙烯酮和3-羟基丙腈经加成、胺化、然后与2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯闭环缩合、水解,最后与正丁酸氯甲酯反应制得丁酸氯维地平.结果本工艺所得丁酸氯维地平总收率约为48%.结论本合成工艺稳定,条件温和,操作简便,适合丁酸氯维地平工业化生产.     

多甲基α-吡喃酮的简捷合成方法

以α-甲基丙酰乙酸乙酯为原料，经动力学去质子化后，与乙酸乙酯发生γ-酰基化反应，然后环合生成3，5，6-三甲基-4-羟基-2-吡喃酮，在回流丁酮中甲基化主要得到3，5，6-三甲基-4-甲氧基-2-吡喃酮。两步反应总收率15．2％，经IR，^1H—NMR，MS分析确定了目标化合物的分子结构。     

β-桉烯和其衍生物的合成及其抗生育活性

本文叙述了倍半萜类化合物——β-桉烯、衍生物Neointermedeol以及1,2,3,4,7,8-六氢-5,8-二甲基-3-异丙烯基萘的合成。初步药理筛选结果表明,这三个化合物均具有一定的抗生育活性。化合物还未见报道,它的化学结构在本文得到证实。     

丁酸氯维地平的合成

目的研究短效二氢吡啶类钙通道阻滞剂--丁酸氯维地平的合成工艺.方法双乙烯酮和3-羟基丙腈经加成、胺化、然后与2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯闭环缩合、水解,最后与正丁酸氯甲酯反应制得丁酸氯维地平.结果本工艺所得丁酸氯维地平总收率约为48%.结论本合成工艺稳定,条件温和,操作简便,适合丁酸氯维地平工业化生产.     

与微管作用的抗肿瘤天然产物的研究进展

自从紫杉醇广泛应用于临床治疗以来,与微管作用的抗肿瘤天然产物的发现、化学修饰和机制研究已经成为学术和临床研究的热点。介绍了与微管作用的抗肿瘤天然产物的研究情况,包括紫杉醇、埃博霉素、disco-dermolid、考布他汀、软海绵素、海兔毒素、那可丁等,简要探讨了目前存在的问题和未来的发展方向。