2-氨基吩噁嗪-3-酮类化合物的合成及其生物活性评价

目的 2-氨基吩噁嗪-3-酮类化合物的合成及其生物活性评价。方法 以苄基保护甲基香兰素为初始原料经过格氏反应、Oppenauer氧化、氧化环合等反应,7步合成8-苯甲酰基-2-氨基-6-羟基-吩噁嗪-3-酮类化合物,并对其进行抗菌、抗癌等活性的测试。 结果 合成了天然产物8-苯甲酰基-2-氨基-6-羟基-吩噁嗪-3-酮,通过对其进行抗菌活性测试,发现其对耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抑制作用均优于环丙沙星,最小抑菌浓度（MIC）分别为0.390 μM,6.250 μM。通过酶水平活性测试,发现此天然产物对TBK1(TANK-binding kinase 1 )的抑制活性与阳性对照药氨来占诺相近。     

肺癌患者并发肌肉减少症的危险因素分析及其与临床预后的相关性探讨

背景　肺癌患者常并发肌肉减少症,但对于肌肉减少症与生活质量及情绪状况之间的关系尚未明确。目的　调查肌肉减少症在肺癌患者中的发生率,并分析其危险因素及其对患者情绪状况、生命质量等临床预后的影响,为肺癌患者临床预后的整体改善提供依据。方法　招募2019年12月-2020年7月在安徽医科大学第一附属医院呼吸与危重症医学科就诊的肺癌患者87例为研究对象,收集患者年龄、性别、受教育程度、吸烟情况、肿瘤病理类型、体力状况（PS）评分、患病时长、治疗情况、合并症情况、体质指数（BMI）,测量患者血红蛋白、乳酸脱氢酶、前白蛋白、白蛋白水平。采用人体成分分析仪测量四肢肌肉量并计算骨骼肌质量指数（SMI）,根据亚洲老年肌肉减少症工作组（AWGSOP）诊断标准将患者分为肌肉减少症组（46例）、无肌肉减少症组（41例）,采用营养风险筛查2002量表（NRS2002）评价患者的营养不良风险,采用生命质量核心量表（QLQ-C30）评价患者的生命质量,采用医院焦虑抑郁量表（HADS）评价患者的情绪状况。采用二元Logistic回归分析探索肺癌并发肌肉减少症的影响因素,采用Pearson相关分析探讨肌肉减少症与生命质量和情绪状况的相关性。结果　肺癌患者合并肌肉减少症的发生率为52.9%（46/87）。肌肉减少症组患者年龄、长期吸烟比例、Charlson合并症指数、NRS2002评分、有营养不良风险比例高于无肌肉减少症组,BMI、四肢肌肉量、SMI低于无肌肉减少症组（P<0.05）。二元Logistic回归分析结果显示,长期吸烟史〔OR=5.515,95%CI（1.234,24.646）〕、患病时长〔OR=1.132,95%CI（1.007,1.272）〕、BMI〔OR=0.676,95%CI（0.519,0.880）〕、NRS2002评分〔OR=1.773,95%CI（1.012,3.108）〕均是肺癌并发肌肉减少症的影响因素。肌肉减少症患者焦虑量表、抑郁量表、疲倦、疼痛、气促及食欲丧失得分高于无肌肉减少症组患者（P<0.05）,QLQ-C30总分,躯体功能、角色功能、情感功能、社会功能得分低于无肌肉减少症组（P<0.05）。Pearson相关分析结果显示,肺癌患者并发肌肉减少症与焦虑量表得分、抑郁量表得分及疲倦、疼痛、气促、食欲丧失得分均呈正相关（P<0.05）,而与QLQ-C30总分、躯体功能、角色功能、情感功能、社会功能得分均呈负相关（P<0.05）。结论　肺癌患者病程及吸烟史越长、NRS2002评分越高、BMI越低,肌肉减少症发生风险越高;肌肉减少症的发生与肺癌患者较差的生命质量以及焦虑、抑郁症状之间等不良临床预后具有相关性。