醌类天然产物:链霉黑素和拉帕醇的构效关系

链霉黑素(Streptonigrin)链霉黑素(代号 NSC-45383)是毛团线链霉菌(Streptomyces flocculus)产生的抗肿瘤抗菌素。苏联最近分离得到的 bruneomycin即是链霉黑素。它对广谱实验肿瘤有效。对移植性肿瘤如肉瘤180,腺癌755,Lewis 肺癌,Ridgway 成骨肉瘤,瓦克氏癌瘤256(W256),自发瘤如小鼠乳腺癌,都表现出中     

钾通道开放药

作用于兴奋性的膜阳离子通道的药物,已知有显示钠通道抑制作用的局部麻醉药及抗心律失常药,以及抑制钙通道的钙拮抗药,它们作为治疗药已经实用化了。然而,作用于钾通道的治疗药至今尚属未知。最近正在开发的使钾通道激活的药物,如研究取得进展,则很可能在临床上作为治疗高血压等病的药物。阳离子通道对于神经及肌肉等兴奋性细胞,其细胞膜对阳离子具有选择性通透性,这些细胞通过通透性变化而发挥机能。据认为通透性的变化是由于对不同的离子具有选择性的通道     

日本医药工业近况

一.药品输入增长4.3％ 1992年日本全国药品产值估计为55800亿日元左右,比1991年减产2％。与此相反,日本进口药品(最终成品)额达4300亿日元,比上年增长4.3％。日本国内药品供应额已超过6万亿日元的规模。     

抗组胺药研究的新进展

新发现的组胺受体分析组胺对人血小板摄入5-羟色胺的作用后,发现血小板上的H_2受体与至今已了解的H_2受体不同。H_2拮抗药抑制组胺对血小板的作用的浓度,为抑制胃酸分泌的浓度的1/10～1/100。即使让组胺作用,血小板的cAMP水平也不变,仅伴有cGMP上升。一般认为这是H_2受体的亚型,称为H_(2h)受体。也有报告认为中枢神经系统中存在着与其他部位效应不同的亚型。     

FDA-委员会通过SB公司的帕罗西汀

美国食品药品管理局精神药物咨询委员会1992年10月5日一致建议批准 Smith Kl-ine Beecham 的抗抑郁药 Paxil(帕罗西汀paroxetin,经 Ferrosan 许可)。其新药申请于1989年11月提出。     

晶体结构对盐酸土霉素溶出速率的影响

目前一般认为盐酸土霉素的体内生物利用度与其从药剂中溶出的速率存在着某种对应关系。曾用大量志愿者(100人)评价各公司(美、意、西德及丹麦)生产的盐酸土霉素胶囊的生物利用度,发现有几批胶囊产生的血     

肝脏药理学:抗坏死保肝药物的作用机理和分类

肝脏对于机体维持生物学平衡起着必不可少的作用。大部分肝功能由肝细胞承担,它们约占肝脏全部细胞的70%。各种原因引起的肝细胞变化都会导致急性和慢性功能障碍,它们可能致命(图1)。保肝药物的作用是通过阻止其发展,帮助其恢复来干扰病理过程。这样做在理论上应当作用于三个不同水平,即阻止坏死、脂肪变性和炎症以防止肝细胞变性;刺激再生过程;以及抑制会导致硬     

治疗消化性溃疡的药物

目前认为不由非甾体抗炎药(NSAID)引起的多数消化性溃疡与一种革兰氏阴性杆菌即幽门螺杆菌(Helicobacter Pylori)感染胃粘膜有关。与非甾作抗炎药有关的溃疡通常是胃溃疡,而幽门螺杆菌与十二指肠及胃溃疡都有关。     

日本抗肿瘤药物第Ⅰ期临床研究的方法学

日本抗肿瘤药物的历史,始于1950年氧氮芥的合成。此后,临床出现和试验了许多抗肿瘤药(表1),但其中有一半因毒性不能耐受和缺乏适当的临床活性而被临床所弃用。     

具有新的生理活性的大环内酯类抗生素

一、前言1957年Woodward RB给微生物产生的、在大环状内酯上结合有1～3个糖的、以红霉素和柱晶白霉素等为代表的一群抗生素以大环内酯(macrolide)这一名称(狭义的大环内酯).它们与细菌的50S核糖体结合而阻止其蛋白质合成,与其他的大环内酯类化合物有明确区别.但近年来,该名称的意义被