吲哚查尔酮衍生物FC58的抗白血病多药耐药活性研究

目的 合成吲哚查尔酮衍生物FC58,考察其对白血病细胞的抑制活性。方法 以3,4,5-三甲氧基苯乙酮和吲哚-3-甲醛为原料,经羟醛缩合得到目标化合物。采用CellTiter-Blue法测试体外抗肿瘤活性,并通过细胞周期实验分析其作用特点。结果 FC58对多种白血病细胞均有较强活性,活性抗耐药指数远高于传统微管蛋白抑制剂紫杉醇、长春碱和多柔比星,并使细胞周期停滞在G2/M期。结论 FC58是一个极具潜力的抗耐药白血病的先导化合物。     

抗肿瘤多药耐药微管蛋白调节剂的研究进展

2015年,全世界有超过800万人死于肿瘤。传统化疗药物仍广泛应用于临床一线,但超过50%的肿瘤对此类药物产生明显的耐药性。微管蛋白调节剂已成为临床证实有效的抗癌药物。然而,紫杉醇、长春碱等传统微管蛋白调节剂也会产生严重耐药。近年来,研究发现作用于微管蛋白秋水仙碱位点的微管蛋白调节剂对抗肿瘤多药耐药具有很好的效果。本文综述近年来此类抗肿瘤多药耐药微管蛋白调节剂的研究进展。