利伐沙班降解杂质的合成

目的 为了加强对Xa因子抑制剂类抗凝药利伐沙班原料药的质量控制,合成了利伐沙班的3个降解杂质。方法 利伐沙班(1)经开环反应得到杂质A;杂质A经水解反应得到杂质B;杂质A经取代反应得到杂质C。结果 合成的3种降解杂质的结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证,纯度经HPLC检测均达到97.1%以上。结论 3个杂质可作为利伐沙班原料药质量控制的杂质对照品。     

维达列汀主要杂质的合成

目的 为了加强抗糖尿病药物维达列汀原料药的质量控制,合成了维达列汀的3个特定杂质。方法 维达列汀（1）经闭环反应制得杂质A;以杂质A为原料经水解反应制得杂质B;维达列汀（1）经水解反应、酯化反应和闭环反应制得杂质B和杂质C。结果 合成的3种杂质的结构经过¹H-NMR、¹³C-NMR和LC-MS确证,纯度经HPLC检测>97%。结论 合成的3种杂质可以作为维达列汀原料药质量控制的杂质对照品。     

利拉利汀中4种杂质的合成

目的：为了加强对抗糖尿病药物利拉利汀的质量控制,合成了与利拉利汀相关的5个化合物：A、B、C、D和E。方法：利拉利汀1经取代反应分别得到化合物A和B;利拉利汀1经加成反应得到化合物C;利拉利汀1经三步取代反应得到化合物D;利拉利汀1经多步取代反应得到化合物E。结果与结论：合成了5个化合物,经HPLC确证,其中化合物A、B、D、E分别对应杂质A、B、D、E,其中化合物C的结构有待进一步研究。