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目的 研究软珊瑚来源的毛壳属真菌(Cheatomium sp.)中的活性成分。方法 采用多种分离手段对毛壳属真菌的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,运用现代波谱技术并结合文献报道数据,鉴定化合物的结构;采用CCK-8方法对化合物的肝癌干细胞增殖抑制活性进行了体外测试。结果 分离得到13个已知的麦角甾醇类化合物,其结构分别鉴定为:麦角甾醇(1),(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-5α,8α-过氧-3β-醇(2),(22E,24R)-麦角甾-5,8(14),22-三烯-3β,15α-二羟基-7-酮(3),(22E,24R)-麦角甾-5,8(14),22-三烯-3β,15β-二羟基-7-酮(4),(22E,24R)-麦角甾-5,8,22-三烯-3β-羟基-7-酮(5),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α,9α-四醇(6),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-5α,6α-环氧-3β-醇(7),麦角甾-7,22-三烯-6β-甲氧基-3β,5α-二醇(8),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α-二醇-6-酮(9),麦角甾-7,9(11),22-三烯-3β,5α,6α-三醇(10),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇(11),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5a,9a-三醇-6-酮(12),(22E,24R)-麦角甾-8,22-二烯-5α,6α-环氧-3β,7α-二醇(13)。在体外活性测试中,化合物3、4、6、8、13对人肝癌Huh7干细胞增殖显示不同程度的抑制活性。结论 化合物5~13为首次从该属真菌中分离得到。本文是对麦角甾醇类化合物抑制肿瘤干细胞增殖活性的首次报道。 相似文献
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干扰 p53-MDM2 蛋白相互作用的小分子抑制剂的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
p53-MDM2 蛋白相互作用是抗肿瘤药物研究的重要作用靶点,抑制 p53-MDM2 结合是激活p53 的有效途径。大量的药物筛选方法和手段已经用于寻找 p53-MDM2 相互作用的新型抑制剂,其中小分子抑制剂是最具前景的研究领域之一。该文总结了近年来国内外p53-MDM2 蛋白结合小分子抑制剂的研究进展。 相似文献
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慢性鼻-鼻窦炎(CRS)是上呼吸道最常见的慢性炎症性疾病之一,其中嗜酸性粒细胞型慢性鼻窦炎(ECRS)具有较高的治疗抵抗率及复发率,目前其病因及发病机制尚不明确。ECRS动物模型的成功构建是研究该疾病病理机制和治疗方案的理想手段。小鼠是常用的建模动物,但目前基础研究中仍缺乏一种公认成熟稳定的ECRS小鼠模型,成为对该病发病机制解析、药物筛选、精准治疗、诊断预后的关键瓶颈。本文回顾目前常用的ECRS小鼠模型,对其建模原理、方法步骤、评价指标及模型应用作一综述,以期为ECRS小鼠模型的成功建立及相关实验研究提供方法和理论依据。 相似文献
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目的 研究中国南海海绵Iotrochota sp.的化学成分。方法 应用正、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备反相高效液相色谱(RP-HPLC)等多种色谱手段,对海绵Iotrochota sp.的二氯甲烷提取物进行分离纯化,从中得到6个单体化合物,运用现代波谱技术结合文献报道对其进行结构鉴定,采用MTT法对分离得到的6个化合物进行人高转移肝癌细胞(LM3)和人肝癌细胞(HepG2)的体外抗肿瘤活性测试。结果 分离得到6个化合物,包括4个吲哚生物碱类化合物(1-4)及2个酚类化合物(5、6),分别鉴定为:1H-indole-3-carbaldehyde(1)、5-bromo-1H-indole-3-carbaldehyde(2)、1H-indole-3-hydroxyacetyl(3)、5-bromo-3-(hydroxylacetyl)-indole(4)、4-hydroxy-benzeneethanol(5)、3-hydroxy- benzeneethanol(6)。这些化合物均为首次从海绵Iotrochota sp.中分离得到,化合物2和4为C-5溴代吲哚生物碱,本文首次对其NMR数据进行了报道。体外抗肿瘤活性测试显示,化合物3对LM3及HepG2细胞株显示不同程度的抑制活性,IC50值分别为29.3及46.3 μM;其他化合物不显示抑制作用(IC50>50 μM)。 相似文献
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目的 对采自南中国海海域的群海绵(Agelas mauritiana)的化学成分进行研究。方法采用硅胶色谱柱、Sephadex LH-20凝胶色谱柱、高效液相色谱等色谱方法,对Agelas mauritiana正丁醇萃取物进行分离纯化;应用现代波谱技术对化合物进行化学结构鉴定;用MTT法对化合物进行体外人肺癌细胞株A549细胞生长抑制活性测试。结果 共分离得到8个化合物,分别鉴定为:agelasine A(1)、agelasine B(2)、epi-agelasine C(3)、(-)agelasine D(4)、agelasine E(5)、agelasine F(6)、(-)ageloxime D(7)、aurantiamide acetate(8)。体外活性筛选中,这些化合物对A549显示出不同程度的生长抑制活性,化合物1~3的活性与阳性对照阿霉素相近。结论 化合物1、2、4、5、6、8为首次从该种海绵中分离得到。首次选用A549对化合物1~7的活性进行评价,化合物2、3的显著生长抑制活性为进一步深入研究提供了依据。 相似文献