云南沉香果壳的化学成分研究

目的研究云南沉香Aquilaria yunnanensis果壳的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和半制备HPLC技术进行分离、纯化,结合理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从云南沉香果壳的95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到13个化合物,分别鉴定为trans-linalool-3,6-oxide-7-O-β-D-(6′-O-acetyl)-glucoside(1)、苯乙基-8-O-β-D-(6′-O-乙酰基)-葡萄糖苷(2)、芒果苷(3)、鸢尾酚酮-3,5-C-β-D-二葡萄糖苷(4)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-β-D-(6″-对-香豆酰基)-葡萄糖苷(8)、香叶醇-1-O-β-D-葡萄糖苷(9)、3-[2-甲酰基-5-(羟甲基)-1H-吡咯-1-基]戊二酸(10)、大麻酰胺D(11)、淫羊藿次苷D_2(12)、松柏苷(13)。结论化合物1为新的单萜苷类化合物,命名为云南沉香苷C,化合物2为新天然产物,7、9～13为首次从沉香属植物中分离得到,所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

HPLC法测定左卡尼汀注射液的含量及有关物质

目的:建立简便快捷的左卡尼汀注射液含量及有关物质测定方法。方法:采用AlltechBrava Amino色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温40℃,以0.01 mol·L-1磷酸盐缓冲液-乙腈(25∶75)为流动相,流速1.0 m L·min-1,检测波长205 nm。结果:左卡尼汀与各有关物质及降解产物色谱峰分离度良好,各杂质峰互不干扰。左卡尼汀、杂质A、杂质B、杂质C、杂质D质量浓度分别在436.2~2 617、3.5~87.4、2.8~56、1.79~44.8、2.54~50.8μg·m L-1范围内线性关系良好,平均回收率(n=9)分别为100.0%、100.1%、101.6%、95.7%和102.5%,其定量限(S/N=10)分别为167.50、4.20、22.40、60.48和30.48 ng。结论:方法学验证结果表明,本法可用于左卡尼汀注射液的质量控制。     

盐酸小檗碱纳米胶束的制备、表征及体外抗肿瘤活性的研究

以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)为载体材料,以盐酸小檗碱为模型药物,采用薄膜水化法构建盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BER)纳米胶束(BER-PMs),以改善其溶解性和体外抗肿瘤效果。分别采用透射电子显微镜观察纳米胶束的形态;粒度测定仪考察其粒径和Zeta电位;超速离心法考察载药胶束的包封率和载药量;动态膜透析法测定载药胶束的体外释药特性;四甲基偶氮唑盐(MTT)法研究其对人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用。结果表明,所制备的BER-PMs平均粒径为(12.45±1.46) nm;粒径均一且呈球形;载药量和包封率分别为(5.7±0.22)%,(95.67±5.35)%;Zeta电位为(-1.12±0.23) mV;在体外pH 7.4,6.5的磷酸盐缓冲液中,24 h内分别释放37.20%,41.14%;同时与BER相比,BER-PMs能更显著地抑制MCF-7细胞的增殖(P<0.05)、促进细胞的凋亡,提高BER的体外抗肿瘤活性。因此,所构建的盐酸小檗碱胶束能更有效地促进MCF-7细胞的凋亡,提高药物的体外抗肿瘤效果。     

沉香药材HPLC-DAD特征图谱研究

 目的 建立沉香药材的HPLC-DAD特征图谱。方法 采用Diamonsil C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),检测波长252 nm,柱温30 ℃,流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱,流速0.7 mL·min^-1,对23个批次沉香药材进行分析,并利用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》2004A进行数据处理。结果 通过多点校正及自动匹配,共确定了17个共有峰。通过与标准品比对,确证了其中的12个色谱峰。综合各批次沉香样品的差异、各成分含量及分离度,将其中的9个色谱峰设定为沉香药材的特征峰。以色谱峰1(沉香四醇)为参照,其他8个色谱峰的相对保留时间分别为1.033 6、1.219 3、1.248 6、1.783 3、1.891 5、1.918 4、2.404 6和2.458 2。结论 该方法符合方法学验证要求,可用于沉香药材的质量控制。     

龙血通络胶囊对血管内皮细胞氧糖剥夺/复氧损伤后细胞凋亡的改善作用

局灶性脑缺血及再灌注损伤是缺血性脑中风的重要发病过程,而缺血再灌注(I/R)损伤诱导的脑血管内皮细胞凋亡是局灶性脑缺血后脑组织损伤的重要诱因。龙血通络胶囊在临床上用于缺血性脑中风恢复期血瘀证的治疗,具有很好的治疗效果,然而其对大脑局灶性缺血后脑组织损伤的保护作用机制目前尚不清晰。该文采用体外氧糖剥夺/复氧(OGD/R)细胞模型模拟血管内皮细胞HUVEC缺血再灌注损伤,通过MTT实验、LDH实验、流式细胞术、AO/EB细胞染色以及Western blot等技术方法观察龙血通络胶囊对OGD/R诱导HUVEC细胞损伤的保护作用,并对其作用机制进行研究。MTT和LDH实验结果显示,龙血通络胶囊能剂量依赖性的提升HUVEC细胞OGD/R损伤后的细胞存活率并降低乳酸脱氢酶(LDH)的释放;流式细胞术与AO/EB细胞染色结果显示,龙血通络胶囊能浓度依赖性的抑制HUVEC细胞OGD/R损伤后的细胞凋亡;Western blot实验结果表明,龙血通络胶囊通过抑制HUVEC细胞caspase 3/9凋亡通路的激活进而抑制OGD/R损伤的细胞凋亡。总之,该研究表明龙血通络胶囊对OGD/R诱导的HUVEC细胞损伤具有明显的保护作用,其作用机制是通过抑制OGD/R诱导线粒体相关caspase 3/9通路的激活而实现的。     

HPLC-MS鉴定塔中栽培肉苁蓉药材的17个成分

目的:通过HPLC-MS对新疆塔中荒漠栽培肉苁蓉Cistanche deserticola药材60%甲醇提取物的色谱图进行鉴定。方法:采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-水(含0.1%的甲酸)为流动相进行梯度洗脱,流速1 mL·min~(-1),检测波长254 nm,柱温25℃,进样量10μL。结果:在相同色谱条件下,通过与已分离得到的对照品的保留时间、相对分子质量以及碎片离子进行比较,对新疆塔中荒漠栽培肉苁蓉药材的16个色谱峰中的17个成分进行了准确的鉴定,分别确定为松柏苷,去甲紫丁香苷,紫丁香苷,松果菊苷,肉苁蓉苷A,类叶升麻苷(管花苷A),肉苁蓉苷B,异类叶升麻苷,2'-乙酰基肉苁蓉苷A,肉苁蓉苷C,异肉苁蓉苷C,2'-乙酰基类叶升麻苷,管花苷B,epimeridinoside A,肉苁蓉苷K,肉苁蓉苷J。结论:该研究方法适用于肉苁蓉60%甲醇提取物色谱峰的鉴定,为全面分析该药材的化学成分提供了一定的科学数据。     

普洱茶素Ⅰ改善糖脂代谢紊乱的药效评价及作用机制研究

普洱茶是以云南特产的普洱茶Camellia assamica的干燥嫩叶为原料,加工而成的微生物后发酵茶。普洱茶素类化合物是微生物发酵过程中产生的特征性成分。该文探讨了普洱茶素Ⅰ(puerinⅠ,P1)对糖脂代谢紊乱ApoE~(-/-)小鼠的治疗效果及作用机制。结果显示,P1能显著降低高脂高糖诱导的ApoE~(-/-)小鼠的血浆总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和空腹血糖(FBG),改善小鼠的注射胰岛素耐量(ITT)和注射葡萄糖糖耐量(IPGTT)。进一步实验证明P1可分别通过抑制肠道α-葡萄糖苷酶活性和激活肝细胞低密度脂蛋白受体(LDLR)的表达降低空腹血糖和血浆总胆固醇含量。该研究确认了普洱茶特征性成分P1对糖尿病并发高脂血症ApoE~(-/-)小鼠的治疗作用,并阐明其作用机制,旨在为普洱茶的药物研发提供有益探索。     

紫堇的化学成分研究

目的研究紫堇Corydalis edulis全草的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱和半制备HPLC等色谱方法分离纯化,结合其理化性质和MS、NMR等波谱学数据鉴定化合物的结构。结果从紫堇乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离鉴定了15个化合物,分别鉴定为6,7-亚甲二氧基二氢异香豆素(1)、oxohydrastinine(2)、6,7-dimethoyisoquinolin-1(2H)-one(3)、6,7-methylenedioxy-1(2H)-isoquinolinone(4)、(+)-丁香树脂素(5)、梣皮树脂醇(6)、红景天苷(7)、1-(2-羟基苄基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、淫羊藿次苷D_2(9)、水杨苷(10)、淫羊藿次苷F_2(11)、淫羊藿次苷B_2(12)、烟酰胺(13)、邻苯二酚(14)和5-羟基-2-羟甲基吡啶(15)。结论化合物1为新天然产物,化合物3、5~12、14和15为首次从紫堇属植物中分离得到,化合物2、4和13为首次从紫堇中分离得到。     

松萝酸及其类似物的化学成分和药理活性研究进展

松萝酸及类似物为地衣类植物的特征成分之一,是一类重要的有机酸类分子,具有抗病毒、抗菌、抗癌、抗炎镇痛、麻醉等药理活性,在医药等领域应用广泛,但也能引起皮炎甚至肝功能损坏。学者们通过化学分离类似物、有机合成衍生物或结构修饰等多种努力以寻找毒副作用更小或活性更好的类似物。该文对松萝酸及类似物的资源分布、分离鉴定、结构特征、合成修饰、药理活性及相关毒性研究进行系统归纳整理,以期为松萝酸及类似物的开发利用提供参考。     

我国主要少数民族医药防治缺血性心脏病研究概述

我国缺血性心脏病发病率逐年增加，给家庭和社会造成了严重的负担，亟待寻找更好的治疗手段和医疗方案。基于象数思维、整体观等思维方式和临床经验，我国主要少数民族医药逐渐发展出独特的理论体系与治疗特色，在防治缺血性心脏病方面具有极大的应用潜力及研究价值。其中藏族医药（以下简称“藏医药”）、蒙古族医药（以下简称“蒙医药”）、傣族医药（以下简称“傣医药”）均可归属于以自然观与生命观为哲学基础的医学系统，各自发展出“三因”“三根”“四塔五蕴”理论，形成了对缺血性心脏病的独特认识并提出了相应的治法治则，产生了以三味檀香散、八味沉香散、肉蔻五味丸、雅叫哈顿散为代表的经典方剂，并具有以广枣、红景天、血竭为代表的特色民族药资源。笔者拟以藏医药、蒙医药为主，归纳民族医药防治缺血性心脏病的相关研究，并探讨开展该类研究所面临的机遇和挑战，以期为民族药防治缺血性心脏病的临床应用及新药开发研究提供参考。