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安明榜 《国外医学(药学分册)》1988,(4)
药物代谢的米氏常数K_m和酶系统的最大速率V_max值对于了解药物(特别是具有剂量依赖药动学性质的药物)的临床药动学性质和剂量范围至关重要.本文讨论的方法是用Michaelis-Menten方程的变式和在两个完全不同的血药浓度时示踪研究所得数据来测定体内药物的K_m和V_(max)值.作者用已知具有剂量依赖药动学性质的苯妥英(PHT)进行人体内的示踪研究.6名患者在用300~500mg/d治疗癫痫前(0周组)和12周后(12周组)静注150mg示踪剂量的苯妥英钠.0周组的示踪剂量未标记,12周组的示踪剂量用稳定同位素〔~(13)C,~(15)N_2〕标记.每次注射后48h内取血样11次,标记和未标记药物的血药浓度用GC-MS法测定.血药浓度与时间的关系用迭代非线性最小二 相似文献
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安明榜 《国外医学(药学分册)》1988,(5)
消除半衰期对于选择治疗血药浓度范围较窄的药物间隔是至关重要的,具有剂量依赖药动学性质的药物,其消除半衰期直接随血药浓度变化而变化.此时,可根据临床经验,找出两个不同血药浓度值和治疗血药浓度值的范围,通过清除或示踪剂量的研究,求出其K_m和V_(max)值,这样可计算治疗血药浓度范围内的消除半衰期,以便得到在治疗时,任何血药浓度时的消除半衰期的值.若已知某一个体的药物代谢酶系统的K_m和V_(max)值,可计算任一稳态血药浓度时消除半衰期公式如下: 相似文献
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众所周知,心血管疾病已经成为威胁人类生命健康的最大敌人,而高血压病则是心血管疾病中的罪魁祸首。血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂的问世,无疑是人类与高血压病战斗历史中的里程碑事件。第一个ACE抑制剂——卡托普利(captopril)的研发,却是一条积淀了历代科学家聪明才智、 相似文献
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rIL—2的^125I标记及淋巴细胞IL—2受体的鉴定 总被引:1,自引:0,他引:1
为测定白细胞介素-2受体(IL-2R)的表达水平,应用lodogen法对重且IL2(rIL-2)进行^125I标记,以放射配基结合分析法对大鼠脾淋巴细胞表面IL-2R进行鉴定。结果表明。rIL-2蛋白质标记率为58.8%,比活度为488.4kBq/μg;^125IIL-2在10-150pmol/L范围内与淋巴细胞IL-2R呈特异性结合,为可饱和的双分子过程,最大结合容量和平衡解离常数分别为10.0 相似文献