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1.
放射性突发事件造成的放射性核素内污染,严重危害人体健康,促排剂的研发和及新技术的应用可减少核素产生的内照射的损伤。纳米制剂较传统制剂具有提高药物溶出度、靶向和定位释药、易穿过生物膜屏障等优点。近年来很多学者针对不同促排药物,采用不同的纳米制剂形式,包括纳米微粒、纳米脂质体、纳米乳等进行相关研究,以期达到更好的临床应用效果。性能优异的纳米材料具有高效快速吸附、高生物相容性等优点,在放射性核素促排中的应用越来越广泛。本文结合国内外相关文献,将核素内污染按核素沉积的不同部位和组织器官进行分类,介绍了相关纳米制剂及纳米材料在放射性核素促排中的应用,为后续进一步研究提供参考。  相似文献   
2.
细菌内毒素含量是注射型放射性药物的关键质量属性,已标准化的方法包括家兔法和鲎试剂法;新型检测法有试剂盒检测法、磁弹性传感器法、生物传感器法、仪器分析的方法。分别从蛋白类生物传感器、肽类生物传感器、抗体类生物传感器、适体类生物传感器、细胞类生物传感器几个方面着重介绍了生物传感器法,生物传感器法是未来放射性药物细菌内毒素测定的发展趋势。  相似文献   
3.
木犀草素制剂的研究进展   总被引:1,自引:0,他引:1  
木犀草素是一种具有多种药理活性的黄酮类化合物,但因其水溶性差及生物利用度低等限制了其临床应用。微粒给药系统、固体分散体、包合物、磷脂复合物、水凝胶等制剂技术的应用可提高木犀草素的生物利用度,综述了木犀草素制剂的研究进展,并阐述了其在细胞和动物实验中的应用,旨在促进其制剂开发及临床应用。  相似文献   
4.
目的开发一种高效合成氟标记放射性药物的方法。方法使用4-硝基苯硼酸频哪醇酯为反应底物,探索化合物氟标记的有效方法。考察反应配体、反应溶剂、反应温度和反应时间对4-氟硝基苯收率的影响,并通过1H-NMR、13C-NMR、19F-NMR方法对目标产物的结构进行表征,采用HPLC法对反应条件进行定量评价。结果确定了芳基硼酸频哪醇酯类化合物的氟-19标记的最佳反应条件:以3-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪为最优配体,在100℃反应10 min即可得到目标化合物。在自动合成仪上重现了最优条件,并用此方法成功合成了11β-羟化酶显像剂美托咪酯。结论本方法为氟-18标记芳基硼酸频哪醇酯类放射性药物前体提供重要合成依据。  相似文献   
5.
目的 建立复方电解质注射液中钠、钾、镁离子的定量测定方法。方法 采用原子分光光度法,钠、钾离子以氯化铯为掩蔽剂,镁离子以氧化镧为掩蔽剂,钠、钾、镁3种离子分别于589、766.5、285.2 nm处进行测定。结果 钠、钾、镁3种离子线性关系良好。平均回收率分别为99.8%、100.7%、99.4%。结论 本方法简便、快捷、准确,可用于复方电解质注射液中钠、钾、镁离子的定量测定。  相似文献   
6.
固醇调节元件结合蛋白(SREBP)是脂类合成的重要调节转录因子,基本参与了脂肪酸和胆固醇的全部合成过程,调控多种脂质合成关键酶的基因表达。SREBP抑制剂通过抑制SREBP的合成、剪切、转运等过程来抑制其活性,从而降低脂质合成水平来阻止肿瘤生长。主要介绍的SREBP抑制剂包括合成小分子结构(PF-429242、法图他汀等)和天然小分子结构(白桦脂醇、灵芝酸、大黄素等),通过作用于不同靶点而对SREBP产生抑制作用,从而抑制脂质合成。  相似文献   
7.
目的 研究黄杞叶提取物对一次性全身4 Gy 137Cs γ射线照射导致的小鼠造血系统辐射损伤的防护作用。 方法 (1)体外实验。采用1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH)和2,2′-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸(ABTS)自由基体外清除实验检测黄杞叶提取物的体外抗氧化能力。(2)体内实验。①存活实验。将40只无特定病原体(SPF)级雄性C57BL/6小鼠按照区组随机法平均分为4组:照射组、照射+黄杞叶提取物低剂量(20 mg/kg)组、照射+黄杞叶提取物中剂量(40 mg/kg)组、照射+黄杞叶提取物高剂量(80 mg/kg)组,4组均进行全身一次性7.2 Gy(致死剂量)137Cs γ射线照射,记录照射后30 d小鼠的存活情况。②造血系统辐射损伤防护实验。将60只SPF级雄性C57BL/6小鼠按照区组随机法平均分为6组:对照组、照射组、黄杞叶提取物高剂量组(80 mg/kg)、照射+黄杞叶提取物低剂量(20 mg/kg)组、照射+黄杞叶提取物中剂量(40 mg/kg)组、照射+黄杞叶提取物高剂量(80 mg/kg)组,其中对照组和黄杞叶提取物高剂量组不照射,其余4组均进行一次性全身4 Gy 137Cs γ射线照射。照射后第7天处死小鼠,取外周血进行血常规检测,取单侧股骨骨髓细胞进行骨髓有核细胞计数,取另一侧股骨骨髓细胞进行骨髓DNA含量检测,取胸腺和脾脏计算脏器指数,取肝脏检测还原型谷胱甘肽(GSH)含量。体内实验中各组小鼠均于照射前7 d和照射后6 d连续灌胃给药,其中对照组和照射组给予0.5% 羧甲基纤维素钠,其余各组给予相应剂量的黄杞叶提取物。组间两两比较采用 Student t 检验,存活率采用Kaplan-Meier生存分析。 结果 (1)在体外实验中,当浓度分别为100 μg/ml和200 μg/ml时,与Trolox相比,黄杞叶提取物对 DPPH自由基的清除率更高(89.83%对69.37%,90.94%对68.53%);对ABTS自由基的清除率也更高(94.81%对71.35%,94.46%对71.93%),且差异均有统计学意义(t=19.58~33.26,均P<0.001)。(2)在体内实验中,与照射组相比,照射+黄杞叶提取物低、中、高剂量组小鼠30 d存活率均明显升高,且差异均有统计学意义(Kaplan-Meier生存分析,均P<0.05),存活天数亦均明显增加 [(19.40±7.70) d对(12.50±3.59) d、(20.20±8.48) d对(12.50±3.59) d、(20.90±7.96) d对(12.50±3.59) d ],且差异均有统计学意义(t=2.57、2.79、3.04,均P<0.05);照射+黄杞叶提取物高剂量组小鼠脾脏和胸腺的脏器指数明显升高[(2.13±0.43) mg/g对(1.67±0.20) mg/g、(1.87±0.39) mg/g对(1.39±0.31) mg/g] ,且差异均有统计学意义(t=3.00、3.03,均P<0.05);照射+黄杞叶中剂量组小鼠红细胞数量增加最为明显[(10.12±1.71)×1012/L 对(8.26±0.87)×1012/L],且差异有统计学意义(t=2.89,P<0.05);照射+黄杞叶提取物高剂量组小鼠白细胞、红细胞数量明显增加[(1.76±0.45)×109/L对(1.17±0.23)×109/L、(9.59±0.85)×1012/L对(8.26±0.87)×1012/L],血红蛋白含量亦明显升高[(144.40±14.61) g/L对(126.20±13.16) g/L] ,且差异均有统计学意义(t= 3.62、3.23、2.93,均P<0.05);此外,照射+黄杞叶提取物高剂量组小鼠骨髓有核细胞数量、骨髓DNA含量和肝脏还原型GSH含量均明显升高,且差异均有统计学意义(t=3.28、3.93、3.07,均P<0.05)。 结论 黄杞叶提取物对小鼠造血系统辐射损伤有一定的防护作用。  相似文献   
8.
目的 制备美托拉宗缓释片并探讨其释药机制.方法从处方和工艺两个方面考察了各因素对药物释放行为的影响.在单因素考察的基础上,采用羟丙甲基纤维素(HPMC)4000 cps作为骨架材料HPMC 5 cps作为致孔剂,制备美托拉宗缓释片.通过正交设计,以2、4、7 h的药物释放度为评价指标,优化最佳处方.结果HPMC的用量和比例对美托拉宗缓释片的释放影响最大.该制剂的体外释放与Ritger-Peppas方程拟合的相关性最好,释药过程为扩散和溶蚀并存.结论美托拉宗缓释片的工艺重现性好,体外释放符合拟定的释药速率.  相似文献   
9.
目的:建立电感耦合等离子体发射光谱(ICP-OES)方法,测定注射用亚锡亚甲基二膦酸盐中磷、锡元素的含量,为简化本品含量测定方法提供参考。方法:采用ICP-OES方法,仪器参数:发射功率(RF)1150W,泵速75r?min-1,辅助气体流量0.5,雾化气体流量0.7,驱气气体流量一般,在此条件下进行磷和锡元素的含量测定方法并对上市产品进行了检测。结果:两种待测元素专属性良好,稳定性良好,线性良好,r=0.9995,相对标准偏差在0.02%~0.47%,磷元素平均回收率为99.9%,RSD为0.66%,锡元素平均回收率为99.8%,RSD为1.39%。磷元素检出限为0.0114 mg?L-1,定量限为0.038 mg?L-1,锡元素检出限为0.0441 mg?L-1,定量限为0.147 mg?L-1。经对上市品进行测定,磷的含量范围在98.9%~99.5%之间,锡的含量范围在100.2%~102.9%之间,测定结果重现性好。结论:该方法速度快、耗时短、线性范围宽、选择性好、干扰少、检出限低,是一种准确、快速、有效的方法。  相似文献   
10.
原位凝胶是一类以溶液状态给药后,能在用药部位立即发生相转变,由液态转化形成非化学交联半固体凝胶的制剂。其具有溶液和凝胶的双重优势,已成为药剂学研究的热点。传统的阴道给药剂型存在滞留时间短、生物利用度低等问题,近年来已有较多研究将新型原位凝胶应用于阴道给药,通过延长阴道内滞留时间来提高药物的生物利用度。中药原位凝胶有利于其药效的提升,通过参阅近年来国内外相关文献,从阴道用中药原位凝胶剂的特点、分类、制备和评价方法等方面进行综述,以期为阴道用中药原位凝胶剂的进一步研究与应用提供依据。  相似文献   
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