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1.
目的 基于前期研究表明二氢卟吩f的3-乙烯基成醚修饰具有更强的光敏抗肿瘤活性而设计合成二氢卟吩p6醚类光敏剂(1),研究其初步体外光动力抗癌活性。方法 以蚕沙叶绿素a粗提物酸水解产物脱镁叶绿酸a(5)经碱及空气氧化降解制得的紫红素-18(4)为先导物,通过碱水解和CH2N2甲基化制得二氢卟吩p6三甲酯(2),2与33% HBr加成后再和烷氧醇发生亲核取代反应生成目标化合物(1),并评价其对黑色素瘤B16-F10细胞的光动力杀伤效应。结果 6个目标化合物1a-1f对黑色素瘤B16-F10细胞的体外光动力抗癌活性均优于同类阳性对照药他拉泊芬和维替泊芬,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)、氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)及电喷雾高分辨质谱(ESI-HRMS)确证。结论 二氢卟吩p6醚类光敏剂具有光动力抗癌活性强、治疗指数(暗毒/光毒比)高等优点,值得进一步开发研究。  相似文献   
2.
3.
目的研究低剂量雌孕激素治疗预防绝经后骨质疏松症的疗效。方法将140例围绝经期和绝经后妇女随机分为4组,给药方案分别是:A组(35例);每日戊酸雌二醇(E2V)1mg+醋酸甲羟孕酮(MPA)2mg;B组(35例);每日结合雌激素(CEE)0.45mg+MPA2mg;C组(35例):每日替勃龙1.25mg;D组(35例);每日服用中成药坤泰胶囊,3次,日,4粒,次。共服药1年,每组均同时给予碳酸钙400mg并推荐服用维生素D200IU。于用药前后应用DEXA法测腰椎与髋骨的骨密度,同时B超监测子官内膜厚度,患者每日记录阴道出血和乳房症状。结果三种HT方案均能有效维持BMD,效果优于中药,且未引起子宫内膜和乳腺增生,患者依从性与中药组相比无显著性差异。结论低剂量不间断HT可以安全有效地预防围绝经期及绝经后妇女的骨量丢失。  相似文献   
4.
目的 改进光敏剂二氢卟吩f(1)的制备工艺。方法 采用"一锅法",以脱镁叶绿酸a(3)为原料,在氢氧化钾醇液中通O2使E环氧化开裂后直接回流降解,制得化合物1。选择氧化开环反应时间、醇的种类、碱浓度及回流反应时间为影响1合成产率的4个主要考察因素,每个因素各取3个水平,采用正交试验设计优化制备1的反应条件。结果 3粗品经10倍质量的25%氢氧化钾乙醇液于0℃下通O2反应30 min后,迅速通N2回流反应20 min,最终经硅胶H柱色谱分离制得1,产率达40.8%。结论 该工艺具有操作安全、简便、收率高等优点。  相似文献   
5.
目的优化光敏剂二氢卟吩e6-C15单甲酯(1)的合成工艺。方法采用"一锅法",以脱镁叶绿酸a(3)为原料,通N2条件下经碱甲醇液作用下E环开裂后直接添加1/20体积量的水,回流水解制得化合物1。选择影响其合成产率的开环反应时间(A)、回流水解反应时间(B)、氢氧化钾甲醇液浓度(C)、3与氢氧化钾的质量投料比(D)为主要考察因素,每个因素各取3个水平,采用L9(34)正交试验法优化目标物1的最佳合成工艺。结果合成化合物1的最优反应条件为B1C2A2D1,工艺收率从43.0%提高到56.5%。结论该工艺具有操作简便、安全、收率高等优点,适合工业化生产。  相似文献   
6.
目的探讨改良悬雍垂腭咽成形术(H-uvulopalatopharyngoplasty,H-UPPP)治疗阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征(OSAHS)的疗效。方法对89例患者行H-UPPP治疗,摘除双侧扁桃体,切除腭帆间隙脂肪组织,完整保留悬雍垂。结果患者术后症状改善明显,无误呛及进食反流等症状,患者术前及术后12个月多导睡眠图(PSG)监测结果各指标比较,差异具有统计学意义。结论 H-UPPP疗效确切,可有效防止腭咽关闭不全等并发症。  相似文献   
7.
目的探讨先天性耳前瘘管感染期手术治疗的临床疗效。方法随机将收治的134例先天性耳前瘘管分为两组,其中64例患者在急性感染控制后即时手术切除(实验组),70例患者感染控制后择期手术(对照组),比较两组的治疗效果。结果实验组平均住院10d,对照组平均住院8d;术后随访半年,两组治愈率比较差异无统计学意义(P〉0.05)。结论急性感染控制后即时手术切除仍可获满意疗效。  相似文献   
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