4-苯基丁醇的制备

γ-丁内酯经付-克烷基化反应得4-苯基丁酸，在THF中经硼氢化钠-碘体系还原得β2-受体激动剂沙美特罗中间体4-苯基丁醇，总收率达67％。     

吲哚查尔酮衍生物FC58的抗白血病多药耐药活性研究

目的 合成吲哚查尔酮衍生物FC58,考察其对白血病细胞的抑制活性。方法 以3,4,5-三甲氧基苯乙酮和吲哚-3-甲醛为原料,经羟醛缩合得到目标化合物。采用CellTiter-Blue法测试体外抗肿瘤活性,并通过细胞周期实验分析其作用特点。结果 FC58对多种白血病细胞均有较强活性,活性抗耐药指数远高于传统微管蛋白抑制剂紫杉醇、长春碱和多柔比星,并使细胞周期停滞在G2/M期。结论 FC58是一个极具潜力的抗耐药白血病的先导化合物。     

冠状病毒小分子抑制剂研究进展

冠状病毒感染严重威胁着人类健康,目前尚无特异性治疗药物或疫苗。近年来,针对SARS-CoV、MERS-CoV、SARS-CoV-2这3种高致病性冠状病毒的配体S蛋白、RdRp、PL^pro和3CL^pro等靶点,国内外研究者已经开发了多种小分子抑制剂。综述这些冠状病毒的特点、作用靶点、小分子抑制剂及其构效关系。