磷脂复合物及其对中药活性成分透过生物膜的影响

许多中药活性成分如黄酮类、皂苷类、内酯类、三萜类等,由于极性大、脂溶性差或相对分子质量较大,口服吸收差,造成生物利用度低。提高中药活性成分的口服生物利用度是中药现代研究的重要内容之一。磷脂复合物可以增强药物活性成分的亲脂性,促进药物穿过生物膜。主要综述了磷脂复合物的形成机制、结构、制备工艺、体外评价以及对中药活性成分穿过生物膜的影响。     

穿心莲总内酯的研究进展

文章重点综述了近年来穿心莲主要化学成分的提取工艺、理化性质、药理作用及穿心莲内酯制剂的临床应用与开发、临床不良反应.     

磷脂复合物及其对中药活性成分透过生物膜的影响

许多中药活性成分如黄酮类、皂苷类、内酯类、三萜类等,由于极性大、脂溶性差或相对分子质量较大,口服吸收差,造成生物利用度低。提高中药活性成分的口服生物利用度是中药现代研究的重要内容之一。磷脂复合物可以增强药物活性成分的亲脂性,促进药物穿过生物膜。主要综述了磷脂复合物的形成机制、结构、制备工艺、体外评价以及对中药活性成分穿过生物膜的影响。     

羟苯磺酸钙胶囊致剥脱性皮炎1例

摘要：＜正＞1 病例资料患者,男,43岁。因“全身皮肤红斑、瘙痒、脱屑伴反复发热1月余”于2021年2月2日收入院治疗。患者2020年10月诊断为高血压2级,先后服用硝苯地平控释片30 mg, po,qd及厄贝沙坦片150 mg, po,qd降压。家族史无特殊,否认食物、药物过敏史。2月余前因“视力模糊20天,空腹血糖升高”就诊于我院内分泌科,诊断为“2型糖尿病”,     

灰黄霉素纳米乳体外脂解过程中药物动态分布研究

目的建立与优化体外脂解模型,并研究灰黄霉素(griseofuvin,GRI)自纳米乳(self-nanoemulsifying drug delivery systems,SNEDDS)体外脂解过程中药物动态分布情况。方法以甘油三酯(triglyceride,TG)脂解的程度和速度为指标优化体外脂解模型,采用优化的模型研究甘油三酯的结构及含量对灰黄霉素自纳米乳(GRI-SNEDDS)体外脂解过程中药物在水性胶束相、沉淀相及脂质相动态分布的影响。结果优化后体外脂解体系组成:胰脂酶浓度800 U·m L-1,胆盐/磷脂胶束浓度为5/1.25mmol·L-1,缓冲体系是50 mmol·L-1Trizma maleate,中链甘油三酯(medium chain triglyceride,MCT)的脂解选择一次性加入5mmol·L-1Ca2+,而长链甘油三酯(long chain triglyceride,LCT)则是逐步加入0.008 mmol·min-1Ca2+。相同甘油三酯含量下,长链甘油三酯自纳米乳脂解后水性胶束相中灰黄霉素的百分含量比中链甘油三酯自纳米乳高;灰黄霉素自纳米乳中甘油三酯含量增加一倍后,长链甘油三酯自纳米乳脂解后水性胶束相中灰黄霉素的百分含量显著提高了32.4%,而中链甘油三酯自纳米乳仅提高5.7%。结论甘油三酯的脂解程度和速度与其自身结构、组成及体外脂解体系的组成有关。与非脂解相比,体外脂解后灰黄霉素由单一分散在水相油滴中变为分布在水性胶束相、沉淀相及脂质相,并随油的组成及浓度变化而有所变化。这些研究结果为自纳米乳的吸收机制提供有价值的参考。     

体外脂解模型在脂质制剂评价中的研究进展

体外脂解模型能模拟体内胃肠道生理环境,较好地反映脂质制剂口服后在人体肠道的性质,是一种具有应用前景的筛选和评价口服脂质制剂的新方法。综述脂质制剂的特性、胃肠道消化过程、体外脂解模型的应用及脂解液表征方法的研究进展,为脂解模型在脂质制剂口服吸收机制及体内外相关性研究中的深入应用提供依据。     

黄芩苷及其磷脂复合物、自微乳的Caco-2细胞跨膜转运研究

目的:比较黄芩苷(BA)、黄芩苷磷脂复合物(BA-PC)及黄芩苷磷脂复合物的两种自微乳给药系统(BA-PC-SMEDDS),即BA-PC-NS-SMEDDS(不含天然乳化剂)、BA-PC-NE-SMEDDS(含天然乳化剂)的吸收特性,预测其提高药物生物利用度的能力。方法:采用Caco-2细胞模型进行BA、BA-PC及BA-PC-SMEDDS的转运研究,HPLC色谱法测定BA含量。结果:BA的转运速率和Papp值随着浓度的增加而增加,表明药物很可能为被动吸收机制;随着时间的延长各浓度的转运速率和Papp值呈下降趋势。当加入P-gp抑制剂后,BA外排率(ER)由2.07降为0.48,减少了76.8%,证明BA为P-gp底物。BA、BA-PC及BA-PC-SMEDDS在90 min以前转运量无明显增加(P0.05),而90 min之后,BA-PC及BA-PC-SMEDDS的转运量较BA有显著性增加(P0.05),转运3 h时,累积转运量及Papp值的大小依次为:BA-PC-NS-SMEDDSBA-PC-NE-SMEDDSBA-PCBA,并呈现显著性差异(P0.05)。而且,BA-PC或BA-PC-SMEDDS吸收方向的Papp值均明显大于加入P-gp抑制剂(维拉帕米)的Papp值(P0.05)。结论:PC促进了BA的跨膜转运,PC-SMEDDS相结合使转运效果进一步增强(P0.05),其中,BA-PC-NS-SMEDDS促吸收的效果较BA-PC-NE-SMEDDS更显著(P0.05)。     

罗汉松叶中总黄酮的提取与纯化富集工艺研究

目的 优选提取罗汉松叶总黄酮的乙醇体积分数及D101型大孔吸附树脂分离纯化罗汉松叶总黄酮的工艺条件.方法 以酪氨酸酶抑制率为指标确定提取罗汉松叶总黄酮的乙醇体积分数;以罗汉松叶总黄酮质量分数为指标,研究D101型大孔吸附树脂分离纯化罗汉松叶总黄酮的工艺条件,包括上样流速、洗脱速率、上样浓度和乙醇洗脱体积.结果 体积分数70%乙醇的罗汉松叶提取物对酪氨酸酶抑制率最高;大孔树脂分离纯化罗汉松叶总黄酮的最佳工艺条件为:上样浓度4.00 mg/mL,上样流速2.0 mL/min,4 BV体积分数80%乙醇以2.0 mL/min速率洗脱,回收率为60.80%.结论 D101型大孔吸附树脂可富集罗汉松叶中的总黄酮,是纯化前的2.85倍,该工艺简单且成本低,可为进一步开发罗汉松叶总黄酮提供依据.