大麻受体1阻滞剂的构效关系研究进展

大麻受体1(CB1-R)属于G-蛋白耦联受体超家族成员,主要分布于中枢神经系统.选择性的CB1受体阻滞剂通过作用该受体,具有治疗肥胖、酒精依赖、尼古丁成瘾、认知障碍以及胃肠道系统疾病等作用.目前,已发现有许多二芳基吡唑类和基于此类化合物衍生出来的多种类型化合物表现出较高的选择性和较好的阻断活性.现综述该类药物的作用机制、结构修饰和构效关系.     

盐酸米那普仑反式异构体的合成及结构确证

(±)-(1S,2S)-2-羟甲基-1-苯基环丙羧酸经溴化、酰氯化、酰胺化、Gabriel反应,最后成盐制得盐酸米那普仑(1)的反式异构体(2),总收率19%。比较了1和2的1HNMR及NOSEY谱学特征。2可作为1质量控制的对照物。     

羟腈的O-取代衍生物的合成Baeza A等

将羰基物加三乙胺，室温搅拌，缓慢加入TMSCN、MeOCOCN或RCOCN，室温反应3-120min分别得到O-TMS-，O-MeOCO-和O-RCO-的羟腈衍生物，58例收率70％-99％。     

S37-16 三烷基磷酸酯与烷基溴的酯交换反应 Lherbet C等[Tetrahedron Lett，2005，46：3565]

将10当量的三烷基磷酸酯（甲酯或乙酯）加入1当量的烷基溴（RBr）和0．1当量的溴化锂混合物中，110℃搅拌0．5～16h，制得相应的R单取代混合酯，6例收牢57％～89％。     

对苯二甲酸单烷酯的制备

对苯二甲酸和链烷醇回流30min后,滴入过量SOCl_2,继续回流4～10h得对苯二甲酸二烷酯,4例收率89%～99%。对苯二甲酸二烷酯和相应的醇加热15min后,加入1当量KOH,回流3.5h得到对苯二甲酸单烷酯,4例收率62%～77%。     

芳基膦酸酯的钯催化合成

在氩气保护下，将乙醇、芳基溴、二环己基甲基胺和亚膦酸二乙酯加入到Pd（OAc）和PPh3中。回流16h后，反应液用300ml乙酸乙酯稀释，经后处理分离得芳基膦酸酯。14例收率80％～93％。     

磷酸吡哆醛的差热分析法鉴定

目的:改进多效胃镜乳的处方,提高多效胃镜乳的稳定性,控制制剂的质量。方法:通过外观质量、显微镜检、离心试验、耐寒耐热试验、常温留样以及含量测定等为指标,考察不同的乳化剂对多效胃镜乳质量的影响,确定最优处方。结果:以0．8％司盘-80、1．6％西黄蓍胶和5％司盘-80、2％CMC-Na配制的多效胃镜乳,稳定性好。结论:改进后的多效胃镜乳处方可应用于制剂生产。     

奥利司他合成路线图解

奥利司他（orlistat，1）化学名为（3S，4S）-3-己基-4-[（2S）-2-羟基十三烷基]-2-氧杂环丁酮N-甲酰基-L-亮氨酸酯，是瑞士Hoffmann—LaRoche公司研发的减肥药，1998年在新西兰首次上市，次年在美国批准上市。1是目前唯一上市的局部作用于胃肠道，使饮食脂肪吸收减少约309／6以上的减肥药，可通过抑制胰脂肪酶、胃肠中的羧基酯酶及磷酯酶A2活性，减少胃肠中食物脂肪吸收，降低体内脂肪贮存，从而减轻体重。