冬凌草甲素聚乙二醇功能化氧化石墨烯纳米粒的制备及抗结肠癌实验研究

目的制备负载冬凌草甲素(oridonin,ORI)的聚乙二醇功能化氧化石墨烯(PEGylated graphene oxide,GO-PEG)纳米粒(nanoparticles,NPs),并探讨其对结肠癌的抑制作用。方法利用酰胺化反应将端基为氨基的四臂聚乙二醇(PEG)连到氧化石墨烯(GO)上,并通过红外光谱(IR)和差示-热重联用热分析仪(TGA)等对其进行表征;再通过物理共混的方法在GO-PEG上负载抗肿瘤药物ORI,紫外光谱(UV)法测其包封率和载药率,MTT法测定载药体系对人结肠癌细胞SW620和HT29的增殖毒性,并建立荷瘤裸鼠模型考察其体内抗肿瘤活性。结果 IR和TGA测定结果表明PEG已成功偶联到GO上,UV法测得ORI-GO-PEG的包封率和载药率分别为95.81%和48.92%,且在各种生理溶液中具有良好的稳定性。体外细胞毒性实验结果表明,与ORI裸药相比,ORI-GO-PEG-NPs对结肠癌细胞的杀伤能力更强。体内抑瘤实验进一步发现,ORI-GO-PEG-NPs可以更好地抑制体内SW620肿瘤的生长。结论制得的ORI-GO-PEG-NPs具有优良的载药性能和较强的抗结肠癌作用,为今后开发抗肿瘤药物纳米给药系统提供了实验依据。     

杨梅核醇提取物体外抗氧化活性研究

目的:研究杨梅核提取物酚性物质含量及抗氧化活性。方法:在测定杨梅核不同乙醇浓度提取物中酚性物质含量的基础上,采用分光光度法,测定该提取物对DPPH、脂质过氧化的清除能力和总还原力,并通过多元线性回归分析,考察了其体外抗氧化活性及酚性物质含量的相关性。结果:杨梅核不同乙醇浓度提取物均具有显著的抗氧化活性,且自由基清除率与各提取物中总黄酮含量呈正相关。结论:黄酮类化合物可能是其抗氧化作用的主要物质基础。     

杨梅核仁油的GC-MS分析

目的:明确杨梅核仁油的化学组成。方法:采用索式抽提法提取杨梅核仁油,分析其理化指标;并采用GC-MS法,对杨梅核脂肪酸成分进行了系统分析。结果:杨梅核仁得油率为21.54%;杨梅核仁油经GC-MS分析共检测出11种脂肪酸,其中亚油酸含量达40.86%,不饱和脂肪酸(亚油酸、8,11-十八碳二烯酸和9,12,15-十八碳三烯酸)含量占总量的80%左右。结论:杨梅核仁油具有较高的营养价值,是一种品质优良的油脂。     

长爪沙鼠ApoE基因SNPs的遗传多态性

目的评价ApoE基因在Z:ZCLA长爪沙鼠封闭群中的遗传多样性。方法利用PCR-SSCP技术对前期已筛选到的三个SNP(single nucleotide polymorphism)位点在普通环境和生物净化后、屏障环境饲养的两个封闭群共444只动物中进行了ApoE等位基因的基因频率,基因型频率,杂合度、多态信息量等参数进行了检测与计算。结果检测结果表明97、781和1774三个SNP位点平均等位基因为2个,遗传方式基本符合孟德尔定律;期望杂合度分别是0.063、0.501、0.499,全群平均为0.354;PIC分别是0.061、0375、0.374,全群平均0.270。结论 ApoE基因频率和基因型分布可能与长爪沙鼠的长期封闭和选种方式造成一定程度的遗传漂变相关。     

长爪沙鼠ApoE基因SNPs遗传多态性的研究

目的　为了评价ApoE基因在Z:ZCLA长爪沙鼠封闭群中的遗传多样性。方法 利用PCR-SSCP技术对前期已筛选到的三个SNP（single nucleotide polymorphism）位点在普通级和清洁级两个封闭群共444只动物中进行了ApoE等位基因的基因频率,基因型频率,杂合度、多态信息量等参数进行了检测与计算。结果　检测结果表明97、781和1774三个SNP位点平均等位基因为2个,遗传方式基本符合孟德尔定律;期望杂合度分别是0.063,0.501,0.499,全群平均为0.354;PIC分别是0.061,0375,0.374,全群平均0.270。　结论　ApoE基因频率和基因型分布可能与长爪沙鼠的长期封闭和选种方式造成一定程度的遗传漂变相关。     

基于计算机辅助药物设计的石荠苧抗流感药效物质多靶向作用研究简

目的 探讨石荠苧抗流感药效物质的多靶向作用机制.方法 以石荠苧中化学成分5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮及其衍生物（MF1,MF2,MF3）为候选药物,采用计算机辅助药物设计方法研究其与流感血凝素蛋白（HA）、流感神经氨酸酶（NA）、炎症靶点环氧合酶-2（COX-2）和炎症靶点磷酸二酯酶4（PDE4）受体的对接程度.结果 在各候选药物与相关蛋白的对接中,木犀草素与HA活性位点的匹配度最高;鼠李柠檬素与NA和PDE4活性位点的匹配度最高;槲皮素与COX-2活性位点的匹配度最高;其中MF1,MF2,MF3也均表现出不同程度的匹配.结论 石荠苧中化学成分与流感病毒蛋白靶点和炎症相关蛋白靶点具有一定的结合和抑制效应,从而具多靶向抗流感病毒作用.     

基于肺部苦味受体抗哮喘天然活性成分筛选模型的建立与应用

目的构建以肺部苦味受体TAS2R14为靶点的高通量筛选细胞模型,为寻找高效、低毒的新型抗哮喘天然药物奠定基础。方法利用同源重组技术将TAS2R14受体基因插入p LVX-basic质粒,构建p LVX-Ac GFP1-N1-TAS2R14重组载体,并将其转染入HEK293T细胞,建立特异性高表达TAS2R14受体基因的细胞株。利用该细胞模型对120种苦味中药提取物和单体化合物进行高通量筛选。结果建立的模型Z′因子为0.69和0.66,筛选发现陈皮提取物及其药效物质柠檬苦素,白果提取物及其药效物质芦丁、奎宁对TAS2R14受体具有显著的激动作用。结论建立的TAS2R14受体激动剂高通量筛选模型稳定性好、灵敏度高,筛选得到的3种中药单体具有潜在的TAS2R14受体激动活性。     

大孔树脂分离纯化紫苏总黄酮的工艺研究

目的:筛选分离纯化紫苏总黄酮的最佳树脂,并确定其工艺条件。方法:以总黄酮吸附量和回收率为考察指标,采用静态吸附分离法确定适合的大孔吸附树脂;采用动态吸附分离法确定分离条件。结果:AB-8树脂对紫苏总黄酮有良好的吸附分离性能。其动态分离纯化工艺条件为:紫苏总黄酮上样液浓度为1.5mg/mL,最大吸附量为11.5mg/g,吸附速度为1.0mL/m in,95%乙醇2倍柱体积1.0mL/m in洗脱,树脂可重复使用3次。结论:该方法操作简便、有效,适于紫苏总黄酮的吸附纯化。     

大孔树脂分离纯化紫苏总黄酮的工艺研究

目的：筛选分离纯化紫苏总黄酮的最佳树脂,并确定其工艺条件。方法：以总黄酮吸附量和回收率为考察指标,采用静态吸附分离法确定适合的大孔吸附树脂;采用动态吸附分离法确定分离条件。结果：AB-8树脂对紫苏总黄酮有良好的吸附分离性能。其动态分离纯化工艺条件为：紫苏总黄酮上样液浓度为1.5mg/mL,最大吸附量为11.5mg/g,吸附速度为1.0mL/m in,95%乙醇2倍柱体积1.0mL/m in洗脱,树脂可重复使用3次。结论：该方法操作简便、有效,适于紫苏总黄酮的吸附纯化。