首页 | 本学科首页   官方微博 | 高级检索  
文章检索
  按 检索   检索词:      
出版年份:   被引次数:   他引次数: 提示:输入*表示无穷大
  完全免费   10篇
  药学   10篇
  2020年   1篇
  2018年   6篇
  2017年   2篇
  2016年   1篇
排序方式: 共有10条查询结果,搜索用时 32 毫秒
1
1.
摘 要:目的 合成首尾环化的蜈蚣毒素环肽(cRhTx),评价它对TRPV1配体门控离子通道的影响。方法 采用Fmoc-固液相联用多肽合成技术和反相高效液相色谱-质谱联用技术制备野生型蜈蚣毒素(RhTx)与cRhTx,利用圆二色谱法分析两者的结构特点,并进一步采用电生理学法检测两者对TRPV1受体激活的影响。结果 首次通过引入GGAAGG柔性连接片段合成了结构新颖的cRhTx,cRhTx和RhTx具有较高的结构相似性,且cRhTx对TRPV1受体的激动作用与RhTx相似。结论 引入GGAAGG柔性连接片段,对野生型RhTx进行环化,可以保持对TRPV1的激动作用,获得的cRhTx具有重要应用潜力。  相似文献
2.
鲎素抗菌肽是存在于鲎血淋巴颗粒细胞中的一族小分子多肽,具有广谱抗菌活性。近年来,多肽中的二硫键的功能逐渐成为研究热点。而鲎素是一类典型的含有二硫键的多肽。本文对鲎素中二硫键对其结构和活性的作用和影响做了综述。  相似文献
3.
基于目前临床应用的小分子钆类磁共振成像(MRI)造影剂所存在的安全隐患以及毒副作用,研发低毒、稳定、高效的新型核磁共振造影剂已成为医学影像学的研究热点之一。随着研究的不断深入,多种以多糖、蛋白、树枝状大分子、聚氨基酸为载体的新型含钆造影剂在显示出高的弛豫效率、分布特异性或优异的生物相容性的同时,展现出良好的病灶靶向性。因此,将小分子含钆造影剂与大分子载体相结合,是获得高弛豫效率、安全低毒且具有靶向性的新型磁共振成像造影剂的有效策略。  相似文献
4.
目的 通过对比三种分子对接软件(MOE、LeDock、AutoDock …Vina)针对c-Met蛋白的虚拟筛选的准确性,选取准确性比较高的软件针对EGFR蛋白展开虚拟筛选,获得打分较高的候选化合物。方法采用虚拟筛选的方法,利用c-Met信号蛋白抑制剂作为评价体系,对MOE,AutoDock Vina,LeDock三种对接软件进行了对接结果比较,以此来评价各个软件之间的对接准确性。在此基础上,选择准确性高的软件对EGFR突变靶标开展小分子抑制剂的虚拟筛选,筛选出评价和作用良好的小分子化合物。结果与结论 对比结果显示MOE和LeDock软件的对接准确度和操作简易度要高于AutoDock Vina软件,并通过筛选,得到了评价良好的小分子化合物。  相似文献
5.
目的 以海藻酸钠与壳聚糖为载体材料制备苯并[l,2,3]噻二唑-7-硫代羧酸甲酯(BTH)缓释微球并研究其释放特性。 方法 采用乳化-外源凝胶法制备BTH缓释微球,通过傅里叶变换红外光谱(FT-IR)验证BTH包封于微球当中,利用高效液相(HPLC)外标法测定微球的包封率、载药量以及不同pH溶液中的释放曲线。结果 BTH被均匀的分散在缓释微球当中,平均载药量为11.14%,平均包封率为81.52%,微球可持续释放12天,累计释放量达到61%。 结论 制备的BTH缓释微球形态圆整,表面光滑,成球性好,载药量与包封率较高,具有显著的缓释效果。  相似文献
6.
MCL-1(myeloid cell leukemia-1)蛋白是BCL-2(B-cell lymphoma-2)蛋白家族中重要的抗凋亡蛋白成员之一,在多种肿瘤细胞中过表达。Mcl-1蛋白的过表达不仅与肿瘤的发生发展密切相关,还会导致肿瘤细胞对化疗药物产生耐药性,因此以Mcl-1为靶点的小分子抑制剂是未来抗肿瘤药物研发的重点。本文对2012-2017年间发表的Mcl-1小分子抑制剂进行了综述,主要介绍小分子抑制剂的化学结构和生物活性,旨在为Mcl-1小分子抑制剂的深入研究以及更多海洋来源的新型Mcl-1小分子抑制剂的开发提供参考。  相似文献
7.
烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)是离子通道型受体,属于Cys-loop受体的超级家族,通过配体门控离子通道介导许多生理活动,是治疗精神类疾病的重要靶点。nAChR包括肌肉型和神经型两种。nAChR是由五个亚基组成的具有中心孔道的五聚体,本文简要介绍了近年来烟碱乙酰胆碱受体结构的研究进展。  相似文献
8.
目的 建立一种快速高效的反向寻靶的计算机模拟方法,用来预测具有抗肿瘤活性的海洋化合物潜在抗肿瘤靶点。方法 本实验主要是利用生物信息学手段,通过寻找与肿瘤相关的调控蛋白和抗肿瘤的靶标蛋白,构建出一个小规模的抗肿瘤蛋白数据库,建立一种比较准确的计算机反向寻靶的方法,并通过已知实验数据证实该方法的可靠性。结果 借助计算机软件模拟分子与靶蛋白的对接,发展了一种基于结构的反向寻靶的计算机模拟方法。结论 已知结果显示该方法能准确、快速且廉价的预测配体小分子与靶标蛋白的结合情况,从而加速了天然海洋小分子化合物抗肿瘤靶点的寻找。  相似文献
9.
糖类物质作为细胞组成中最为重要的物质之一,是蛋白质、脂肪代谢的必要物质,也是是人体必需的营养元素之一。但人们对糖类化物质在生物体内的功能作用的研究却很滞后,这主要是因为糖类物质种类烦多、结构较为复杂且具有多种异构体,存在微观的不均一性。通常情况下,单糖和寡糖仅在基团-CHOH的构型排列上会有所不同,通过常规的方法对其分离鉴定比较困难,为此,常采用衍生化的方法处理,将糖类物质组分转变成为带有发色基团的分子,然后再进行紫外检测和荧光检测。糖类物质在海洋生物中广泛存在,衍生化方法是对海洋生物中糖类物质进行分析的重要手段。  相似文献
10.
目的半乳糖糖胺-过渡金属配合物的合成及其水解酶活性的研究。方法以半乳糖为原料,经三(2-氨乙基)胺连接修饰后再分别与过渡金属Cu(II)、Ni(II)反应合成两个配合物。以对硝基苯酚吡啶甲酸酯(PNPP)为水解模拟酶模型,研究了在两个不同pH值下所合成糖胺-过渡金属配合物的水解活性。结果通过元素分析、金属含量测定、光谱分析及摩尔电导等表征手段,确定了两个配合物化学结构为[C24H48N4O15CuCl]Cl·3H2O]和[C24H48N4O15Ni·2H2O]Cl2·H2O],而且两个配合物的水解速率远大于自发水解的速率。结论三角双锥构型的Cu(II)配合物和具有八面体构型的Ni(II)配合物都具有较好的金属水解酶活性。  相似文献
1
设为首页 | 免责声明 | 关于勤云 | 加入收藏

Copyright©北京勤云科技发展有限公司  京ICP备09084417号