尼莫地平PEG-PLGA纳米粒的制备及其处方优化

目的：负载尼莫地平的聚乙二醇修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly （ethylene glycol-poly （lactin-co-glycolic acid）,PEG-PLGA）]纳米粒,并对其进行制备工艺、质量评价以及体外释放等相关性研究。方法：以PEG-PLGA为药物载体,采用乳化溶剂挥发法成功制备尼莫地平载药纳米粒。单因素实验和响应面法设计优化处方工艺,透射电子显微镜观察纳米粒形态,激光粒度仪测定其粒径和Zeta电位,HPLC法测定其包封率及载药量并考察其体外释药特性。结果：制备的尼莫地平纳米粒外观呈实心球体,大小均匀且分散性良好;平均粒径为（183.2±3.30） nm,PDI为（0.115±0.049）,Zata电位为（-11.78±2.16） mV;平均包封率为84.99%,平均载药量为2.45%;尼莫地平原料药在4 h时基本释放完全（达到95%左右）,而尼莫地平纳米粒在4 h时释放仅为43.9%,在第24 h时累计释放度达到（83.66±2.57）%。与对照组相比,制剂组释放缓慢,符合实验设计缓释的要求。结论：本实验成功制备了尼莫地平PEG-PLGA纳米粒,其体外释药具有明显缓释特征,为心脑血管疾病的治疗奠定了基础。     

川芎嗪治疗心脑血管疾病的纳米载药系统的研究进展

川芎嗪(tetramethylpyrazine，TMP)是从传统中药川芎中提取的生物碱单体，具有广泛的药理活性，尤其在治疗高血压、冠心病等心血管疾病方面受到广泛的关注。但由于TMP的不稳定性和生物利用度较差、代谢快且半衰期短等问题，在一定程度上限制了其在临床上的广泛应用，应用纳米载药系统可解决这一问题。本文主要对TMP治疗心脑血管疾病的药理作用及其应用纳米载药系统治疗心脑血管疾病的研究进展进行综述，以期为TMP的进一步开发研究提供参考。