壳聚糖的修饰方法及应用

目的:详述近些年国内外关于壳聚糖改性的制备方法,为更好的改善壳聚糖的水溶性提供更多、更有效的理论支撑。同时阐述壳聚糖在医药行业的广泛应用。方法:通过查阅国内外关于壳聚糖的文献,综述近年来国内外关于壳聚糖的研究进展。结果:壳聚糖改性后可以提高其水溶性,拓宽其应用领域。结论:初步概括了壳聚糖的修饰方法和实际应用。为充分挖掘和发挥壳聚糖的潜在价值、深入研究和开发应用提供参考。     

胡黄连提取物的含量测定及其肝保护作用

目的:建立胡黄连提取物(AP)中胡黄连苦苷Ⅰ、Ⅱ的含量测定方法并研究其对小鼠急性化学性肝损伤的保护作用。方法:采用HPLC测定AP中胡黄连苦苷Ⅰ、Ⅱ的含量,流动相为甲醇-水(42∶58),流速为1.0mL.min-1,检测波长为267nm;腹腔注射四氯化碳(CCl4)制备小鼠急性肝损伤模型,检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)活性、肝脏指数。结果:胡黄连苦苷Ⅰ、Ⅱ的线性范围分别为50~600μg.mL-1,r=0.9999和50~500μg/mL,r=0.9999,平均回收率分别为107.78%,RSD=8.86%和103.62%,RSD=3.93%;小鼠连续5天灌胃给予AP 15.0、30.0、60.0mg.(kg.d)-1及静脉注射给予AP 15.0、30.0mg.(kg.d)-1能明显抑制肝损伤小鼠血清ALT、AST活性的升高(P<0.01),减轻增加的肝脏重量指数(P<0.05)。结论:该含量测定方法准确可靠,适合于测定AP中胡黄连苦苷Ⅰ、Ⅱ的含量;AP对CCl4引起的小鼠急性肝损伤具有保护作用。     

博落回总碱半数致死量测定

目的：测定博落回总碱小鼠半数致死量（LD50）。方法：60只小鼠随机分为6组，每组10只，雌雄各半，给小鼠灌入不同浓度的博落回总碱溶液，观察7天内小鼠的毒性反应及死亡情况，记录各组小鼠症状，以小鼠死亡率为指标，计算其LD50。结果：博落回总碱的LD50为1657mg／kg，其95％可信区间为1171．13～2344．99mg／kg．结论：博落回总碱按毒性分级标准属于大毒性。     

树枝状聚合物生物相容性研究进展

聚酰胺胺型(PAMAM)树枝状聚合物是新近发展起来的一种新型聚合物,PAMAM具有三维球型对称结构、表面众多官能团、高度的单分散性、纳米尺寸、分子量精确可控等结构特点,作为载体在给药系统中得到了广泛而深入的研究,但对其生物相容性的研究相对还比较零散,旨在对PAMAM生物相容性的国内外研究进行综述,以便对PAMAM在生物医药中的应用提供相关信息。     

胡黄连苦苷Ⅱ大鼠在体肠吸收特征研究

目的 研究胡黄连苦苷Ⅱ在大鼠肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位。方法 采用大鼠在体肠循环灌流实验,采用HPLC法对循环液中的胡黄连苦苷Ⅱ进行分析,研究其吸收部位和吸收动力学特征。结果 胡黄连苦苷Ⅱ在肠道各部位的吸收速率常数（Ka）和表观渗透系数（Papp）按照空肠、回肠、十二指肠的顺序依次下降。结论 胡黄连苦苷Ⅱ在肠道内无明显的特异吸收部位,吸收呈现一级吸收动力学特征。     

正交设计联用星点设计-效应面法优化 染料木素胶束制备工艺

目的:优化改良的自乳化溶剂挥发法制备染料木素MePEG-PLGA共聚物胶束的制备工艺。方法:先采用正交设计进行处方的初步筛选,确定主要影响因素。再采用星点设计-效应面法进一步优化处方,以染料木素在有机相中浓度、MePEG-PLGA在有机相中浓度、水相和油相体积比为考察因素,以包封率、载药量和平均粒径为考察指标,对结果进行多元线性回归及二项式拟合,经效应面法预测较佳工艺条件。结果:正交设计和星点设计-效应面法联用后得到的优化处方制备的样品包封率为84.43%,载药量为2.63%,平均粒径为63.7 nm。结论:正交设计联用星点设计-效应面法可以准确快速的优化染料木素MePEG-PLGA共聚物胶束的制备工艺,所建立的数学模型具有较好的预测能力。     

马蔺子素的降解机制及其稳定性的影响因素

目的：考察马蔺子素的降解规律及其稳定性的影响因素。方法：加速试验法考察马蔺子素在热、光照和不同pH催化下的降解规律，应用化学动力学原理计算药物的相关参数t1／2和（pH）m。同时，研究抗氧剂及羟丙基-β-CD对药物热和光敏性的影响。结果：马蔺子素水溶液的半衰期仅为15d，溶液最稳定的（pH）m 6．5。联合应用0．1％的亚硫酸氢钠和0．2％维生素C作抗氧剂可提高药物的稳定性，且马蔺子素：羟丙基-β-CD摩尔比为1：2时有最强的抗光性。结论：抗氧化剂和羟丙基-β-环糊精可增强马蔺子素的稳定性。     

黑水缬草醇提物各组分镇静催眠作用的研究

1 材料 动物：昆明种小鼠。雄性。体重18－22g。黑龙江中医药大学实验动物中心提供。药材与试剂：将黑水缬草95％乙醇提取物、20％乙醇洗脱物、50％乙醇洗脱物分别蒸干，加适量2％吐温－80水溶液分散，制成供试药液；戊巴比妥钠：沃凯SCRC国药集团化学试剂有限公司。仪器：ZXC－1型小动物自主活动测定仪：黑龙江牡丹江中华电器厂。     

马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定及包合作用

目的制备和鉴定马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物，并考察马蔺子素与HP-β-CD之间的包合作用及构成摩尔质量比。方法通过冷冻干燥法制备马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物，采用摩尔梯度法和连续递变法考察了包合物中主客分子之间的包合摩尔比；采用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对包合物进行了鉴定。结果主客分子摩尔梯度和反应热力学结果显示，25 ℃,35 ℃和45 ℃下HP-β-CD与马蔺子素包合摩尔质量比为2∶1，此时具有最大的增溶特性和较大的结合常数，其冻干粉经鉴别已形成包合物。结论马蔺子素包合物能显著增大药物的溶解度和稳定性。     

异烟肼缓释固体分散体的制备及其体外评价

目的制备异烟肼缓释固体分散体,考察其分散状态和体外溶出速率。方法以水不溶性聚合物乙基纤维素为载体,用溶剂法制备异烟肼缓释固体分散体。采用X射线衍射法、差示扫描量热法和红外光谱法鉴别药物在固体分散体中的存在状态,并对其体外释放情况进行研究。结果 X射线衍射法表明异烟肼在固体分散体中有一部分是以分子状态分散,而另一部分可能以微晶体状态分散;差示扫描量热法表明所制备的缓释固体分散体中不存在药物结晶;红外光谱法结果表明异烟肼与乙基纤维素未发生化学反应;溶出度试验结果表明其具有良好的缓释效果。结论采用溶剂法制备的异烟肼缓释固体分散体可以使药物达到高度分散状态,制备的异烟肼缓释固体分散体具有较好的缓释效果。