丁酸氯维地平的合成工艺

摘 要：目的 研究适合工业化生产的丁酸氯维地平合成方法。方法 采用2,3-二氯苯甲醛、β-氨基巴豆酸甲酯与乙酰乙酸乙酯环化缩合,选择性水解得到4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯钾盐,再同丁酸氯甲酯反应得到丁酸氯维地平。结果 该合成工艺的丁酸氯维地平总收率为48%。结论 该工艺稳定,操作简单,适合工业化生产丁酸氯维地平。     

常见糖尿病慢性并发症的药物研发进展

糖尿病慢性并发症是由糖尿病病变转化而来的一系列慢性疾病,常见的主要包括糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变和糖尿病神经病变等,严重影响着人们的生活。目前直接治疗糖尿病慢性并发症的药物很少,为了研发出治疗这些病的药物,各国的科研人员正在做不懈的努力。将对糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变和糖尿病神经病变三大慢性并发症的药物研发进展进行综述。     

丁酸氯维地平成品中杂质的合成与结构鉴定

目的研究丁酸氯维地平主要杂质的结构和产生的因为.方法以3-羟基丙腈为起始原料,经过酯化、缩合、水解、取代反应制备目标化合物.用液-质联用法推导该杂质结构.结果按照设计路线,合成出丁酸氯维地平主要杂质.结论经1H-NMR确证目标化合物结构为4-(2,3-二氯苯基)-1-4-二氢-2-6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸双(1-...     

丁酸氯维地平的合成工艺

目的 研究适合工业化生产的丁酸氯维地平合成方法.方法 采用2,3-二氯苯甲醛、β-氨基巴豆酸甲酯与乙酰乙酸乙酯环化缩合,选择性水解得到4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯钾盐,再同丁酸氯甲酯反应得到丁酸氯维地平.结果 该合成工艺的丁酸氯维地平总收率为48%.结论 该工艺稳定,操作简单,适合工业化生产丁酸氯维地平.     

新型降脂药物bempedoic acid

血脂异常是心血管疾病的一个高危因素,目前临床上仍以药物治疗为主要手段。bempedoic acid是一种人工合成的、以口服为给药途径的二羧酸衍生物,其对肝脏三磷酸腺苷-柠檬酸裂解酶(ACL)和腺苷单磷酸-活化蛋白激酶(AMPK)有双重调节作用,很有潜力成为另一个非他汀类的降脂药。多项临床试验研究表明bempedoic acid具有良好的安全性和有效性。主要从bempedoic acid的药物概况、相关背景、合成路线、作用机制和药理作用、临床研究等方面进行介绍。     

丁酸氯维地平成品中杂质的合成与结构鉴定

目的研究丁酸氯维地平主要杂质的结构和产生的因为.方法以3-羟基丙腈为起始原料,经过酯化、缩合、水解、取代反应制备目标化合物.用液-质联用法推导该杂质结构.结果按照设计路线,合成出丁酸氯维地平主要杂质.结论经1H-NMR确证目标化合物结构为4-(2,3-二氯苯基)-1-4-二氢-2-6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸双(1-氧代丁氧基)甲酯.     

丁酸氯维地平成品中杂质的合成与结构鉴定

摘 要: 目的 研究丁酸氯维地平主要杂质的结构和产生的原因。方法 以3-羟基丙腈为起始原料,经过酯化、缩合、水解、取代反应制备目标化合物。用液-质联用法推导该杂质结构。结果 按照设计路线,合成出丁酸氯维地平主要杂质。结论 经1H-NMR确证目标化合物结构为4-(2,3-二氯苯基)-1-4-二氢-2-6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸双(1-氧代丁氧基)甲酯。     

常见糖尿病慢性并发症的药物研发进展

糖尿病慢性并发症是由糖尿病病变转化而来的一系列慢性疾病,常见的主要包括糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变和糖尿病神经病变等,严重影响着人们的生活。目前直接治疗糖尿病慢性并发症的药物很少,为了研发出治疗这些病的药物,各国的科研人员正在做不懈的努力。将对糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变和糖尿病神经病变三大慢性并发症的药物研发进展进行综述。     

盐酸氨溴索的合成

目的合成盐酸氨溴索并改进合成工艺。方法以2-氨基苯甲酸甲酯作为起始原料,经溴代、还原、氧化、缩合、成盐等反应制得盐酸氨溴索。结果所得产物经核磁共振氢谱、质谱、红外等确证其结构,总收率为54.6%。结论该工艺原料易得,方法简便,总杂<0.1%,适合工业化生产。     

丁酸氯维地平的合成工艺

摘 要：目的 研究适合工业化生产的丁酸氯维地平合成方法。方法 采用2,3-二氯苯甲醛、β-氨基巴豆酸甲酯与乙酰乙酸乙酯环化缩合,选择性水解得到4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯钾盐,再同丁酸氯甲酯反应得到丁酸氯维地平。结果 该合成工艺的丁酸氯维地平总收率为48%。结论 该工艺稳定,操作简单,适合工业化生产丁酸氯维地平。