银屑病的生物制剂治疗研究进展

银屑病是一种常见的以表皮过度增生为特征的慢性复发性非感染性炎症性的皮肤病;也是一种在多基因遗传背景下,由多种致病因子刺激机体免疫系统而引起的由T细胞介导为主的免疫相关性自身免疫紊乱性皮肤病。该病病因复杂,病程较长,且易反复发作。虽治疗药物繁多,疗法多样,但疗效并不能确定,目前仍以改善患者症状为主。从生物制剂治疗的角度,对其临床相关的研究进展进行系统归纳总结,以期为其临床治疗提供参考。     

二次通用旋转试验设计优化栀子苷的酶解工艺

目的 研究苦杏仁酶水解栀子苷制备栀子苷元的工艺条件。方法 以产物得率为指标,通过二次通用旋转试验设计考察缓冲液pH值、反应温度、反应时间和酶加入量4个主要因素对工艺的影响,得出苦杏仁酶水解栀子苷的最合适工艺条件;采用理化性质及NMR谱鉴定产物结构,HPLC峰面积归一化法检测产物纯度。结果 酶加入量、缓冲液pH值和反应时间对产物得率有显著影响,所确定的最合适工艺条件为缓冲液pH值5.25,反应温度50.5 ℃,反应时间90 min,酶加入量1∶10;产物栀子苷元得率＞34.5%,质量分数为99.6%。结论 用苦杏仁酶水解栀子苷制备栀子苷元的方法是可行的。     

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂rucaparib

近年来乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌等实体瘤的发病率逐年增加,临床上还缺乏有效的治疗药物。作为第1个用于人类癌症疗法的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,临床前研究表明rucaparib可明显抑制乳腺癌、卵巢癌等实体瘤。临床研究显示rucaparib具有良好的安全性和有效性。主要从rucaparib的药物概况、相关背景、合成路线、临床前研究和临床研究方面进行介绍。     

黄水枝不同部位挥发性成分的GC-MS研究

目的在使用GC-MS技术的基础上采用直观推导式演进特征投影法(HELP)研究云南产黄水枝根、茎、叶3个不同部位的挥发油成分。方法以黄水枝根部位为例详细介绍了HELP的解析过程,应用总体积积分法测定各成分的质量分数。结果3个不同部位(根、茎、叶)提取的挥发油中分别鉴定出58、37、38个化合物,分别占挥发油总量的92.48%、99.16%、93.51%。结论黄水枝不同部位的挥发油化学成分有明显差异;利用GC-MS分析法结合化学计量学分辨方法鉴定挥发油化学成分,比单独使用GC-MS法结果更准确、可靠。     

苦杏仁中苦杏仁酶的闪式提取工艺研究

目的 建立苦杏仁中苦杏仁酶的闪式提取工艺,并对其工艺条件进行优化.方法 以苦杏仁酶总活力为指标,考察了氨水浓度、提取液用量、提取时间、中和终点pH值和沉淀时乙醇体积分数对闪式提取工艺的影响:采用二硝基水杨酸(DNS)法测定苦杏仁酶的比活力,并计算其总活力.结果 苦杏仁酶的最佳提取工艺条件为:取50.0 g脱脂苦杏仁粉,使用500 mL62.5mmol/L预冷氨水提取120 s后,残渣再使用450 mL提取液提取90 s,滤过,滤液用36%醋酸调pH 4.0,滤去杂蛋白后加入4倍量乙醇,沉淀苦杏仁酶.结论 采用闪式提取法改进了苦杏仁酶的提取工艺,并对该工艺进行了优化,得出了较优的闪式提取条件.该工艺具有周期短、操作简便、酶活力高等优点,提取效果优于传统方法.     

基于UPLC特征指纹图谱和指标成分定量测定研究炮姜的炮制工艺

目的 从UPLC特征指纹图谱和6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚量的角度,选择炮姜的最佳炮制温度和炮制时间.方法 采用砂烫法,选取180、185、190、195、200℃,每个温度下分别炒制6、7、8 min,共得到15份样品;采用超高效液相色谱(UPLC)法分析各样品指纹图谱相似度;同时采用UPLC法测定不同炮制品中6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚的量.结果 195℃、7 min和195℃、8 min 2份样品的相似度最大,分别为0.995和0.994;6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚的总量最低,分别为5.792、5.412 mg/g.结论 综合指纹图谱相似度和6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚量的测定结果以及炮制品外观,确定炮姜砂烫炮制以195℃、7 min为宜.     

HPLC法同时测定拨云退翳丸中10种指标成分

目的采用HPLC-DAD法同时测定拨云退翳丸中甘草苷、甘草酸铵、蔓荆子黄素、胡薄荷酮、阿魏酸、绿原酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、盐酸小檗碱、山柰素、蒙花苷10种成分。方法应用Shim-pack VP-ODS C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈(50∶50,A)和0.05%磷酸水溶液(B),梯度洗脱,梯度洗脱程序为0~5 min,50%A;5~30 min,50%~80%A;30~32 min,80%~50%A;32~40 min,50%A;进样体积10μL,体积流量1.0 m L/min,柱温40℃。结果甘草苷、甘草酸铵、蔓荆子黄素、胡薄荷酮、阿魏酸、绿原酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、盐酸小檗碱、山柰素、蒙花苷10种成分能够达到很好分离;其线性范围分别为2~20(r=0.999 2)、20~200(r=0.999 5)、3~30(r=0.999 4)、2~20(r=0.999 7)、1.2~12.0(r=0.999 5)、3.5~35.0(r=0.999 2)、8~80(r=0.999 3)、9~90(r=0.999 3)、2~20(r=0.999 6)、3~30μg/m L(r=0.999 5);平均加样回收率分别为99.1%、101.1%、100.2%、99.4%、101.9%、98.5%、100.5%、101.7%、100.8%、99.7%,RSD分别为0.62%、0.79%、0.77%、0.83%、0.47%、0.38%、0.97%、1.05%、0.86%、1.11%(n=6)。6批次供试品中甘草苷、甘草酸铵、蔓荆子黄素、胡薄荷酮、阿魏酸、绿原酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、盐酸小檗碱、山柰素、蒙花苷质量分数分别为0.505~0.685、1.793~2.012、0.227~0.268、0.183~0.206、1.258~1.324、0.348~0.381、0.648~0.720、1.544~1.722、1.543~1.627、3.434~3.883 mg/丸。结论该方法快速、灵敏度高、准确度高、专属性好,为拨云退翳丸的质量控制提供依据。     

白术主根及须根的品质比较

目的 从中药材品质评价角度考察白术主根及须根的质量差别。方法 按照《中国药典》的方法,对白术主、须根分别进行GC-MS分析,TLC、白术内酯Ⅲ定量测定,浸出物量、总灰分和酸不溶性灰分检查。结果 白术须根与主根挥发油成分差别较大;其他药效物质基本一致,但在质量上略逊于主根。结论 以非挥发油类物质作为主要药效成分时,可用白术须根补充主根资源的不足,但需调整处方量。     

中、日、韩当归中挥发油成分研究和总香豆素含量测定

目的：对中、日、韩三国当归中挥发油成分进行分析,建立测定当归总香豆素含量的方法。方法：采用水蒸气蒸馏法,从中、日、韩三国当归中提取挥发油,通过GC—MS—DS对其成分进行分析;选用测定波长274nm,采用UV法测定中、日、韩三国当归中总香豆素含量。结果：从中、日、韩当归挥发油中分别鉴定出21、17、40种成分;香豆素在I．00-8．00ug·ml^-1之间吸光度与浓度呈良好的线性关系,三种当归的香豆素含量分别为0．84％,0．51％,1．39％。结论：中、日、韩当归的挥发油成分和总香豆素含量具有较大差别,本研究为合理利用各国当归资源提供了参考和依据。     

细柱五加叶中五加苷元的积累动态研究

目的 采用高效液相色谱方法测定不同采收期细柱五加叶中五加苷元的量,研究其变化趋势。方法 采用RP-HPLC法测定不同采收期（3～12月份）细柱五加叶中的五加苷元,色谱柱为AT.lichrom ODS-C₁₈柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,以乙腈-水-醋酸（60∶40∶0.1）为流动相,柱温25 ℃,体积流量1.0 mL/min,检测波长214 nm,进样量10 μL。结果 细柱五加叶中的五加苷元在秋季时量最高,春季次之,夏季最低。五加苷元量随季节变化明显,10月份采摘其五加苷元量最高。结论 建立稳定性好、准确性高,适用于细柱五加叶中五加苷元的定量分析方法,并可用于分析不同采集期细柱五加叶中的五加苷元动态变化。