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1.
奥贝胆酸是一种治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪肝的新型候选药物,由美国Intercept制药公司研发,其机制主要是通过激动法尼醇X受体,调节相关基因,影响胆汁酸的合成、分泌、转运和吸收。临床研究表明,对熊去氧胆酸不能完全耐受的患者,通过服用奥贝胆酸能够明显改善碱性磷酸酶和血清胆红素的水平,提示奥贝胆酸的临床效果可能优于现有药物熊去氧胆酸。将从奥贝胆酸的药物概况、相关背景、合成路线、药理作用、临床前及临床试验研究以及安全性评价方面进行简述。  相似文献   
2.
很多抗癌药物由于血脑屏障的限制对脑瘤作用比较差,不利于药物的吸收。紫杉醇是二萜类天然产物,其在体外能有效地抑制恶性脑胶质瘤的生长,但并不能显著提高恶性脑胶质瘤患者存活时间,其原因主要是紫杉醇在血浆中消除太快,血脑屏障渗透能力差等导致肿瘤部位吸收过低。为了解决这个问题,一种可靶向低密度脂蛋白受体相关蛋白-1(LRP-1)的19个氨基酸的肽Angiopep-2与3分子紫杉醇结合构成ANG1005,ANG1005与LRP-1结合作用后可以促使受体介导的药物通过跨细胞转运进入脑组织中。  相似文献   
3.
甘草次酸衍生物抗肝纤维化的实验研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
朱世超  郑学敏  张玥  柳璐  周植星  徐为人 《中草药》2017,48(17):3554-3559
目的探讨甘草次酸衍生物(TY501)对四氯化碳(CCl_4)致小鼠肝纤维化的保护作用及其机制。方法采用经典CCl_4造模法建立小鼠肝纤维化模型,给予高、中、低剂量(45、15、5 mg/kg)TY501干预治疗,用秋水仙碱(0.36 mg/kg)作阳性对照。给药30 d后,检测各组小鼠肝功能指标、肝纤维化指标、肝组织羟脯氨酸(Hyp)和转化生长因子-β1(TGF-β1)的量,并取其肝组织进行病理学染色。结果与模型组相比,TY501各治疗组肝功能指标(ALT、AST、ALP、ALB)、肝纤维化指标(HA、LN、PCIII、CIV)及肝组织Hyp、TGF-β1的量均有不同程度改善,其中高剂量组改善作用最为明显(P0.05、0.01);肝组织病理学切片显示,给药组小鼠肝纤维化程度降低,有逆转趋势。结论 TY501对CCl_4造成的肝纤维化有明显的保护作用。  相似文献   
4.
人口服给药实验结果表明,峰浓度随着剂量的加大而增高,志愿者口服单剂量后的t_(1/2)为1.1~1.3h。  相似文献   
5.
<正> 河北省医药总公司、河北省卫生厅于1984年10月15~16日在石家庄主持召开了息喘酚(hexop-renaline)鉴定会。参加会议代表有中国医学科学院首都医院,北京友谊医院,解放军总医院,中国人民解放军军事医学科学院,天津医药工业研究所及河北医学院附属二、三、四医院,河北省医院,白求恩国际和平医院等有关单位的专家、技术人员共48人。对息喘酚工艺路线、质量标准、临床疗效进行了详细讨论和审查,一致认为:息喘酚的研制成功,填补了我国平喘药的一项空白,为临床增加了一个疗效较好的平喘药。合成工艺路线合理,有较  相似文献   
6.
分化簇155(CD155)是一种单次跨膜的细胞表面蛋白,在正常组织中表达量很少或不表达,但在包括胰腺癌、胆管癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、膀胱癌、乳腺癌的多种恶性肿瘤中高表达,使其能够成为抗肿瘤药物的理想靶点。CD155作为细胞黏附分子参与肿瘤细胞的黏附、迁移和极化,还作为免疫调节分子与T细胞或NK细胞上的包括TIGIT、DNAM-1、CD96的共刺激或共抑制受体相互作用,发挥免疫调节作用,影响免疫微环境。目前靶向CD155及其受体的药物研发火热,其高亲和力受体TITIG有多种药物进入III期临床,直接靶向CD155及其受体DNAM-1和CD96的肿瘤治疗也逐渐增加。通过对靶向CD155及其受体的药物研究进展进行综述,以期为后续的药物研发提供依据。  相似文献   
7.
目的合成一长链肽47肽。方法采用Fmoc/t-Bu正交保护多肽固相合成策略,使用9-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸的α-氨基,用Liberty微波多肽合成仪,每个耦合循环用20%哌啶脱除Fmoc保护基团,连续添加氨基酸,并用茚三酮法检测反应终点,有效检测反应的进度,最后用82.5%的三氟乙酸将多肽从树脂上切割下来,得到47肽粗品。经过反相高效液相制备系统纯化得到多肽纯品,用反相高效液相分析仪和傅里叶高分辨质谱仪验证该产物。结果高分辨质谱仪验证了该产物,纯品质量分数达98%。结论微波可促进多肽特别是长链肽的合成。  相似文献   
8.
当前在整个医护领域 ,科学思维在实际工作中的应用是较缓慢的。 2 0 0 1年我们曾对我院 6 2名护理人员进行过调查 ,结果如下 :(1)基本掌握 ,能运用2 1人 ,占 33 9% ;(2 )有所了解 ,运用有困难 2 8人 ,占 4 5 2 % ;(3)对工作实际作用不大 9人 ,占 14 5 % ;(4 )不了解 4人 ,占 6 5 %。由此可见 ,护士对科学思维在医护工作中的作用普遍认识不足 ,从而引起了我们的重视。1 对科学思维的认识思维是理性反映过程 ,是人对客观事物间接的、概括的反映过程。科学思维是现代整体护理系统的重要组成部分。学习的目的就是将科学的医护理念运用到实践…  相似文献   
9.
10名健康受试者交叉口服单剂量日本产及国产交沙霉素片(800mg)后,用微生物法测定血药浓度,按单室血管外模型处理分析得出各药物动力学参数。结果表明二者基本相似,其相对生物利用度为97±37%。  相似文献   
10.
头孢羟氨苄及其甲氧苄啶的复方制剂对呼吸道、消化道、泌尿系、口腔及耳鼻喉科细菌性感染,经临床证实均有良好效果,前者总有效率达88.6%,后者为97.6%。实验室资料表明,金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌等对本品敏感。复方制剂显著降低了成本,为广泛采用创造了有利条件。  相似文献   
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