朱顶红的化学成分和药理作用研究进展

本文对朱顶红中主要化学成分及药理作用研究进展进行综述,作者经查阅国内外相关文献,对朱顶红中含有的主要化学成分,化学成分的结构式、分子质量、药理作用以及开发前景等方面进行总结。为朱顶红中化学成分及其生物活性的进一步研究奠定基础。     

朱顶红叶化学成分的研究

目的研究朱顶红Hippeastrum rutilum (Ker-Gawl.) Herb叶的化学成分。方法朱顶红叶70%乙醇提取物采用硅胶、ODS、HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到4个化合物,分别鉴定为(2S)-7,3'-二羟基-4'-甲氧基黄烷(1)、(2S)-7-羟基-3',4'-二甲氧基黄烷(2)、4'-羟基-7,3'-二甲氧基黄烷(3)、7,4'-二羟基-3'-甲氧基黄烷(4)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到,而且化合物1、4抗肿瘤活性较强。     

石蒜碱诱导人肝癌HepG_2细胞自噬的体外实验研究

目的:探讨石蒜碱诱导人肝癌HepG_2细胞自噬的作用,为石蒜碱抗肿瘤研究提供实验依据。方法:体外培养人肝癌HepG_2细胞,采用CCK-8法测定细胞增殖抑制率。倒置显微镜观察细胞形态,荧光显微镜观察细胞自噬小体。流式细胞术测定细胞自噬率及加入自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-MA)作用后的细胞自噬率变化。Western blot法检测与自噬相关的蛋白LC3-Ⅱ与Beclin-1的表达。结果:石蒜碱对HepG_2细胞增殖抑制作用随浓度的升高而增强,其作用72 h的IC_(50)为6.27μmol/L。倒置显微镜观察阴性对照组细胞形状完好且紧密排列。石蒜碱各组随给药浓度的升高,细胞变圆、漂浮、排列稀疏生长缓慢的状态越加明显;荧光显微镜可观察到细胞自噬小体的数量随石蒜碱浓度升高而升高。流式细胞仪检测石蒜碱组细胞自噬率与给药浓度呈正相关,加入抑制剂(3-MA)后细胞自噬受到抑制。Western blot法检测结果显示随石蒜碱浓度的升高LC3-Ⅱ、Beclin-1蛋白表达上调,均显著高于对照组(P0.01);3-MA抑制剂能显著拮抗其作用。结论:石蒜碱能诱导肝癌HepG_2细胞自噬,其机制可能是上调肝癌HepG_2细胞中LC3-Ⅱ与Beclin-1蛋白的表达,促使自噬小体形成与成熟,导致细胞过度自噬,最终使细胞凋亡。     

粉防己碱的药理作用研究进展

近年来国内外学者对中药的重视程度增加,对中药药理作用的研究日益增多。其中粉防己碱是从中药粉防己中提取的一种异喹啉类生物碱,亦是粉防己的主要活性成分。粉防己碱具有多种药理作用,其良好的药理活性逐渐被国内外学者关注。本文通过查阅大量的国内外文献,从抗肿瘤、抗多药耐药、对心血管系统、抗菌、防治消化系统疾病、抗炎的作用以及治疗烫伤、眼科疾病等作用进行了综述总结,为粉防己碱进一步研究与合理开发提供参考。     

基于网络药理学、分子对接和体外实验探讨防己生物碱类活性成分逆转乳腺癌耐药的作用机制

目的 研究防己生物碱类活性成分逆转乳腺癌阿霉素耐药潜在的作用机制。方法 首先通过TCMSP数据库对防己生物碱类活性成分进行筛选,采用SwissTargetPrediction数据库在线预测防己生物碱类活性成分潜在靶点,通过GeneCards数据库收集疾病靶点,取交集构建“成分-靶点”和蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络,然后进行基因本体(gene ontology,GO)功能及京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析,最后对预测的防己生物碱类活性成分与核心靶点进行分子对接验证。进一步通过体外实验验证防己生物碱类活性成分抗肿瘤活性,采用CCK-8实验检测防己生物碱类活性成分对乳腺癌MCF-7、MCF-7/ADR细胞的增殖抑制作用,采用倒置光学显微镜、荧光显微镜检测防己生物碱类活性成分对MCF-7、MCF-7/ADR细胞形态的影响,采用流式细胞仪检测防己生物碱类活性成分对MCF-7、MCF-7/ADR细胞凋亡的影响,采用Western blott...     

石蒜属植物生物碱类化学成分和药理作用研究进展

石蒜属植物富含生物碱类化学成分,并受到了国内外学者的广泛关注,按其分子骨架不同,主要分为7类,包括石蒜碱型、文殊兰型、加兰他敏型、水仙花碱型、水仙环素型、石蒜宁碱型或高石蒜碱型、猛他宁型。研究表明,石蒜属植物生物碱具有多种药理活性,对人乳腺癌MCF-7细胞、人早幼粒白血病HL-60细胞、转移性黑素瘤C8161细胞显示出较强的抗肿瘤活性;石蒜碱型生物碱对流感病毒、麻疹病毒、脊髓灰质炎病毒和SARS冠状病毒具有抑制作用;石蒜碱型生物碱和文殊兰型生物碱对恶性疟原虫具有抗疟活性;此外,石蒜碱还具有抗乙酰胆碱酯酶等多方面药理作用。石蒜属植物生物碱类化学成分的研究具有广泛的临床应用前景。     

天然植物中生物碱类抗肿瘤药物研究进展

近年来研究发现,植物中提取的生物碱类化学成分具有良好的抗肿瘤活性,并且具有疗效高、耐受性好、毒副作用小等特点,在临床上也取得了良好效果。按照植物来源不同,将生物碱分为几大类,并对其抗肿瘤作用研究新进展进行综述,为今后天然生物碱类抗肿瘤药物的研究提供参考。     

石蒜碱调控线粒体氧化损伤介导人乳腺癌细胞自噬及凋亡作用机制

目的 研究石蒜碱介导人乳腺癌MDA-MB-231细胞自噬及凋亡的作用机制。方法 采用CCK-8法检测石蒜碱对MDA-MB-231细胞增殖的影响;倒置显微镜、荧光显微镜和激光共聚焦扫描显微镜（laser scanning confocal microscopy,LSCM）观察细胞形态;细胞集落实验检测细胞克隆形成能力;划痕实验检测细胞迁移能力;流式细胞仪检测细胞凋亡率、细胞内活性氧（reactive oxygen species,ROS）水平、线粒体膜电位;LSCM检测线粒体膜通透性转换孔（mitochondrial permeability transition pore,MPTP）开放情况;Western blotting检测线粒体自噬相关蛋白［线粒体内膜转位酶（translocase of inner membrane,TIM）、线粒体外膜转位酶（translocase of outer membrane,TOM）、E3泛素连接酶（E3 ubiquitin protein ligase,PARKIN）、PTEN诱导的激酶1（PTEN induced putative kinase 1,PINK1）、微管相关蛋白轻链3（microtubule-associated protein light chain 3,LC3-B）、p62］和凋亡相关蛋白［半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cystein-asparate protease-3,Caspase-3）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein,Bax）、B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2,Bcl-2）、细胞色素C（cytochrome-C,Cyt-C）］的表达。结果 石蒜碱对MDA-MB-231细胞具有生长抑制作用,其半数抑制浓度（half inhibitory concentration,IC₅₀）值为6.21 μmol/L;石蒜碱能够改变细胞形态,部分细胞出现凋亡迹象;石蒜碱能够显著抑制细胞的增殖和迁移能力（P＜0.01）;与对照组比较,随着石蒜碱给药浓度的增加,细胞凋亡率随之升高（P＜0.01）,ROS水平升高（P＜0.01）,线粒体膜电位下降（P＜0.01）,MPTP开放（P＜0.01）;石蒜碱给药48 h后,细胞内TIM、TOM、p62和Bcl-2蛋白表达量下调（P＜0.01）,PARKIN、PINK1、LC3-B、Caspase-3、Bax和Cyt-C蛋白表达量上调（P＜0.01）,且呈浓度相关性。结论 石蒜碱对MDA-MB-231细胞具有生长抑制作用,并可通过调控线粒体氧化损伤介导MDA-MB-231细胞的自噬及凋亡。     

基于红细胞免疫功能调节的石蒜碱体内抗肿瘤作用机制研究

目的 研究石蒜碱对肝癌H22细胞荷瘤小鼠红细胞膜结构功能的影响.方法 通过抑瘤率实验、生命延长率实验、流式细胞仪检测肿瘤细胞凋亡率实验,验证石蒜碱的体内抗肿瘤活性;采用试剂盒测定红细胞膜总蛋白、胆固醇和唾液酸含量,考察石蒜碱对H22荷瘤小鼠红细胞膜主要组分的影响;采用荧光偏振法检测红细胞膜流动性,荧光染色法检测红细胞膜...