雷尼替丁中间体——1,1-双甲硫基-2-硝基乙烯的合成

雷尼替丁(ranitidine)(1)是继西咪替丁之后出现的一个优良的 H_2受体拮抗剂。已在几十个国家上市,我国也已生产并临床使用。雷尼替丁的合成路线众多,但其侧链部份的合成多经过硝基乙烯衍生物(2),而2的制备基本以1,1-双甲硫基-2-硝基乙烯(3)为原料。     

中药现代化进展及存在问题

本文从中药农业、中药工业、中药商业和中药知识产权等4个方面概述了中药产业的现状。作者认为：中药材生产在建立GAP基地,保证药材的质量的同时,应采用先进的生物工程技术开辟中药材生产的新模式;中药工业应引入先进制剂技术中药,以生产出“三效”、“三小”、“五方便”的现代中药;药材专业市场的规范管理应发挥更大的作用,中药商业应实行代理制模式积极开拓国际市场;中药企业的知识产权保护,应从专利、商标、著作权等多方位着于,构建中药知识产权的立体保护体系。     

2-位亚甲基头孢类抗生素的设计、合成与生物活性

目的 设计合成具有抗菌活性的2-位亚甲基头孢类抗生素.方法 以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-头孢-3-烯-4-羧酸对甲氧基苄酯(GCLE)为起始原料,经Mannich反应、酶解、缩合等反应制得2-位亚甲基头孢类抗生素.通过微量稀释法测定了其对标准金黄色葡萄球菌、标准肺炎克雷伯杆菌的最小抑菌浓度.结果 合成了4个新化合物8a～8d,利用1H-NMR和MS确证了结构,初步测试显示较好的抗菌活性.结论 初步生物活性试验结果显示化合物8a、8b和8d对标准金黄色葡萄球菌的抗菌活性均与头孢克肟和头孢地尼相当,化合物8a、8b对标准肺炎克雷伯杆菌的抗菌活性与头孢克肟和头孢地尼相当.     

中药现代化进展及存在问题

本文从中药农业、中药工业、中药商业和中药知识产权等4个方面概述了中药产业的现状。作者认为:中药材生产在建立GAP基地,保证药材的质量的同时,应采用先进的生物工程技术开辟中药材生产的新模式;中药工业应引入先进制剂技术中药,以生产出“三效”、“三小”、“五方便”的现代中药;药材专业市场的规范管理应发挥更大的作用,中药商业应实行代理制模式积极开拓国际市场;中药企业的知识产权保护,应从专利、商标、著作权等多方位着于,构建中药知识产权的立体保护体系。