穿龙薯蓣中抗血栓活性成分研究

目的 为进一步寻找穿龙薯蓣Dioseorea nipponica抗血栓活性成分,对其甾体皂苷类化学成分进行了系统的分离。方法 采用正相、反相等色谱分离手段进行分离纯化,通过物理化学方法,根据MS、NMR谱数据,对得到的化合物进行结构鉴定。结果 共分离得到9个化合物,分别鉴定为薯蓣皂苷元（1）、薯蓣皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖苷（2）、薯蓣皂苷元-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷（3）、薯蓣皂苷元-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→4)]-β-D-葡萄糖苷（4）、薯蓣皂苷（5）、纤细皂苷（6）、伪原薯蓣皂苷（7）、26-O-β-D-葡萄糖基-3β,26-二醇-25(R)-Δ^5,20(22)-二烯-呋甾-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→2)]-O-β-D-葡萄糖苷（8）、26-O-β-D-葡萄糖基-3β,26-二醇-25(R)-Δ^5,20(22)-二烯-呋甾-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→4)]-O-β-D-葡萄糖苷（9）。结论 化合物3、4及7～9为首次从该植物中分离得到。大鼠静脉旁路血栓形成试验表明,化合物2和5显示出一定的抗血栓活性。     

β-葡萄糖苷酶水解黄芪甲苷的研究

目的 采用β-葡萄糖苷酶水解黄芪甲苷,并对其酶水解动力学进行初步研究。方法 以HPLC-ELSD法检测水解液中黄芪甲苷及水解产物环黄芪醇-6-O-β-D-葡萄糖苷（CMG）的量,以黄芪甲苷的水解转化率为指标,考察各反应因素对转化率的影响,并对该反应进行动力学研究。结果 最佳反应条件为反应温度50 ℃,溶液pH值5.0,酶浓度460 U/mL,底物初始浓度0.1 mmol/L,反应时间48 h;在此条件下,水解转化率达到90%以上。在最佳反应条件下,该水解反应过程符合单底物Michaelis Menten方程,其中最大反应速率（V_m）值为0.037 mmol/(L?min),米氏常数（K_m）值为5.8 mmol/L。结论 采用β-葡萄糖苷酶水解黄芪甲苷制备CMG可行;商品化的β-葡萄糖苷酶并非黄芪甲苷的特异性水解酶。     

羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素的增溶作用

目的:研究羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素(DMY)的增溶作用.方法:采用相溶解度法研究不同温度下羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素的包合作用,HPLC测定二氢杨梅素含量.结果:溶液中DMY与HP-β-CD质量浓度呈线性相关,相溶解度曲线呈AL型,包合物中DMY与HP-β-CD物质的量比1∶1,于25,35,45℃下表观稳定常数分别为500.0,944.8,2 449.8mol·L-1.结论:HP-β-CD对DMY有较好的增溶作用.     

芫花中瑞香烷型二萜原酸酯类化合物及其肿瘤细胞毒活性

目的 研究芫花Daphne genkwa中的瑞香烷型二萜原酸酯类成分及其肿瘤细胞毒活性.方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据确定化合物的结构,采用MTT法评价化合物对NCI-H1975肺癌细胞株和SK-BR-3乳腺癌细胞株的细胞毒活性.结果 从芫花中分离得到6个化合物,分别鉴定为异芫花酯甲(1)、芫花酯甲(2)、芫花酯丁(3)、芫花酯庚(4)、异芫花酯乙(5)、芫花酯乙(6).结论 化合物1为新化合物.化合物1～6对人乳腺癌SK-BR-3细胞株显示了较强的细胞毒活性,IC50值分别为217.1、172.6、170.2、809.4、83.7、61.6 nmol/L,而对肺癌NCI-H1975细胞株未显示细胞毒活性.     

娑罗子提取物酶解产物的化学成分研究

目的 制备新的七叶皂苷衍生物。方法 采用β-葡萄糖苷酶对娑罗子提取物进行生物转化,采用大孔吸附树脂、反相硅胶柱色谱等分离方法对酶解产物进行分离纯化,根据MS、NMR数据,对得到的单体化合物进行了结构鉴定。结果 4个化合物分别鉴定为21β-O-巴豆酰基-22α-O-乙酰基原七叶皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷（1）、21β-O-当归酰基-22α-O-乙酰基原七叶皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷（2）、21β-O-巴豆酰基-28-O-乙酰基原七叶皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷（3）、21β-O-当归酰基-28-O-乙酰基原七叶皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷（4）。分别命名为七叶皂苷Ie、七叶皂苷If、异七叶皂苷Ie和异七叶皂苷If。结论 4个化合物均为新化合物。     

赤芝子实体中三萜酸类成分及其抗人乳腺癌SKBR3细胞增殖活性

目的 研究赤芝Ganoderma lucidum子实体中三萜酸类成分及其抗肿瘤活性。方法 用硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、反相HPLC等方法分离得到13个化合物,利用波谱学方法鉴定它们的化学结构,并进一步确定各化合物对乳腺癌SKBR3细胞的生物活性。结果 分离得到13个三萜酸类的化合物,分别鉴定为灵芝烯酸C（1）、灵芝酸C2（2）、灵赤酸A（3）、灵芝酸G（4）、灵芝烯酸B（5）、灵芝酸B（6）、灵芝酸H（7）、灵芝烯酸A（8）、灵芝酸I（9）、灵芝酸A（10）、灵芝烯酸K（11）、灵芝烯酸D（12）、灵芝酸D（13）。化合物6在20 μmol/L浓度下对人乳腺癌细胞SK-BR-3的抑制率为40.3%。结论 化合物11是首次从该植物中分离得到的,化合物6对人乳腺癌细胞SK-BR-3显示了一定的抑制活性,其他化合物在该浓度下未显示活性。     

芫花醋酸乙酯部位的化学成分研究

目的 研究芫花中醋酸乙酯部位化学成分.方法 分别采用聚酰胺柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等分离技术对芫花醋酸乙酯部位进行分离纯化,根据波谱数据和理化性质确定化合物的结构.结果 从芫花醋酸乙酯部位分离得到11个化合物,分别鉴定为松脂醇(1)、(一)-异落叶松脂素(2)、落叶松脂醇(3)、对羟基苯甲酸(4)、3,4-二羟基苯甲酸(5)、山柰酚-3-β-D-(6-O-反-p-香豆酰)葡萄糖苷(6)、山柰酚-3-β-D-(6-O-顺-p-香豆酰)葡萄糖苷(7)、芫花素(8)、3′-羟基芫花素(9)、芹菜素(10)、木犀草素(11).结论 化合物2、5、7为首次从该植物中分离得到.     

芫花醋酸乙酯部位的化学成分研究

目的 研究厚朴Magnolia officinalis干燥叶中具血管活性作用部位的化学成分。方法 采用现代色谱技术对厚朴叶中具有血管活性部位乙醇提取物的氯仿萃取部位和正丁醇萃取部位进行分离和纯化，根据化合物谱学数据进行结构鉴定。结果 从厚朴叶中分离得到了16个化合物，分别鉴定为厚朴酚（1）、厚朴醛B（2）、台湾擦木酚（3）、丁香脂素（4）、4, 4′, 5-三羟基-1, 1′-双-2-丙烯基联苯（5）、落叶松脂素（6）、(7S, 8R) syringoylglycerol（7）、松柏苷（8）、苄基-β-D-阿洛糖苷（9）、阿福豆苷（10）、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷（11）、南酸枣苷（12）、5, 7-二羟基色原酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（13）、erigeside C（14）、tachioside（15）、尿嘧啶苷（16）。结论 化合物5～8为首次从该植物中分离得到，其中化合物9～16为首次从该属植物中分离得到。     

芫花中瑞香烷型二萜原酸酯类化合物及其肿瘤细胞毒活性

目的 研究芫花Daphne genkwa中的瑞香烷型二萜原酸酯类成分及其肿瘤细胞毒活性。方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据确定化合物的结构,采用MTT法评价化合物对NCI-H1975肺癌细胞株和SK-BR-3乳腺癌细胞株的细胞毒活性。结果 从芫花中分离得到6个化合物,分别鉴定为异芫花酯甲（1）、芫花酯甲（2）、芫花酯丁（3）、芫花酯庚（4）、异芫花酯乙（5）、芫花酯乙（6）。结论 化合物1为新化合物。化合物1～6对人乳腺癌SK-BR-3细胞株显示了较强的细胞毒活性,IC₅₀值分别为217.1、172.6、170.2、809.4、83.7、61.6 nmol/L,而对肺癌NCI-H1975细胞株未显示细胞毒活性。