基于电子舌技术的盐酸左西替利嗪掩味研究

目的 研究不同种类及用量的矫味剂对盐酸左西替利嗪口味的改善情况,以达到掩盖其苦味的目的。方法 以盐酸小檗碱作为参比制剂,通过人工口尝的方式确定盐酸左西替利嗪待测中间体溶液浓度;通过对电子舌测定信号值进行主成分分析及计算标准化欧式距离确定甜味剂种类及环糊精的种类及用量;采用傅里叶红外光谱法、差示扫描量热法（DSC）、扫描电子显微镜（SEM）技术对冻干干燥后的环糊精包合物粉末进行表征;对添加三氯蔗糖、β-环糊精掩味之后的盐酸左西替利嗪溶液进行口尝,对掩味效果进行验证。结果 盐酸左西替利嗪待测中间体溶液质量浓度为1.25 mg·mL^-1;三氯蔗糖掩味效果较好且更为安全,中间体溶液中的添加量为0.3%;8倍量的β-环糊精可以掩盖药物的苦味;表征结果显示,盐酸左西替利嗪β-环糊精包合物制备成功;志愿者口尝结果表明,添加了三氯蔗糖、β-环糊精掩味之后的盐酸左西替利嗪溶液苦味已完全被掩盖。结论 利用电子舌技术可以对盐酸左西替利嗪进行掩味研究,且操作简单、耗时短,客观性较强,结果可行性好。     

藏药牙膏配方工艺与抗炎作用研究

目的：研究确定藏药牙膏最佳配方并进行抗炎药效研究。方法：以藏药诃子、白矾、寒水石等为添加功效成分,考察不同配比的甘油、二氧化硅、非离子瓜尔胶对牙膏感官性状的影响,并采用二甲苯致小鼠耳肿胀模型,考察研究制备的藏药牙膏的抗炎药效作用,计算肿胀度和抑制率,分析藏药牙膏对炎症的抑制作用。结果：最佳配方为藏药3.3 g、甘油25 g、70％山梨醇40 g、二氧化硅22 g、非离子瓜尔胶0.7 g、薄荷油1.1 g、十二烷基硫酸钠（K12）2.2 g、尼泊金乙酯0.1 g、尼泊金丙酯0.05 g、糖精0.35 g、水适量。藏药牙膏组对二甲苯致小鼠耳肿胀有显著的抑制作用（P ＜0.01）,且与云南白药牙膏对比,藏药牙膏的抗炎作用优于云南白药牙膏组。结论：制备所得的藏药牙膏膏体细腻光亮,呈半透明深棕绿色,气味清凉,黏稠度适中,且具有良好的抗炎效果,具有广阔的市场前景。     

藏药结血蒿挥发油提取工艺研究

目的通过正交设计优选藏药结血蒿挥发油提取工艺,确定结血蒿挥发油提取最佳工艺。方法采用水蒸气蒸馏法提取结血蒿挥发油,设计L9(34)的正交表,以出油率作为考察指标,考察加水量、浸泡时间、提取时间三个因素对结血蒿挥发油提取的影响。由于结血蒿浸膏也是所需功效成分,因此同时考察三个因素对浸膏得率的影响。结果对结血蒿挥发油出油率,浸泡时间和提取时间有显著影响(P0.05),有统计学意义,而加水量对其没有显著影响(P0.05);对结血蒿浸膏得率,加水量对其具有显著影响(P0.05),而浸泡时间、提取时间对其无显著影响(P0.05),无统计学意义。经验证最终确定结血蒿挥发油最佳提取工艺为加水量18倍,浸泡1小时,提取5小时,出油率可达0.66%,浸膏得率可达23.0%。结论通过实验研究证明该提取工艺可靠合理,可用于结血蒿挥发油的提取。     

海鞘醇在大鼠体内药动学的初步研究

目的:对具有抗乙肝病毒活性的新化合物海鞘醇(5α,8α-环二氧-24-二甲基胆甾-6-烯-3β-醇,英文名称简写为SC)进行SD大鼠体内药动学研究。方法:采用Kromasil正相色谱柱(250 mm×4．6 mm,5μm)双柱联用,环己烷-丙酮(60:40)为流动相,流速1．0 mL·min~(-1),柱温25℃,蒸发光散射检测器(温度:40℃,气压:200 kPa)。测定SD大鼠腹腔注射SC玉米油溶液2 mg(小剂量)或6 mg(大剂量)后不同时间的血浆中SC的浓度,运用3p87软件计算药动学参数,并进行药物浓度-时间方程拟合。结果:拟合后血药浓度与时间关系,小剂量(每只大鼠2 mg):C=-7．119e~(-2．482t)+3．948e~(0．220t)+3．297e~(-0．007t);大剂量(每只大鼠6 mg):C=-20．18e~(-1．428t)+11．857e~(-0．488t)+ 8．326e~(-0．019t)。结论:大鼠腹腔注射SC玉米油溶液符合血管外给药一级吸收的二室模型。     

水飞蓟宾微粒分散体对CCl_4所致小鼠急性肝损伤的预防作用研究

目的:研究水飞蓟宾微粒分散体对CCl4所致小鼠急性肝损伤的预防作用,为水飞蓟宾微粒分散体的临床药效研究提供实验依据。方法:采用CCl4诱发雄性ICR小鼠急性肝损伤为实验动物模型,比较了正常组、模型组、低剂量组、中剂量组、高剂量组、超高剂量组、原药粉组各组血及肝中AST、ALT、SOD、HYP、GSH-PX含量的差异。结果:中剂量组和原药粉组2组小鼠的AST、ALT、SOD、HYP、GSH-PX含量相比较,差异无统计学意义;超高剂量组的ALT、AST、HYP含量与空白组含量差异无统计学意义。结论:1/10原药粉口服给药剂量的水飞蓟宾微粒分散体静脉给药后预防肝纤维化的作用与水飞蓟宾原药粉口服给药剂量的作用相当,说明将水飞蓟宾制成水飞蓟宾微粒分散体后静脉给药可以减少单次或总的用药剂量,降低机体的耐药程度;尾静脉给药40 mg/kg,预防7 d后造模,小鼠肝组织抵抗能力增加,基本不受CCl4的影响。     

双黄连粉针剂的化学成分研究

目的：分离鉴定双黄连粉针剂中的化学成分,丰富了双黄连粉针剂的物质基础,为阐释该制剂的致敏成分组和二次开发奠定了基础。方法：双黄连冻干粉通过大孔吸附树脂AB-8,反复硅胶柱色谱,反相ODS和制备HPLC等多种方法进行分离纯化,利用理化性质及MS,1D NMR,2D NMR等波谱学方法鉴定结构。结果：分离鉴定了7个化合物,分别是连翘脂素（1）,千层纸素A（2）,（＋）-表松脂素-4＇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）,异落叶松脂醇（4）,千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷甲酯（5）,Chrysin-7-glucuronide methyl ester（6）和咖啡酸乙酯（7）。结论：化合物1~7均是首次从该复方得到,且化合物6和7在双黄连粉针的原料金银花、黄芩、连翘也未见报道。     

快速膜乳化-溶剂萃取/挥发法制备水飞蓟宾PLGA微球的工艺优选

目的:制备粒径均一的水飞蓟宾PLGA微球,并优选其制备工艺。方法:采用快速膜乳化-溶剂萃取/挥发法制备水飞蓟宾PLGA微球,以平均粒径和径距为指标,通过单因素试验考察油相溶剂、膜孔径、过膜压力、油水相体积比4个影响因素,正交试验考察药辅比、PVA质量分数及油水相体积比对制备工艺的影响;考察水飞蓟宾PLGA微球的平均粒径、粒径分布、载药量、包封率及形貌等理化性质。结果:SPG膜孔径2.8μm,过膜压力1.0 MPa,离心20 min,固化液为生理盐水;水飞蓟宾PLGA微球的最佳制备工艺为药辅比1∶4,PVA质量分数3%,油水相体积比1∶19。制备的微球圆整度好、表面光滑,平均粒径(2.634±0.35)μm,径距(13.326±3.06),载药量(14.84±0.76)%,包封率(56.16±3.77)%。结论:快速膜乳化法可用于制备中药难溶性成分水飞蓟宾PLGA微球,且制备的微球粒径均一可控。     

丁香消炎眼膏的制备和质量控制

木据科植物丁香SyningaOblataLindl的叶，具有很强广谱抗菌、消炎作用。东北民间将丁香叶水煎液外洗，治疗疮、疖、痛等皮肤及眼部细菌感染性疾患，效果很好。我们试制了丁香消炎眼膏，用于治疗角膜炎、结膜炎、麦粒肿等眼疾。经临床应用，效果显著，且无任何刺激和毒副作用。报道如下。1处方及制备1．1处方丁香叶20009，羊毛脂1009，凡土林适量，硫柳汞0．Zg，共制成10009。1．2制法取丁香叶，粉碎，加水煎煮两次，每次加5倍量水，各lh，合并煎液，滤过。滤液浓缩后加乙醇一倍量使沉淀，静置24h。滤取上清液，浓缩至相对密度为1．20。另…     

丁香眼药水的制备和质量控制

丁香眼药水用于治疗结膜炎、角膜炎等眼部疾病，本文介绍了丁香眼药水的制备和质量控制。