珍合灵浸膏对小鼠中枢抑制作用和抗缺氧作用

目的观察珍合灵浸膏对小鼠中枢的抑制作用和抗缺氧作用.方法昆明种小鼠,随机分为4组,雌雄各半,分别为生理盐水对照组、阳性对照组,珍合灵大剂量组(6 g*kg-1)和小剂量组(2 g*kg-1).各组动物实验前连续用上述药物灌胃7～10 d,于实验当天给药30～60 min 后,分别进行小鼠自发活动、戊巴比妥钠致小鼠入睡作用、抗印防己毒素致小鼠惊厥和小鼠耐常压缺氧实验,观察药物作用.结果大、小剂量珍合灵浸膏可显著增加阈下剂量戊巴比妥钠的致小鼠睡眠作用;提高小鼠印防己毒素CD50值,提高百分率分别为 8.89%和 30.45%;增加小鼠因缺氧而死亡的时间.大剂量珍合灵浸膏能明显抑制小鼠自发活动.结论珍合灵浸膏具有明显的镇静、催眠、抗惊厥作用和抗缺氧的能力.     

小檗碱衍生物的合成及其抗血管生成活性研究

目的结构拼合是获得先导化合物的有效途径,以此为指导合成一系列新型小檗碱衍生物,并用Ⅳ型胶原酶和鸡胚尿囊膜(CAM)模型评价其活性和安全性。方法以小檗碱为母核,结合中药常见活性成分,运用"拼合原理",设计、合成小檗碱系列衍生物,并采用课题组前期建立的Ⅳ型胶原酶和CAM模型,快速评价小檗碱衍生物对Ⅳ型胶原酶的抑制作用和对新生胚胎血管生成的影响。结果设计并合成了4个新化合物,结构经1H-NMR、13C-NMR和HRMS确认,其中化合物CYQ-44、CYQ-48、CYQ-50对Ⅳ型胶原酶有剂量相关性抑制作用,且均高于阳性药盐酸四环素;与此同时,化合物CYQ-48、CYQ-对新生胚胎血管生成有一定抑制作用。结论成功合成了4个新型小檗碱衍生物,它们不仅对Ⅳ型胶原酶和新生血管具有抑制作用,而且安全指数高,进一步表明以结构拼合为指导可高效、简便获得具有中医药特点的先导化合物。     

中药——天然生物活性寡肽之库

寡肽作为生物医药的重要组成部分,其组成简单、安全指数高,但受限于寡肽药物设计理论和发现途径远远小于其他结构类型药物,使得新型生物活性寡肽的获得成为该领域研究的热点和难点。中药作为天然的寡肽库,含有大量的活性寡肽。其中中药寡肽具有神经保护、保肝、抗肿瘤、抗凝血、抗氧化、增强免疫力等生物活性。重点对近10年来国内外学者从中药中发现的活性寡肽的序列、生物活性进行综述,并探索活性寡肽与中药分类之间的关联,初步提示补虚、活血化瘀等类中药作为天然寡肽源头成果多、易成功,为活性寡肽新药的开发提供方向和思路。