番荔枝总内酯纳米混悬剂的制备及其体外抗肿瘤作用研究

目的制备番荔枝总内酯纳米混悬剂,并对其体外抗肿瘤作用进行研究。方法使用反溶剂沉淀法中的超声法制备番荔枝总内酯纳米混悬剂,考察其处方和制备工艺参数;动态光散射法测定其粒径和电位,透射电镜考察其粒径分布和形态;并对其人工胃肠液稳定性进行考察;采用MTT比色法比较番荔枝总内酯纳米混悬剂和溶液对HepG2细胞毒性差异。结果制备方法为将10 mg番荔枝总内酯与1 mg PGDA共溶于1 mL有机溶剂中,超声(250 W)快速注入到5 mL水中,减压旋转蒸发除去有机溶剂,调整总体积至5 mL。番荔枝总内酯纳米混悬剂平均粒径为(146.0±2.4)nm,多分散指数(PDI)为0.184±0.02,Zeta电位(26.0±2.0)mV,纳米混悬剂几乎呈类球型,粒径分布接近于正态分布,分布比较均匀;人工胃肠液内4 h稳定存在,粒径基本不发生变化;对HepG2细胞增殖均有一定的抑制作用,番荔枝总内酯纳米混悬剂组的细胞增殖抑制效果均优于溶液组。结论制备了以PGDA为载体的番荔枝总内酯纳米混悬剂,解决了药物的难溶和给药问题,为番荔枝总内酯的纳米剂型研究提供了参考。     

三分枝六聚乙二醇接枝十二胺共聚物的合成及其性能研究

目的合成以三分枝六聚乙二醇为亲水部分、以十二胺为疏水部分的新型两亲性分子三分枝六聚乙二醇接枝十二胺共聚物(PGDA),并对其理化性质进行考察。方法通过苯磺酰化、取代反应、还原反应、酯化后形成酰胺5步反应合成了PGDA。使用核磁和质谱确定其结构和相对分子质量;芘荧光探针法测量其临界胶束浓度;并考察PGDA在水溶液中的形态、37℃稳定性。结果两亲性分子PGDA被成功合成。质谱实测相对分子质量与理论相对分子质量1 171.69吻合;该两亲性分子在水中很容易自组装成胶束,临界胶束浓度为75 mg/L;PGDA胶束37℃孵育24 h粒径无明显变化、稳定性良好。结论成功合成了三分枝六聚乙二醇为亲水部分和以十二胺为疏水部分的两亲性分子PGDA,其在水溶液中具有优良的胶束化行为,有望能作为一种药用辅料在难溶性药物的胶束等制剂中得到应用。