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1.
目的 研究黄酮化合物Alopecurone B(APB)对人乳腺癌细胞阿霉素耐药株MCF-7/ADR多药耐药的逆转活性及逆转机制。方法 人乳腺癌细胞阿霉素耐药株MCF-7/ADR维持在含有250 ng/mL阿霉素的培养基中,使用MTT法、qPCR、Western blot和流式细胞术研究APB对耐药株P-糖蛋白(P-gp)功能和表达的影响。结果 APB能逆转MCF-7/ADR细胞多药耐药,抑制P-gp的功能,下调P-gp基因和蛋白的表达。结论 APB具有强效逆转人乳腺癌细胞MCF-7/ADR多药耐药的效果,其机制涉及对P-gp的调控。   相似文献   
2.
目的 建立高效液相色谱法测定大鼠血清中视黄醇和视黄酸浓度的方法。方法 色谱柱为Phenomenex Luna C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-10 mmol/L乙酸铵缓冲盐(90:10,乙酸调整水相pH值至4);体积流量为1.0 mL/min;检测波长为340 nm;柱温为40℃;进样量为20 μL。结果 大鼠血清样品中视黄醇和视黄酸均分离良好,视黄醇和视黄酸质量浓度在31.25~1 000 ng/mL(r=0.999 9)与峰面积均呈良好的线性关系。平均回收率大于90%,RSD值均小于10%。结论 本法操作简便、准确、灵敏、专属性强,为建立无干扰的测定大鼠血清中视黄醇和视黄酸的方法及其在大鼠体内药动学研究提供参考。  相似文献   
3.
风湿免疫疾病是一种病因尚未完全明了的疾病,临床表现多样。临床治疗主要使用非甾体抗炎药、糖皮质激素和以改善病情为主合成类抗风湿药物。随着近年对发病机制的深入研究,出现了一系列作用于靶向细胞因子或细胞表面受体的以改善病情为主的生物药物。药物种类也从小分子发展到单克隆抗体再到融合蛋白等,从而加速了抗风湿免疫药物更加有效安全地被用于临床治疗。分析了非甾体抗炎药、糖皮质激素类药物、以改善病情为主的抗风湿药的临床使用情况,为发现更加低毒有效地治疗风湿免疫疾病药物提供了途径。  相似文献   
4.
目的:探讨艾灸对雷公藤多苷片诱导的卵巢早衰大鼠卵巢的保护作用及机制。方法:雌性SD大鼠随机分为空白组、模型组、艾灸组,每组15只。除空白组外,模型组和艾灸组均采用雷公藤多苷片(40mg/kg)灌胃,每日1次,连续6周;灌胃第4周给予艾灸组悬灸"关元"及双侧"三阴交"10min,每日1次,治疗3周。HE染色观察卵巢组织形态结构;ELISA法检测血清中雌二醇(E2)、促黄体生成素(LH)、促卵泡生成素(FSH)等激素水平,白介素-6(IL-6)、IL-1β等炎性因子含量;Western blot法测定卵巢组织中磷脂酰肌醇3-激酶(PI 3K)、蛋白激酶B(Akt)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)含量及磷酸化水平。结果:与空白组相比,模型组卵巢内卵泡减少,卵泡的粒细胞层次明显减少,黄体减少,闭锁卵泡明显增多,血清中E2显著降低(P0.01),LH、FSH、IL-6、IL-1β含量均显著增加(P0.01),卵巢组织中p-PI 3K、p-Akt和p-mTOR蛋白表达显著增加(P0.01);与模型组相比,艾灸组卵巢组织病理损伤改善,艾灸能够显著降低血清中LH(P0.05)、FSH(P0.01)、IL-6(P0.01)、IL-1β(P0.01)含量,增加E2含量(P0.05),降低卵巢组织磷酸化PI 3K、Akt、mTOR的表达水平(P0.01)。结论:艾灸能够改善雷公藤多苷片诱导的大鼠卵巢早衰,其机制可能与抑制PI 3K/Akt/mTOR信号通路磷酸化相关。  相似文献   
5.
药学是实践性很强的学科,创新能力培养成为高等学校的重要任务之一,开放性创新实验教学则是以学生为主导作用、学生根据所学的理论知识自己设计实验、实施实验、整理总结实验结果和撰写研究报告/论文的一种实验模式,是激发学生的科研兴趣、培养学生的科研素质、提高学生的动手力和创新能力的富有个性的实验教学模式。因此,构建基于创新能力提升的药学开放性实验教学平台具有十分重要的意义。  相似文献   
6.
目的研究黄酮衍生物(HT6)对小鼠炎症模型的抗炎作用机制。方法 ICR雄性小鼠随机分为7组,正常组和模型组给予0.5%CMC-Na溶液,萘普生组给予120 mg·kg-1的萘普生,原黄酮化合物组每日给予100 mg·kg-1的原黄酮化合物,HT6低、中、高剂量组分别给予25、50、100 mg·kg-1的HT6,3 d后,通过小鼠耳廓肿胀和足肿胀模型来观察HT6的抗炎作用,眼眶取血,测炎症因子前列腺素E2(PGE2)及白三烯B4(LTB4)的含量。结果 HT6高、中剂量组能明显抑制耳廓和足肿胀度以及LTB4的含量(P<0.05),HT6高剂量组能明显降低PGE2的含量(P<0.05)。结论 HT6有一定的抗炎作用,作用机制可能是通过下调致炎因子PGE2和LTB4的表达水平来实现的。  相似文献   
7.
目的探讨栀子苷对氧嗪酸钾盐致小鼠高尿酸血症的作用及其机制。方法连续7d灌胃给予氧嗪酸钾盐诱导小鼠高尿酸血症,对比各组血清尿酸水平和24h尿酸排泄量,检测肝脏黄嘌呤氧化酶(XOD)的活性和肾脏尿酸转运体(mURAT1、mGLUT9、mOAT1)的mRNA和蛋白表达水平。结果栀子苷可显著降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平并升高24h尿酸排泄量,同时可抑制肝脏XOD活性,调节肾脏尿酸转运体的表达。结论栀子苷对氧嗪酸钾盐致小鼠高尿酸血症具有明显的改善作用,其作用机制可能是通过抑制XOD活性和调节尿酸转运体的表达水平实现。  相似文献   
8.
药物代谢动力学实验教学既是理论联系实际的重要环节,又是培养学生创新意识、动手能力的重要途径。探讨药物代谢动力学实验教学改革,开设一定数量的验证实验,锻炼学生的基本操作能力。将一些科研内容,通过教学法改革,以课题研究的方法,用开放性实验的形式进行探索,培养学生的自学、实践能力、探索精神及创新能力。  相似文献   
9.
《药物代谢动力学》是我校药物分析、临床药学、药理学和药物化学等专业四年级本科生的一门必修课,具有很强的实践性和应用性。药物代谢动力学与药理学、毒理学共同组成药物研发过程中"三位一体"的评价体系。实验教学尤其是开放性实验教学环节是培养和提高学生综合实践能力的重要手段之一。  相似文献   
10.
王欣  缪明星  黄莉莉 《中南药学》2014,(11):1096-1099
目的建立高效液相色谱法测定比格犬血浆中芍药苷的含量,并用于药物代谢动力学研究。方法血浆样品采用乙酸乙酯处理,以栀子苷作为内标,色谱柱为Phenomenex Luna C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为水(含5 mmol·L-1醋酸铵和0.05%H3PO4)-乙腈,梯度洗脱,流速为1.0 m L·min-1,紫外检测波长232 nm。比格犬单剂量静脉注射3、6和12 mg·kg-1的芍药苷,HPLC-UV法测定芍药苷的血药浓度,并采用DAS 2.0软件计算药物代谢动力学参数。结果结果表明内源性杂质不干扰芍药苷和内标的测定,线性范围0.12516.0μg·m L-1,定量限为0.125μg·m L-1。方法精密度、准确度、稳定性和回收率均符合生物样品测定的要求,适合比格犬血浆中芍药苷浓度的测定,可以应用该方法进行芍药苷的药物代谢动力学研究。比格犬单剂量静脉注射3、6和12 mg·kg-1芍药苷后的血药浓度-时间曲线下面积(AUC016.0μg·m L-1,定量限为0.125μg·m L-1。方法精密度、准确度、稳定性和回收率均符合生物样品测定的要求,适合比格犬血浆中芍药苷浓度的测定,可以应用该方法进行芍药苷的药物代谢动力学研究。比格犬单剂量静脉注射3、6和12 mg·kg-1芍药苷后的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0τ)分别为(225.17±49.86)、(484.66±125.63)、(1 042.35±164.69)μg·min·m L-1,不同剂量下AUC0τ)分别为(225.17±49.86)、(484.66±125.63)、(1 042.35±164.69)μg·min·m L-1,不同剂量下AUC0τ比为1:2.2:4.6,与剂量比1:2:4近似成比例,说明在研究剂量范围内,芍药苷在Beagle犬体内的消除过程是线性的。结论本方法操作简便、灵敏、专属性强,方法学考证符合生物样品测定的要求并成功用于芍药苷在比格犬体内的药物代谢动力学研究。  相似文献   
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