两种介孔二氧化硅载体用于改善西洛他唑溶出度的比较

目的研究两种介孔二氧化硅(MCM-48和MCM-41)作为西洛他唑(cilostazol,CLT)的载体在改善药物溶出度方面的作用。方法分别采用3种方法制备CLT/MCM-48和CLT/MCM-41固体分散体,以紫外分光光度法测定样品的载药量。以溶出度为评价指标,对载药方法、药物与载体的质量比和固体分散体粒径等因素进行了优化,并应用氮气吸附和低温DSC法分析样品中药物的存在状态。结果当药物与载体质量比为1∶3时,以共沉淀法制备的CLT/MCM-48和CLT/MCM-41样品,经150μm孔径筛处理后,药物的溶出度最高,分别达到78%和85%。与以PEG4000为载体制备的CLT/PEG相比,显示了更加优良的药物溶出的稳定性。氮气吸附结果表明药物已经成功分散于载体孔道中;DSC分析显示,药物极有可能以无定形存在,且介孔孔道对药物向稳定型转变有延缓和阻滞作用。结论 MCM-48和MCM-41作为药物载体制备固体分散体能够不同程度地提高CLT的溶出度。     

介孔二氧化硅纳米粒的制备及对载药与药物溶出度的影响

目的为提高水难溶性药物的分散性及溶出度,制备介孔二氧化硅纳米粒作为水难溶性药物的载体。方法探索得到简单有效地制备球状介孔二氧化硅纳米粒的工艺条件,采用扫描电镜及氮气吸附-脱附等手段分析表征载体的外观形貌,比表面积及孔径分布,并选取水难溶性药物西洛他唑作为模型药物,以溶剂浸渍挥干法载药制得药物固体分散体,采用热分析、氮气吸附-脱附曲线以及溶出度实验研究药物固体分散体的基本性质。结果制得的二氧化硅载体的形貌近球状,粒径大小分布在200～250 nm,载体的比表面积最高可达1 101.54 m2.g-1,孔径分布主要集中在3.0～4.0 nm。载药过程对西洛他唑在载体中的存在形式没有影响,固体分散体中西洛他唑的溶出度得到显著提高,当药物与载体的质量比为1∶3时,药物60 min累计溶出达85%。结论介孔二氧化硅纳米粒有望成为水难溶性药物的优良载体。     

丁酸氯维地平注射乳剂中依地酸二钠的含量测定

目的:建立测定丁酸氯维地平注射乳剂中微量依地酸二钠的高效液相色谱法。方法:采用Agilent ZORBAX Extend-C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),梯度洗脱流动相A为0.66 %四丁基氢氧化铵溶液-乙腈(3:1)(pH6.5),B相为甲醇-水(9:1),流速为1.0 mL·min^-1,进样量50 μL,检测波长为254 nm。结果:依地酸二钠峰不受辅料干扰,在8.04~80.37 ?g·mL^-1内线性关系良好(r=0.999 9),加样回收率为97.78%（n=9, RSD=0.62%）,定量限0.402 μg,供试品中依地酸二钠含量分别为46.7 μg·mL^-1、47.0 μg·mL^-1、49.6 μg·mL^-1。结论:该方法准确可靠、专属性强,可用于丁酸氯维地平注射乳剂中依地酸二钠的含量测定。     

TM-4000磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及增溶效果研究

目的 制备TM-4000磺丁基醚-β-环糊精包合物并考察其增溶效果。方法 初步考察磺丁基醚-β-环糊精对TM-4000的增溶效果,并测定不同温度下包合反应的表观稳定常数。通过工艺筛选,确定合理的制备方法和最佳的工艺参数,制备TM-4000的磺丁基醚-β-环糊精包合物,并对其进行表征和溶出度测定。结果 在pH为2.0的盐酸溶液中,磺丁基醚-β-环糊精对TM-4000的增溶效果较好,采用饱和溶液法,水浴温度为50℃,转速为60 r·min^-1,反应时间为6 h,TM-4000和磺丁基醚-β-环糊精的重量比为1：5时,能够制备出稳定性较好的包合物。TM-4000的磺丁基醚-β-环糊精包合物在pH 2.0介质中1 h内的累积溶出量可以达到80%。结论 以简便可行的方法制备的TM-4000磺丁基醚-β-环糊精包合物能够显著提高TM-4000的溶出水平。     

β-环糊精及其衍生物在药学中的应用进展

目的:了解β-环糊精作为药物载体的最新应用进展。方法:主要以2005-2013年ScienceDirect、ACS Publication、Informahealthcare等数据库中具有代表性的文献资料为依据,对β-环糊精及其衍生物在药学应用中体现的优势特征进行归纳总结。结果:β-环糊精及其衍生物如羟丙基-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精等,与药物形成包合物后可实现稳定药物性质、降低毒副作用和刺激性,并控制药物的释放速度、增加药物吸收等作用。结论:β-环糊精及其相关衍生物作为药物载体拥有广阔的应用前景,通过与相关制剂技术结合,更有利于提高药物的传递效率。