当前抗心律失常药物疗法的研究进展(续)

4Ⅲ类抗心律失常药物4丘索他洛尔41．至室性心律失常索他洛尔是一个既具有D类又具有m类抗心律失常活性的药物。在研究其预防患有持续室速或病情得到控制的心脏摔死病人的室速或室额的发生中表明，索他洛尔是比较有效的，它可预防30％～60％病人发生室性心律失常。虽然缺乏长期随访研究，但最近的一项研究结果显示，索他洛尔一日240～640mg，随访1和3年，分别可预防89％和77％病人复发心律失常。在电生理研究与心电监测对比（ESVEM）研究中，索他洛尔对患有致命性心律失常病人不仅有效，且耐受性相对良好。进入研究的486例有持续室速病史…     

星点设计-效应面法优化盐酸米诺环素口腔贴片处方

目的:应用星点设计-效应面法优化盐酸米诺环素口腔贴片的处方.方法:以羧甲基纤维素钠FSH6、卡波姆974PNF和交联羧甲基纤维素钠的用量为考察因素,分别以盐酸米诺环素在1、2、3h的累积释放度和粘附力为指标,采用线性方程和二次、三次多项式分别描述各时间点累积释放度及粘附力与3个考察因素之间的数学关系,根据其中一个较优数学模型绘制效应面图.各时间点累积释放度的效应面二维等高线图的最佳释放区域的重叠部分,与最佳粘附力的交集区域即为最佳处方区域,选择最佳处方,并进行预测分析.结果:采用二次项拟合的相关系数优于三次项拟合和线性方程,具有较高的可信度.盐酸米诺环素口腔贴片的优化处方为:羧甲基纤维素钠FSH6、卡波姆974P和交联羧甲基纤维素钠的用量分别为3mg、3.5mg和1.5mg.最佳处方在各时间点的释放度和粘附力的实测值在预测范围内.结论:由星点设计-效应面优化法建立的模型可以用于盐酸米诺环素处方的优化.     

齐墩果酸的药理作用和结构修饰

齐墩果酸为齐墩果酸烷型五环三萜类化合物,具有多种药理作用,并已经应用于临床。综述了其药理作用、结构修饰等方面的最新研究进展。     

泡泡籽中的具有新生物活性的番荔枝型乙酰甙元

泡泡 Asimina triloba 主产于美国东部,并以其鲜美可口的果实而闻名。早期的植化研究结果表明其果实和籽粒中含有油、脂质、脂肪酸和蛋白质,还有鞣质、谷甾醇、咖啡酸、酚类物质如原矢车菊甙元(procyanidin)、槲皮素、槲皮素糖甙及一系列异喹啉生物碱。Rupprecht 等报道从其籽和梗皮中发现一种新的乙酰甙元 asimicin,它具有较高的细胞     

松香烷酸—来源，生物活性和医疗用途

本文综述了1967－1992年有关天然松香烷酸及其衍生物的生物活性，抗微生物，抗溃疡及心血管活性是该二匝一类化合物最有代表性的活性，而对决定松香烷酸不同胜任的其他方面的活性，如过敏，抗过敏，成膜，表面活性，拒食等活性也作了报道。     

松香烷酸—来源，生物活性和医疗用途

本文综述了1967－1992年有关天然松香烷酸及其衍生物的生物活性，抗微生物，抗溃疡及心血管活性是该二匝一类化合物最有代表性的活性，而对决定松香烷酸不同胜任的其他方面的活性，如过敏，抗过敏，成膜，表面活性，拒食等活性也作了报道。     

新型肽脱甲酰基酶(PDF)抑制剂的研究(Ⅰ) --含异噁唑的丁二酰异羟肟酸衍生物的设计与合成

目的：发现新的肽脱甲酰基酶（PDF）抑制剂先导化合物.方法：在异噁唑环杂原子作为电子对供体替代羰基氧原子与受体形成氢键的新思路指导下,设计并合成了一系列新型含异噁唑的β-戊基-丁二酰异羟肟酸衍生物,其结构经核磁共振（NMR）、质谱（MS）等证明,并对部分该类化合物进行了体外抑菌实验.结果：体外抑菌实验表明,该类化合物具有一定的抗菌活性.结论：以异噁唑环杂原子作为电子对供体替代肽分子中的羰基氧原子与受体形成氢键的设想是成立的,为进一步优化本类化合物结构,乃至对类肽新药的设计具有重要意义.     

植物源抗菌活性成分的研究进展

介绍近年来国内外研究发现的多种已知结构类型及新结构类型的植物源抗菌活性成分。简要归纳了其抗菌活性及其相应的MIC值。同时对构效关系进行了分析。并对其中抗菌活性较强。具有进一步研究开发价值的化合物及结构类型进行了概括。     

丁酸氯维地平成品中杂质的合成与结构鉴定

目的研究丁酸氯维地平主要杂质的结构和产生的因为.方法以3-羟基丙腈为起始原料,经过酯化、缩合、水解、取代反应制备目标化合物.用液-质联用法推导该杂质结构.结果按照设计路线,合成出丁酸氯维地平主要杂质.结论经1H-NMR确证目标化合物结构为4-(2,3-二氯苯基)-1-4-二氢-2-6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸双(1-...     

液体药物预填充注射系统的发展现状

液体药物预填充注射系统因其安全有效而发展迅速.提高药物与注射器具间的相容性和保证使用安全性是本系统发展的关键问题.在制备不同性质药物的预填充给药系统时,应考虑预填充注射器各部件及其生产工艺的优缺点和适用范围.本文依据近年来国内外文献,分析并总结了液体药物预填充注射系统的发展及使用现状.