中药的雄激素样作用研究进展

拟/抗激素样作用是很多中药疗效的机制基础,以往的研究中大多关注了植物的拟雌激素样作用,而对中药的雄激素样作用研究较少。对具有拟/抗雄激素样作用的中药及其方剂在临床上的应用情况以及药物的雄激素样作用筛选方法(肾阳虚模型,Hershberger法,体外细胞模型)进行概述。     

三七HPLC指纹图谱及5种成分测定

目的 建立三七HPLC指纹图谱,并测定5种成分的含有量.方法 三七70%甲醇提取物的分析采用Waters XBridge C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-水,梯度洗脱;体积流量1.5 mL/min;柱温25℃;检测波长203 nm.结果 15批样品指纹图谱中有5个共有峰,相似度均大于0.99.三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1和人参皂苷Rd分别在0.000 76~0.567 64(r=0.9999)、0.002 69~2.017 43 (r=0.9998)、0.000 38~0.283 82 (r=1.000 0)、0.002 83~2.12483 (r=0.999 8)、0.000 78~0.582 98 mg/mL (r=0.999 8)范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为101.78%、97.22%、102.14%、98.96%、101.73%,RSD分别为1.58%、1.31%、2.17%、1.55%、1.80%.结论 该方法简便、快速、准确,可用于三七的质量控制.     

铁皮石斛醋酸乙酯部位化学成分研究

目的进一步研究铁皮石斛Dendrobium officinale活性醋酸乙酯部位的化学成分。方法运用大孔树脂、MCI、硅胶、凝胶(Sephadex LH-20)、ODS等柱色谱、制备薄层色谱及制备高效液相色谱法等分离技术,进行化合物的分离纯化,根据~1H-NMR、~(13)C-NMR、MS等波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构。结果从铁皮石斛乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到了34个化合物,分别鉴定为moscatin(1)、黑麦草内酯(2)、柚皮素(3)、橙皮苷(4)、甘草素(5)、2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-(2-hydroxy-5-methoxyphenyl)-3-oxo-l-propanol(6)、异甘草素(7)、(E)-4-hydroxycinnamicacid(8)、(Z)-4-hydroxycinnamicacid (9)、 coniferylp-coumarate (10)、 sinapylp-coumarate (11)、 tinosporaicacidA (12)、N-trans-coumaroyltyramine(13)、N-trans-feruloyltyramine(14)、丁香脂素(15)、pinoresino(l16)、梣皮树脂醇(17)、lirioresionol(18)、2(5H)-Furanone5-hydroxy-3,4-dimethyl-5-pentyl(19)、丁香酸(20)、十六烷酸(21)、对羟基苯甲酸(22)、对羟基苯甲醛(23)、阿魏酸(24)、二氢松柏醇(25)、十七烷(26)、4-羟基-3,5-二甲氧基反式肉桂醛(27)、dihydro-p-cinnamic acid(28)、(+)-(4S)-(2E)-4-羟基-2-壬烯酸(29)、1,3-benzenediol(30)、对羟基苯酚(31)、水杨酸(32)、对羟基苯乙酮(33)和香草醛(34)。结论化合物2首次从石斛属植物中分离得到,化合物3～7均为首次从铁皮石斛中分离得到。     

含吡咯里西啶生物碱中成药潜在风险评估

吡咯里西啶生物碱(pyrrolizidine alkaloids,PAs)是一种双环吡咯啶生物碱,因多数具有肝毒性,又称肝毒性吡咯里西啶生物碱(hepatotoxic PAs)。PAs广泛存在于菊科、豆科、紫草科的多种药用植物中。《中国药典》2020年版共收载含有PAs的药材8种,包括千里光Senecionis Scandentis Herba、款冬花Farfarae Flos、佩兰Eupatorii Herba、紫草Arnebiae Radix等,涉及成方制剂数十种。此外,《卫生部药品标准》《药品注册标准》等收载含PAs制剂尚有200余种。除千里光药材外,其他含PAs中药及其制剂均没有关于PAs类成分的安全限量标准,其临床用药安全存在极大的风险。对含PAs中成药的研究概况进行了系统总结、分析,以期为此类中成药的临床用药安全提供警示和参考。     

基于脂肪酸代谢轮廓分析川楝子的肝毒性研究

目的从脂肪酸代谢轮廓的角度评价川楝子(TF)水提醇沉物和川楝子+延胡索(TF+CR)水提醇沉物的小鼠肝毒性。方法采用气相-质谱联用技术定量分析对照组、TF组和TF+CR组小鼠血清中15种游离脂肪酸和酯化脂肪酸,结合化学计量学方法分析小鼠给药后脂肪酸代谢轮廓的变化和生物标识物。结果血清脂肪酸定量测定结果经主成分分析表明TF给药后小鼠的血清脂肪酸代谢轮廓明显偏离正常水平,而具有保肝作用的CR可逆转这种偏离;偏最小二乘法-判别分析表明棕榈油酸、十八碳烯酸和花生四烯酸对表征TF小鼠肝毒性具有重要贡献,可作为评价TF肝毒性的生物标识物。结论 TF肝毒性与脂肪酸的代谢轮廓密切相关。     

藏药乌奴龙胆质量标准研究

乌奴龙胆为常用的藏药,但其质量标准仅有性状鉴别项。作为2015年版《中国药典》民族药质量标准提高的拟定品种,该研究建立该品种质量控制方法与标准。参照《中国药典》2010年版附录相关方法,对乌奴龙胆药材水分、灰分、酸不溶性灰分及醇溶性浸出物进行测定;以乌奴龙胆苷A为对照物质,建立薄层鉴别方法;采用HPLC建立主要成分乌奴龙胆苷A的含量测定方法。结果以三氯化铝试液为显色剂,乌奴龙胆中各成分在紫外光灯(366 nm)下检视,能得到较好的分离,在与对照品的相应位置上显示相同的颜色荧光斑点;含量测定方法学研究结果表明,乌奴龙胆苷A在0.009 95~0.398 g·L^-1呈良好的线性关系,回归方程为Y=1 467.1X+41.407 (r=0.999 9),平均回收率为98.3%(RSD 2.2%)。15批乌奴龙胆药材样品的测定结果表明,乌奴龙胆苷A的质量分数为0.175%~1.83%;醇溶性浸出物为29.2%~35.2%,水分为8.60%~9.93%;10批代表性样品总灰分范围在10.2%~17.2%;酸不溶性灰分范围在5.26%~10.8%。以上结果表明建立的标准具有较好的专属性和准确性,可用于乌奴龙胆药材的质量控制。建议规定乌奴龙胆药材的水分含量不超过12.0%;总灰分不得过15.0%;酸不溶性灰分不得过8.0%;浸出物不得少于26.0%;含乌奴龙胆苷A(C₄₀H₅₂O₂₂)不得少于0.80%。     

草豆蔻化学成分及体外抗肿瘤作用研究

目的:研究草豆蔻Alpinia katsumadai乙酸乙酯部位化学成分及其体外抗肿瘤作用。方法:采用多种柱层析色谱技术进行分离纯化,通过光谱和波谱分析鉴定化合物结构;采用MTT法测定化合物对Bel7402和L0-2细胞增殖的抑制作用。结果:分离鉴定了10个化合物,分别为:桤木酮(alnustone)、豆蔻明(cardamonin)、乔松素(pinocembrin)、蜡菊亭(helichrysetin)、山姜素(alpinetin)、反式桂皮酸(trans-cinnamicacid)、原儿茶酸(protocatechuic acid)、对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid)、香草酸(vanillic acid)、β-谷甾醇(β-sitoserol)。体外抗肿瘤活性筛选结果显示,在浓度为25μmol/L时,化合物1对Bel 7402和L0-2细胞增殖的抑制率分别为62.61%和68.86%。结论:化合物反式桂皮酸、原儿茶酸、对羟基苯甲酸、香草酸为首次从该植物中分离得到;化合物桤木酮具有显著的抑制Bel 7402和L0-2细胞增殖作用。     

吴茱萸与其混伪品的生药学鉴定研究概况

从吴茱萸的来源、产地、性状、显微结构、理化特性等方面综述了其正品及同属几种常见混伪品生药学鉴定的研究概况,为吴茱萸临床用药安全提供借鉴。     

正交实验优选野菊花提取物的制备工艺

目的：优选野菊花提取物的制备工艺。方法：以绿原酸和蒙花苷为指标成分,通过正交设计实验法进行优选野菊花提取物的水提醇沉制备工艺。结果：野菊花提取物的最佳制备工艺为浸泡6 h,分别以20倍和16倍量的水加热回流2次,每次1 h。结论：该工艺可以保证较高的浸膏得率、提取物中指标成分含量及转移率,工艺稳定、可行。     

金丝桃苷改善吡咯里西啶生物碱诱导小鼠急性肝损伤的作用及机制研究

目的 明确金丝桃苷对吡咯里西啶生物碱（PAs）诱导小鼠急性肝损伤的作用及机制。方法 40只C57BL/6雄性小鼠随机分成5组，即空白对照组、模型组以及金丝桃苷低、中、高剂量组，每组8只。除空白对照组外，其余小鼠采用PAs建立急性肝损伤模型，造模6 h、30 h后金丝桃苷低、中、高剂量组小鼠分别灌胃给予20、40、80 mg/kg金丝桃苷各1次，造模48 h后，收集血清、肝脏、回肠、粪便。检测小鼠血清生化指标丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）和总胆汁酸（TBA）水平；苏木精-伊红（HE）染色法观察小鼠肝脏组织病理学形态变化；测定小鼠血清、肝脏、回肠、粪便中胆汁酸含量；实时荧光定量逆转录聚合酶链式反应（RT-qPCR）法及Western blot法检测小鼠肝脏组织中法尼酯X受体（Fxr）、小异源二聚体伴侣（Shp）、胆盐输出泵（Bsep）、胆固醇-7α-羟化酶（Cyp7a1）、甾醇-12α-羟化酶（Cyp8b1）mRNA与蛋白表达水平。结果 与空白对照组比较，模型组血清生化指标ALT、AST、TBA水平显著升高（P<0.05），肝细胞大面积坏死，同时伴有肝窦淤血；与模型...