抗体偶联药物研究进展

抗体偶联药物(antibody drug conjugates,ADCs)是通过化学键将毒性小分子与单克隆抗体偶联的靶向抗肿瘤药物,其充分利用了抗体的特异性和毒性小分子的高抗肿瘤活性,达到了高效低毒的目的。抗体、连接物以及毒性小分子是ADCs的3个重要组成部分,文章介绍了ADCs制备中靶点选择,抗体小型化和人源化改造,高活性毒性小分子使用,可断开和不可断开连接物的特点以及越来越受关注的定点偶联策略,为ADCs临床前研发提供依据。     

抗体偶联药物合成过程中定点偶联技术的前沿进展

抗体偶联药物(antibody-drug conjugate,ADC)作为一种用于治疗肿瘤的新型药物,在过去的几十年已获长足进步。然而,由于ADC的异质性,它在临床治疗中仍然面临着各种问题和挑战。因此,定点偶联技术成为ADC药物研究的重要领域,近年来该领域取得了许多突破性进展,这赋予了ADC更优异的性能。本文系统全面地概述了ADC定点偶联技术领域的前沿进展,包括赖氨酸、半胱氨酸、低丰度氨基酸、聚糖定点偶联技术以及非天然氨基酸掺入、酶介导定点偶联技术等7个大类,详细介绍了THIOMAB技术、关键点定向修饰技术等21种经典和新兴的ADC偶联技术,以期为下一代ADC开发提供参考。