4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸的合成工艺改进研究

目的对4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸的合成工艺条件进行优化。方法以1-脒基吡唑盐酸盐和乙氧基甲叉基丙二酸二乙酯为起始原料,在三乙胺催化下环合得到中间体4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸乙酯,再经过氢氧化锂在四氢呋喃–水混合溶剂中水解得到目标化合物。结果合成了目标化合物,经MS、1H-NMR确证了结构,质量分数为99.5%,本合成工艺的总收率为87%。结论该合成工艺具有操作简单、反应条件温和、成本低、产率和纯度较高等优点,适合工业化生产。     

放射性药品细菌内毒素检测方法的研究进展

细菌内毒素含量是注射型放射性药物的关键质量属性,已标准化的方法包括家兔法和鲎试剂法;新型检测法有试剂盒检测法、磁弹性传感器法、生物传感器法、仪器分析的方法。分别从蛋白类生物传感器、肽类生物传感器、抗体类生物传感器、适体类生物传感器、细胞类生物传感器几个方面着重介绍了生物传感器法,生物传感器法是未来放射性药物细菌内毒素测定的发展趋势。     

基于线粒体靶向纳米药物递送系统的设计及研究进展

线粒体参与能量提供、信号传导、细胞分化等诸多生理活动,在肿瘤的发生发展中起重要作用,以线粒体为靶标是一种癌症治疗新策略。利用纳米技术构建线粒体靶向纳米药物递送系统可改善传统药物溶解性,延长药物半衰期,提高其生物利用度及降低不良反应,有望解决肿瘤治疗中出现的耐药性问题。本综述着重于癌症治疗领域,介绍了线粒体靶向纳米药物递送系统用于癌症治疗的机制,并概述了近5年线粒体靶向纳米药物递送系统的设计思路、分类及应用研究,最后拓展分析了以线粒体为靶点的其他研究如仿生载体等,并讨论其存在的优势及不足,为未来纳米药物靶向线粒体的深入研究提供了依据。     

去除水体中放射性核素的磁性纳米材料的研究进展

核医学实验、核医学治疗及核事故产生的放射性核素不可避免地释放到水体、土壤等自然环境中，对环境造成极大破坏，对人体的遗传、免疫、骨骼、神经系统等产生辐射损伤和化学毒性，严重危害人类健康。磁性纳米吸附材料具有优异的表面性质和磁响应性，被广泛用于去除水体中放射性核素的研究。笔者对磁性纳米材料去除水体中放射性核素的研究进展进行综述。     

TGF-β受体I抑制剂galunisertib

转化生长因子-β(TGF-β)信号通路在肿瘤发生和发展过程中起重要作用,是一个有良好发展前景的药物靶点.galunisertib是礼来制药公司研发的一类新型TGF-β 受体I抑制剂,通过阻断TGF-β 信号通路来抑制肿瘤的生长、侵袭和转移过程.在针对骨髓增生异常综合征、原发性肝癌和胶质细胞瘤等肿瘤的临床研究表明,galunisertib具有显著的有效性和安全性.主要从药物概况、相关背景、合成路线、药理作用、临床研究、安全性等方面进行介绍.     

非甾体类雄激素受体的靶向药物研究进展

雄激素受体在前列腺癌的发生和发展中作用明确。临床上用于治疗前列腺癌的药物为雄激素受体配体结合域的竞争性抑制剂。然而,这类药物的疗效因患者表现出现抵抗而受到限制,导致疾病发展为去势抵抗性前列腺癌。近年来靶向雄激素受体N-端结合域或DNA结合域的药物被报道,这些药物能够克服当前药物治疗的缺点,目前正在临床研究中。对不同靶向的非甾体类雄激素受体的研究进展进行综述。     

多巴胺转运体PET显像剂11C-Altropane的研究进展

帕金森病（PD）是一种慢性进行性神经系统变性疾病,患者黑质纹状体多巴胺能神经元的变性脱失会伴随有突触前膜多巴胺转运蛋白（DAT）数量及功能的明显下降。DAT显像剂11C-Altropane可与DAT特异性结合,且比同类药物吸收快、具有更高的亲和力,能直接、灵敏地反映突触前多巴胺能神经元的变化,是PD早期诊断的最佳手段。笔者介绍了PD诊断的现状、PET显像剂的原理及发展过程、11C-Altropane的合成及其作为PET显像剂在临床研究中的应用。