含芳杂环取代的马蹄金素衍生物的设计、合成及抗乙肝病毒活性

以马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计、合成了11个新的含芳杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR、ESI-MS确认。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价目标化合物的抗HBV活性。结果表明,化合物7a［IC₅₀=2.94 μmol/L,选择指数(SI)=146.39］和9a(IC₅₀=2.21 μmol/L,SI>250)对HBV DNA复制的抑制活性高于先导化合物MTS(IC₅₀=11.16 μmol/L,SI=10.78),且具有更高的SI,提示该化合物在治疗HBV感染时具有更高的安全性,具有潜在的研究开发价值。     

艾纳香石油醚部位化学成分的研究

目的:对黔产艾纳香石油醚部位的化学成分进行研究.方法:采用硅胶、凝胶等柱色谱技术对艾纳香石油醚部位的化学成分进行分离、纯化,再结合核磁共振技术鉴定其化学结构.结果:分离并鉴定了5个化合物,分别为花椒油素(1)、豆甾醇(2)、三十一烷(3)、龙脑(4)、4,22-二烯-3-酮豆甾烷(5).结论:5个化合物均首次从艾纳香石油醚部位分离得到.     

毛果鱼藤中黄酮类化学成分研究

综合运用硅胶柱色谱、SephadexLH-20、聚酰胺柱色谱、半制备HPLC以及重结晶等方法对毛果鱼藤中黄酮类化学成分进行分离纯化,并通过质谱、核磁共振谱等方法鉴定各单体化合物的结构。最后从毛果鱼藤的乙酸乙酯部位分离得到9个黄酮类化合物,依次为香叶木素(1),3, 3'-二甲醚-槲皮素(2),阿弗洛莫生(3),6, 3'-dihydroxy-7, 4'-dimethoxyisoflavone(4),飞机草素(5),7, 3'-dihydroxy-8, 4'-dimethoxyisoflavone(6),6, 4'-dihydroxy-7, 3'-dimethoxyisoflavone(7),5, 7, 4'-trihydroxy-3, 3', 5'-trimethoxyflavone(8),alpinumisoflavone(9)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到。运用MTT法进行体外抗肿瘤实验,结果表明化合物 2 显示一定的抑制细胞增殖活性。     

马蹄金素类似物的合成及其初步抗HBV活性研究

目的合成马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]的类似物,以期寻找高效低毒的抗乙肝病毒化合物。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,通过磺酰化、酰化、水解、烷基化等反应,合成马蹄金素类似物并对其进行体外抗乙肝病毒活性测试。结果合成了7个具有磺酰胺结构片段的马蹄金素类似物,活性测试结果显示所有的目标产物均有不同程度的抗乙肝病毒活性,有3个化合物在8μg·mL-1的浓度下具有较高的抑制率,分别为2b(41.9%)、2d(61.3%)、3(47.5%)。结论其中2d显示出较强的抗HBV活性,在3.2μg·mL-1时抑制率也有50.9%,具有进一步研究开发的价值。     

泻心汤配方颗粒和传统汤剂中盐酸小檗碱含量及体外抗菌作用比较

目的 考察泻心汤传统汤剂和配方颗粒汤剂中盐酸小檗碱的含量变化,并对泻心汤传统汤剂和配方颗粒汤剂进行体外抗菌作用比较.方法 建立高效液相色谱方法,Diamonsil-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相:乙腈-0.05 mol·L-1NaH2PO4磷酸调pH值为3(30:70),流速:1 ml·m...     

不同贮藏时间对米槁药材有效成分影响的比较研究

目的比较不同贮藏时间对米槁药材有效成分的影响,为米槁药材的贮藏及含该药材的中成药的贮藏与质量标准的制定提供理论依据。方法用水蒸气蒸馏的方法提取当年采收(Ⅰ号样)的和贮藏6年(Ⅱ号样)的米槁药材中的有效成分(挥发油),采用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术对提取的有效成分进行分析鉴定。结果Ⅰ号样检出81个化合物,鉴定出61个化合物;Ⅱ号样检出85个化合物,鉴定出62个化合物;Ⅰ号样、Ⅱ号样共有化学成分60种;Ⅰ号样特有1种:Cis-Sabinene hydrate;Ⅱ号样特有两种,它们分别是:β-Myrcene,P-Mentha-1,4-dien-7-ol。结论米槁药材在6年的贮藏过程中,能被GC-MS检测到的总化合物新增了4个;在已鉴定的化合物中经过6年的贮藏,新鲜药材中的1种化学成分完全消失,产生了两种新鲜药材所不含有化学成分。     

苯丙氨酸二肽类化合物073对鸭乙型肝炎病毒DNA的抑制作用

目的观察苯丙氨酸二肽类化合物073对雏鸭乙型肝炎病毒DHBV-DNA的抑制效果。方法90只感染DHBV的北京雏鸭,随机分为5组:对照组,苯丙氨酸二肽类化合物073低、中、高剂量组(0.025g·kg-1、0.05g·kg-1和0.1g·kg-1)和拉米夫定组(0.05g·kg-1)。于给药前、给药d7、d14及停药后d3,各组雏鸭腿静脉取血,分离血清,样品点膜,标记DHBV-DNA探针,血清斑点杂交,放射自显影膜片斑点检测。以杂交斑点吸光度值进行自身和组间比较,并作鸭肝组织病理检查评价。结果苯丙氨酸二肽类化合物073低、中、高剂量组能明显降低鸭血清DHBV-DNA水平,给药d7、d14及停药后d3的抑制率与对照组比较,均有非常显著差异(P<0.01)。肝组织病理检查发现对照组鸭肝细胞的变性坏死较重,而苯丙氨酸二肽类化合物073中、高剂量组则较轻。结论苯丙氨酸二肽类化合物073对DHBV-DNA有明显的抑制作用,而且有保护肝细胞的作用。     

不同产地莪术挥发油的研究

目的：研究不同产地莪术挥发油的化学成分，了解同产地莪术挥发性成分的差别，为控制莪术挥发油的质量提供理论依据。方法：采用水蒸气蒸馏法提取不同产地莪术挥发油，用气相色谱－质谱联用仪对其进行分离测定，结合计算机检索对分离的化合物进行结构鉴定。应用色谱峰面积归一化法测定各成分的相对百分含量，结果：不同产地莪术水蒸气蒸馏提取物得率在在0．26％－0．35％之间，分别鉴定出29－42个化学成份。结论：不同品种，不同产地莪术挥发性成分有较大差别，主要为萜类及倍半萜衍生物。     

芍石护睛胶囊的制备工艺

目的:对芍石护睛胶囊制备工艺进行研究。方法:采用正交设计法对制备工艺进行优选,并单因素考虑了吸水率、干燥温度、吸湿率、休止角对制备工艺的影响。结果:确定了芍石护睛胶囊的制备工艺。结论:该方法制备芍石护睛胶囊简便可靠、可行。