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1.
雷公藤中的雷公藤内酯醇具有抗肿瘤、免疫抑制等多种生物活性,但是副作用大等特点限制了临床的使用。为了获得高效低毒的雷公藤内酯醇衍生物,对其结构进行了改造。近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造又有了新进展,包括对其14位羟基、不饱和五元内酯环、B环、13位异丙基和10位甲基的结构改造,得到一系列衍生物。其中对14位羟基进行前药设计,从而降低了雷公藤内酯醇的毒性,14位羟基改造为α-羟基衍生物后发现了与雷公藤内酯醇活性相当的衍生物。综述了近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造及构效关系研究进展。 相似文献
2.
目的以IMC-038525为先导化合物,设计并合成4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类化合物,考察其体外抗肿瘤活性。方法以2,4-二氯-1,3,5-三嗪为起始原料,经过氨化、Suzuki偶联和还原胺化合成一类4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类化合物,采用噻唑蓝法(MTT)测定其对肿瘤细胞的抑制活性。结果设计并合成了13个新化合物,结构经1H-NMR和MS确证。活性测试结果显示该类化合物具有一定的抗肿瘤活性。结论合成了一类4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类衍生物,具有一定抑瘤活性的化合物,为新型抗肿瘤化合物的设计与合成提供思路。 相似文献
3.
目的 建立高效液相色谱–蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)法测定安多霖胶囊中黄芪甲苷的方法。方法 采用Ultimate色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈–超纯水(32∶68),体积流量为1 mL/min,漂移管温度40 ℃,蒸发光散射检测器雾化气体为氮气,体积流量为2.7 L/min,载气压力350 kPa,进样量20 μL。结果 黄芪甲苷在1.59~10.60 μg呈良好的线性关系,r=0.999 5,平均回收率为99.11%,RSD为2.58%(n=6)。结论 本方法简便准确,重现性好,可用于安多霖胶囊的质量控制。 相似文献
4.
雷公藤内酯醇纳米脂质体涂膜剂制备研究 总被引:3,自引:2,他引:1
目的探讨制备雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS)涂膜剂的最佳处方及工艺。方法以聚乙烯醇124(PVA124)、单硬脂酸甘油酯、甘油等基质材料的用量及搅拌时间为考察因素,以均匀性、成膜性、剥离程度为考察指标,采用U_7(7~4)均匀设计法优选TP-NLS涂膜剂的制备处方及工艺。以最佳工艺制备的涂膜剂进行体外模拟透皮实验,考察TP-NLS涂膜剂的经皮渗透过程。结果制备30 g TP-NLS涂膜剂的最佳处方及工艺为单硬脂酸甘油酯1.6g、甘油0.25g、PVA124 3.9g、卡波姆0.6g、CMC-Na 0.9 g,搅拌150 min。按该工艺制备的TP-NLS涂膜剂体外经皮渗透速率(Js)为0.350μg/(cm~2·h),24 h累积渗透量(Q_(24h))为11.534μg/cm2。结论按最佳制备工艺制备的TP-NLS涂膜剂均匀,易涂布,成膜时间短,膜剂成型后与皮肤的黏附性好,柔韧性强。药物经皮渗透速率快,24h累积渗透量增大。 相似文献
5.
雷公藤内酯醇纳米脂质体温敏凝胶的制备与鼻腔黏膜渗透性考察 总被引:1,自引:0,他引:1
目的制备鼻用雷公藤内酯醇纳米脂质体温敏凝胶(TP-NLS-TG),并进行离体黏膜渗透性研究。方法采用高压均质法制备雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS);以泊洛沙姆407(P-407)与泊洛沙姆188(P-188)质量比(A)、氮酮用量(B)和溶胀时间(C)为考察因素,胶凝温度(GT)及TP-NLS-TG的均匀度为评价指标,优选处方,制备TP-NLS-TG。以牛蛙腹部皮肤模拟人体鼻腔黏膜,建立离体黏膜渗透模型,考察TP-NLS-TG的黏膜渗透作用。结果 TP-NLS-TG最优处方中P-407、P-188和氮酮的用量分别为12%、10%、3%,溶胀4 h后,所制备的TP-NLS-TG的GT为32.0℃,均匀度值为0.005,前8.0 h单位面积累积渗透量(Q8)为(9.296 3±0.614 7)μg/cm~2,释放曲线符合Higuchi数学模型。结论按最佳工艺制备的TP-NLS-TG的GT准确,载药均匀,具有较好的黏膜渗透性,可通过蛙皮吸收。 相似文献
6.
目的优化雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS)的处方及制备工艺。方法采用高压均质法制备TP-NLS。依据均匀设计U7(73)实验方法,以两种脂类基质a与b的配比(A)、泊洛沙姆188的用量(B)和均质压力(C)为考察因素,以包封率、平均粒径和Zeta电位为考察标准,优选TP-NLS的处方及制备工艺。结果最优处方为A1B5C7,即按制备600 m L TP-NLS溶液,所取脂类基质a为1.2 g,b为0.2 g,泊洛沙姆188的用量为1.3 g,均质压力70 MPa,均质乳匀15 min。制备的TP-NLS溶液外观好,平均包封率为83.52%,平均粒径117 nm,Zeta电位31.7 m V。所得TP-NLS溶液置于4℃,避光环境下保存30 d,包封率、粒径、电位等基本保持不变,稳定性良好。结论优化后的TP-NLS制备工艺简单易行,为其进一步研究奠定了基础。 相似文献
7.
目的采用主成分分析法分析重症肌无力、线粒体肌病和健康者尿中22种有机酸代谢产物的特征,为临床筛查提供资料和依据。方法通过获得主成分及相应的主成分方程,解释主成分的理化意义。结果前5个主成分累积贡献率达到86.89%,被确定为主要成分;建立主成分函数表达式,分析主成分与原始变量之间的关系;发现苯基饱和酸类可能是2种疾病的潜在生物标志物成分;马尿酸为2种疾病预警成分。结论尿有机酸代谢谱主成分分析,有助于疾病的生物标志物的发现和为辅助临床诊断提供科学依据。 相似文献
8.
9.
摘 要:目的 研究影响复方枳参胶囊提取效果的各种因素,确定最佳提取工艺。方法 采用正交试验设计,以浸膏收率和槲皮素提取率为指标,考察回流提取时间(A)、乙醇体积分数(B)、提取次数(C)和乙醇用量[乙醇体积(mL)/药材量(g),D]4个因素对提取效果的影响,优选出复方枳参胶囊的提取工艺。结果 在所考察的4个因素中,对复方枳参胶囊提取效果的影响程度依次为:B>D>C>A,即乙醇体积分数>乙醇用量>提取次数>回流提取时间,确定出最佳提取工艺为 B2D3C2A3,即10倍于药材量(g)的70%乙醇(mL),回流提取2次,每次2 h 为最佳提取工艺。结论 本实验优选出的提取工艺适用于复方枳参胶囊的提取。 相似文献