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放射性突发事件造成的放射性核素内污染,严重危害人体健康,促排剂的研发和及新技术的应用可减少核素产生的内照射的损伤。纳米制剂较传统制剂具有提高药物溶出度、靶向和定位释药、易穿过生物膜屏障等优点。近年来很多学者针对不同促排药物,采用不同的纳米制剂形式,包括纳米微粒、纳米脂质体、纳米乳等进行相关研究,以期达到更好的临床应用效果。性能优异的纳米材料具有高效快速吸附、高生物相容性等优点,在放射性核素促排中的应用越来越广泛。本文结合国内外相关文献,将核素内污染按核素沉积的不同部位和组织器官进行分类,介绍了相关纳米制剂及纳米材料在放射性核素促排中的应用,为后续进一步研究提供参考。 相似文献
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目的对4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸的合成工艺条件进行优化。方法以1-脒基吡唑盐酸盐和乙氧基甲叉基丙二酸二乙酯为起始原料,在三乙胺催化下环合得到中间体4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸乙酯,再经过氢氧化锂在四氢呋喃–水混合溶剂中水解得到目标化合物。结果合成了目标化合物,经MS、1H-NMR确证了结构,质量分数为99.5%,本合成工艺的总收率为87%。结论该合成工艺具有操作简单、反应条件温和、成本低、产率和纯度较高等优点,适合工业化生产。 相似文献
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小类泛素修饰因子特异性蛋白酶(SENPs)调控的小类泛素化修饰在放射敏感性的调节过程中具有重要作用,抑制SENPs会导致肿瘤细胞的放射敏感性升高。据报道,SENPs通过参与DNA损伤修复、改变细胞周期分布和调控信号通路等机制调控肿瘤细胞的放射敏感性。目前,以SENP1为主的SENPs抑制剂主要分为短发卡RNA类、肽类和拟肽类、合成小分子类、虚拟筛选类和天然产物来源类。SENPs抑制剂或可作为新型的放射增敏药物,有待进一步开发和优化。笔者总结了SENPs调控肿瘤放射敏感性的机制及其抑制剂的研究进展,旨在为后续开发SENPs抑制剂作为放射增敏药物奠定理论基础。 相似文献
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银屑病是一种复杂的炎性皮肤疾病,其发病机制尚不完全清楚,且反复发作,治疗难度很大,严重影响了患者的生活和工作,这给新药研究和筛选带来一定的困难。尽管如此,抗银屑病新药一直是皮肤病药物治疗学研究的一个热点。国际上在寻找新的抗银屑病药物方面一直在做不懈努力,拟用于治疗的新候选药物不断出现,旨在继续提高疗效和降低毒副作用。目前,可用于治疗银屑病药物的作用靶点较多,主要集中在核激素受体的配体、免疫信号转导通路中的相关细胞因子和酶,以及作用于表皮的天然药用药材。针对治疗银屑病效果较佳、作用机制较明确的小分子药物进行总结,为开发抗银屑病的新药提供研究思路。 相似文献
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[目的]观察重楼皂苷Ⅱ(PSⅡ)联合化疗药物喜树碱(CPT)对肺癌细胞的作用及机制。[方法]采用噻唑蓝(MTT)法检测PSⅡ联合CPT对非小细胞肺癌(NSCLC)细胞(H460)以及小细胞肺癌(SCLC)细胞(H446)的抑瘤效果。平板克隆法观察PSⅡ联合CPT作用于肺癌细胞后的细胞克隆形成率;流式细胞仪检测细胞凋亡情况。蛋白免疫印迹法(Western blot)检测PSⅡ联合CPT对肺癌细胞蛋白激酶B(AKT)、细胞外信号调节酶(ERK)、p38 MAPK的磷酸化活性及抗凋亡蛋白B淋巴细胞瘤(Bcl)-2、Bcl-XL的表达。[结果]MTT实验结果显示PSⅡ联合CPT对肺癌细胞有细胞毒活性并呈现剂量依赖性,且在细胞克隆实验中观察到两者具有很强的协同作用;两者联合增加了H460、H446细胞的晚期凋亡率,且显著增加了H446的早期凋亡率(70.10±3.44)%。Western blot结果显示,PSⅡ联合CPT作用于H460细胞,能明显上调p38 MAPK和ERK的磷酸化蛋白表达,对AKT磷酸化无明显作用,并下调了Bcl-2和Bcl-XL蛋白的表达。PSⅡ联合CPT作用于H446细胞,上调了AKT、p38 MAPK和ERK的磷酸化蛋白表达,并下调了Bcl-2蛋白的表达,对Bcl-XL无明显作用。[结论]PSⅡ可以作为CPT的增敏剂用于肺癌的治疗,为PSⅡ用于肺癌的治疗提供了依据。 相似文献
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目的 研究N~6-苯甲酰基-2′-叔丁基二甲基硅氧基腺苷-3′-H-膦酸的合成工艺。方法 以腺苷为起始原料,先对腺苷的嘌呤氨基进行苯甲酰基保护,再分别向腺苷的5′位和2′位引入二甲氧基三苯甲基(DMT)和叔丁基二甲基硅基(TBDMS)保护基,制备得到关键中间体N~6-苯甲酰基-5′-二甲氧基三苯甲氧基-2′-叔丁基二甲基硅氧基腺苷(3)。中间体3与磷试剂2-氯-4H-1,3,2-苯并二氧磷杂环己烷-4-酮反应引入膦酸基团,最后使用二氯乙酸脱除DMT保护基得到目标产物。结果 经过5步反应得到了目标化合物N~6-苯甲酰基-2′-叔丁基二甲基硅氧基腺苷-3′-H-膦酸,并利用~1H-NMR、~(31)P-NMR、质谱等方法确证了其结构。本合成工艺的总收率为35.7%,目标化合物的质量分数为98.5%。结论 该合成工艺与原有方法相比步骤短,操作简单,具有良好的应用前景。 相似文献