Labrasol对P-gp底物罗丹明123经肠黏膜透过性的影响

目的观察低浓度labrasol对肠黏膜P—gP的调控作用。方法使用体外扩散池评价罗丹明123（R123）经空肠、回肠和结肠黏膜的经时经吸收方向和分泌方向的透过量和透过系数（Papp）,并测定不同浓度labrasol对R123和荧光素钠（CF）经肠黏膜透过性的影响。R123和CF在接受室中的浓度用荧光分光光度法测定。结果R123经肠道黏膜的透过性存在部位差,即以空肠、回肠和结肠的次序透过性依次减少。另一方面,R123经肠道分泌方向的透过性显著地高于其吸收方向的透过性。低浓度的labrasol具有增加R123经吸收方向的透过性,减少经分泌方向的透过性。但试验浓度的labrasol对CF的肠道转运没有影响。结论低浓度的labrasol可通过对P—gP功能的抑制而用于改善受P—gP介导药物的吸收,有望提高此类药物的口服生物利用度。     

Transportation characteristics of nolatrexed in three tumor cell lines

Objective：To investigate the association of the transportation characteristics of nolatrexed in tu-mor cells with its drug sensitivity. Methods: The sensitivity of 3 tumor cell lines, C6, SRS82 and LoVo, to nolatrexed were determined by growth inhibition study. After exposure to 20μmol/L nolatrexed at different time intervals ranging from 0 to 30 rain, or to nolatrexed at different concentrations ranging from 0 to 40μmol/L for 10 min, the intracellular drug concentration was measured using high-performance liquid chro-matography. Results: C6 was the most sensitive cell line among the three, with sensitivity 6.8-fold and 13.8-fold those of SRS-82 and LoVo cells respectively. Transportation of nolatrexed in the 3 cell lines were qualitatively similar, which rapidly achieved steady-state within 5 min, and linear relationship between the in-tracellular and extracellular drug concentration was observed. The intracellular steady-state level achieved in C6 was significantly higher than those in the other two cell lines, the latter having comparable levels. Con-clusion: Nolatrexed enters the cell very quickly and different transport capacities are involved in the genera-tion of varied sensitivity to nolatrexed in tumor cells.     

高效毛细管电泳法测定妇安口服液中阿魏酸的含量

目的 建立妇安口服液的质量标准. 方法 高效毛细管电泳法对处方中主要药材蒲公英中的阿魏酸进行含量测定,并采用薄层色谱鉴别法鉴别蒲公英和柴胡.高效毛细管电泳条件:石英毛细管柱 (70 μm×60 cm),运行缓冲液为20 mmol/L硼砂溶液(pH=9.18),分离电压12 kV,真空进样时间5 s,柱温25 ℃,紫外检测波长313 nm. 结果 薄层色谱法结果 可见清晰的斑点,重复性好,阴性样品无干扰.高效毛细管电泳结果 显示:阿魏酸在8~40 μg/ml范围内呈良好线性关系,Y=360.5Х-207.4(r=0.9997,n=5).平均回收率均大于98%;RSD均小于3%(n=3). 结论 本方法 简便可靠,专属性、重现性好,为妇安口服液质量控制提供了可靠的指标.     

阿尔茨海默病和额颞叶痴呆徘徊行为的比较

目的 比较阿尔茨海默病和额颞叶痴呆徘徊者步行活动水平及活动节律的差异.方法 利用电子示踪监测系统对阿尔茨海默病(Alzheimer disease,AD)徘徊者27例及额颞叶痴呆(frontotemporal dementia,FTD)徘徊者7例进行连续30 d的24 h活动监测,比较两组日、夜活动水平(步行距离),以及活动节律的日间稳定性和日内变异性.结果 AD组和FTD组的年龄分别为 (73.89 ± 9.12)岁和(63.43 ± 14.93)岁,而发病年龄分别为 (70.16 ± 9.26)岁、(58.17 ± 15.16)岁.AD组的年龄较大而发病年龄较晚(P ＜ 0.05).AD组和FTD组在6:00 ～ 23:59的步行距离分别为(2119.39 ± 2535.59)m、(4842.44 ± 2617.94)m,后者较长(P ＜ 0.05),但两组在0:00 ～ 5:59的活动水平差异无统计学意义(P ＞ 0.05).FTD组活动节律更加稳定[(0.50 ± 0.11) vs (0.29 ± 0.15),P ＜ 0.01],日内活动变异片段数更少[(2.80 ± 0.74) vs (4.07 ± 0.95),P ＜ 0.01].结论 AD 和FTD 两类痴呆的徘徊行为特点不同,提示有必要建立痴呆亚型特异性徘徊行为的非药物干预策略.     

高效毛细管蛋白电泳法对鸡内金和穿山甲的鉴别

目的 对鸡内金及其混淆品,穿山甲及其炮制品两种动物药材进行鉴别.方法 采用高效毛细管电泳(HPCE)法对药材中酸性、中性和碱性蛋白进行电泳分析.电解缓冲液为150mmol·L-1硼酸盐溶液(pH8.5);电压为20KV;温度20℃;紫外检测波长200nm;重力进样5s.结果 鸡内金与其混淆品之间蛋白质HPCE图谱有明显的差异,可有效地加以区分.穿山甲与炮制品之间中性蛋白和碱性蛋白提取液的HPCE图谱基本一致,而酸性蛋白提取液的HPCE图谱有一定差异,可有效加以区分.结论 高效毛细管电泳法可作为中药鸡内金,穿山甲的生药鉴别方法.     

盾叶鬼臼对γ射线损伤的造血系统的保护作用

盾叶鬼臼Podophyllum hexandrum Royale对致死性γ射线辐射损伤有明显的抑制作用,半合成鬼臼毒素已用于治疗多种疾病。作者评价了除去部分毒性物质鬼臼毒素的盾叶鬼臼制剂REC-2001对哺乳动物造血系统的放射保护作用。该植物根茎粉碎后依次用石油醚和乙醇提取,再用1%盐酸沉淀以除去鬼臼脂,过滤,真空干燥。干燥的树脂状物再依次用石油醚和氯仿提取,氯仿溶部位溶于甲醇,与中性氧化铝煮沸,溶液过滤,减压蒸干,剩余物溶于甲醇-苯(2∶1),使鬼臼毒素结晶,母液浓缩即得REC-2001。REC-2001含鬼臼毒素仅3.25%。78只Swiss小鼠用于体内实验,每组6只…     

反义白介素-1受体相关激酶-1寡核苷酸抑制白介素-1诱导的NF-κB活化

目的 :研究反义白介素 1受体相关激酶 1(IRAK 1)寡核苷酸对核因子 κB(NF κB)活化的影响。方法 :Lipofectin介导反义IRAK 1寡核苷酸转染HepG2细胞 ,以逆转录PCR法检测IRAK 1mRNA表达水平 ,用SandwichELISA法检测NF κB的活化。结果 :反义IRAK 1寡核苷酸抑制IRAK 1mRNA表达 ;反义IRAK 1寡核苷酸呈剂量 (1～ 8μg)和时间 (5～ 2 4h)依赖性地抑制NF κB活化 ,反义IRAK 1寡核苷酸 4μg与细胞共孵育 8h时抑制效果最好。结论 :反义IRAK 1寡核苷酸通过阻断IRAK 1表达抑制NF κB活化 ,预示反义IRAK 1寡核苷酸可潜在抑制IL 1的炎症活性。     

反义磷脂酰肌醇3-激酶寡脱氧核苷酸抑制白介素-1诱导的NF-κB活化

目的　研究反义磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI 3 激酶 )寡脱氧核苷酸 (oligodeoxynucleotides,ODN)对核因子 κB(NF κB)活化的影响。方法　Lipofectin介导反义PI 3 激酶ODN转染HepG2细胞 ,以逆转录PCR法检测PI 3 激酶mRNA表达水平 ,用SandwichELISA法检测NF κB的活化。结果　(1)反义PI 3 激酶ODN抑制PI 3 激酶mRNA表达。 (2 )反义PI 3 激酶ODN呈剂量 (1～ 8μg)和时间 (5～ 2 4h)依赖性地抑制NF κB活化 ,2 μg反义PI 3 激酶ODN与细胞共孵育 8h时抑制效果最好。结论　反义PI 3 激酶ODN通过阻断PI 3 激酶表达抑制NF κB活化 ,预示反义PI 3 激酶ODN可潜在抑制IL 1的炎症活性     

食用大黄根特殊提取物ERr731~及其苷元、结 构相关化合物对人U2OS骨肉瘤细胞中雌激素受体 亚型的特异性激活作用

食用大黄 Rheum rhaponticum L.根特殊提取物ERr 731~是缓解更年期症状的药物 Phytoestrol~N中的主要成分。在研究中发现 ERr 731~及其苷元反式-丹叶大黄素和去氧丹叶大黄素作为单独测试物,不能激活人子宫内膜腺癌细胞中的α-雌激素受体(ERα)。然而,这些物质与结构相关的羟基芪类化合