血脑屏障内低密度脂蛋白受体相关蛋白-1受体的靶向新型多肽ANG1005

很多抗癌药物由于血脑屏障的限制对脑瘤作用比较差,不利于药物的吸收。紫杉醇是二萜类天然产物,其在体外能有效地抑制恶性脑胶质瘤的生长,但并不能显著提高恶性脑胶质瘤患者存活时间,其原因主要是紫杉醇在血浆中消除太快,血脑屏障渗透能力差等导致肿瘤部位吸收过低。为了解决这个问题,一种可靶向低密度脂蛋白受体相关蛋白-1（LRP-1）的19个氨基酸的肽Angiopep-2与3分子紫杉醇结合构成ANG1005,ANG1005与LRP-1结合作用后可以促使受体介导的药物通过跨细胞转运进入脑组织中。     

47肽的微波辅助固相合成工艺研究

目的合成一长链肽47肽。方法采用Fmoc/t-Bu正交保护多肽固相合成策略,使用9-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸的α-氨基,用Liberty微波多肽合成仪,每个耦合循环用20%哌啶脱除Fmoc保护基团,连续添加氨基酸,并用茚三酮法检测反应终点,有效检测反应的进度,最后用82.5%的三氟乙酸将多肽从树脂上切割下来,得到47肽粗品。经过反相高效液相制备系统纯化得到多肽纯品,用反相高效液相分析仪和傅里叶高分辨质谱仪验证该产物。结果高分辨质谱仪验证了该产物,纯品质量分数达98%。结论微波可促进多肽特别是长链肽的合成。     

血脑屏障内低密度脂蛋白受体相关蛋白-1受体的靶向新型多肽ANG1005

很多抗癌药物由于血脑屏障的限制对脑瘤作用比较差,不利于药物的吸收.紫杉醇是二萜类天然产物,其在体外能有效地抑制恶性脑胶质瘤的生长,但并不能显著提高恶性脑胶质瘤患者存活时间,其原因主要是紫杉醇在血浆中消除太快,血脑屏障渗透能力差等导致肿瘤部位吸收过低.为了解决这个问题,一种可靶向低密度脂蛋白受体相关蛋白-1(LRP-1)的19个氨基酸的肽Angiopep-2与3分子紫杉醇结合构成ANG1005,ANG1005与LRP-1结合作用后可以促使受体介导的药物通过跨细胞转运进入脑组织中.     

蛋白类抗凝血药物的研究进展

血栓性疾病包含血栓形成和血栓栓塞所引起的疾病,又称血栓栓塞性疾病,是人类常见的多发病,严重危害人类的健康,是现代社会主要的致死性疾病之一。抗凝血药物是通过影响凝血过程中的某些影响因子来阻止血液凝固,从而起到预防与治疗血栓栓塞性疾病的作用。多肽等蛋白类抗凝血药见效快、不良反应小,是今后抗凝药研究的重点。对抗凝血多肽等蛋白类抗凝药物进行了评述。     

蛋白类抗凝血药物的研究进展

血栓性疾病包含血栓形成和血栓栓塞所引起的疾病,又称血栓栓塞性疾病,是人类常见的多发病,严重危害人类的健康,是现代社会主要的致死性疾病之一。抗凝血药物是通过影响凝血过程中的某些影响因子来阻止血液凝固,从而起到预防与治疗血栓栓塞性疾病的作用。多肽等蛋白类抗凝血药见效快、不良反应小,是今后抗凝药研究的重点。对抗凝血多肽等蛋白类抗凝药物进行了评述。