陆英中化学成分的研究

从陆英的乙醇提取物中分离得到了5个化合物,分别鉴定为山楂酸(1),12α,13-dihydroxyolean-3-oxo-28-oic acid(2),13-hydroxyolean-3-oxo-28-oic acid(3),3-oxo oleanolic acid(4),科罗索酸(5)。其中,化合物3为首次分离得到的新化合物,化合物1,2,4,5为首次从该植物中分离得到。     

作为转移生长因子α拮抗剂的天然成分

转移生长因子α(TGF_α)系一分子量力5600daltn的多肽,是以逆病毒转化小鼠细胞株分得的。它与血浆中一种特定的膜受体结合,此膜受体亦是表皮上长因子(EGF)的受体。TGF_α似乎可以刺激细胞生长并激发EGF产生相似的作用。尽管TGF_α的作用还不太明确,但它无疑在肿瘤转移和牛皮癣病中扮演了一个角色。对丁TGF_α的病生理作用的研究进展缓慢主要是由于缺乏一种能够阻断EGF/TGF_α受体结合及激活的拮抗剂。为了寻找一种天然成分中的拮抗剂,我们用抑制~(125)I标记的TGF_α与人表皮样瘤A431细     

作为转移生长因子α拮抗剂的天然成分

转移生长因子α(TGF_α)系一分子量力5600daltn的多肽,是以逆病毒转化小鼠细胞株分得的。它与血浆中一种特定的膜受体结合,此膜受体亦是表皮上长因子(EGF)的受体。TGF_α似乎可以刺激细胞生长并激发EGF产生相似的作用。尽管TGF_α的作用还不太明确,但它无疑在肿瘤转移和牛皮癣病中扮演了一个角色。对丁TGF_α的病生理作用的研究进展缓慢主要是由于缺乏一种能够阻断EGF/TGF_α受体结合及激活的拮抗剂。为了寻找一种天然成分中的拮抗剂,我们用抑制~(125)I标记的TGF_α与人表皮样瘤A431细     

具有抗肿瘤活性的新甙类成分phyllan-thostatin6

从尖叶下珠Phyllanthus acuminatus Vahl中已分出一系列有抗肿瘤活性的甙类成分,其中叶下珠甙(phyllanthoside)在美国进行1期临床。并已有合成路线发表。在本文中用-种新的提取分离方法。即将干燥根的二氯甲烷提取物经Sephadex LH-20柱洗脱。并用高速逆流分布法(HSCCD)纯比得到较高产率(0.2％)的叶下珠甙。从此植物的甲醇提取物     

花香吸附色谱法测定羌活、独活中芳香性成分

中药独活和羌活可用于驱风止痛,《神农本草经》曾把它们记载为同种生药。目前在中国,独活和羌活并不被视作同种生药,前者系羌活(Notopterygium sp. )的根茎,后者为毛当归(Angelica pubscens)的根,还有其它几种伞形科植物和一种五加科植物也是独活的植物来源。土当归(Aralia cordata)在中国一些地区被用作独活使用。在日本,和独活与和羌活几乎完全一样,差别仅在于前者为主根,而后者为侧生根干燥制成。由于这些生药用于治疗     

丹酚酸A对胃H~+,K~+-ATP酶的作用

从丹参Salvia militiorrhiza的水提物中分离出一个缩酚酸类成分-丹酚酸A,药理研究表明它具有抑制H~+,K~+-ATP酶的作用。本文就其对胃的H~+,K~+-ATP酶、胃酸分泌和实验性溃疡模型的作用进行了深入研究。 (1)对H~+,K~+-ATP酶的作用:丹酚酸A对于由猪胃粘膜中获得的H~+,K~+-ATP酶的抑制呈剂量依赖性,IC_(50)为5.2×10~(-7)mol。丹酚酸A上的六个羟基的乙酰化可使其活性完全消失。 (2)抑制H~+,K~+-ATP酶的动力学研究:为弄清丹酚酸A作用类型,考察了ATP和     

异甘草素:一种从甘草根中分出的新的醛糖还原酶抑制剂

醛糖还原酶是由葡萄糖向山梨醇转化的多醇代谢途经的第一个酶。在糖尿病实验动物及患者体内的非胰岛素依赖性组织中均发现山梨醇聚集的情况。曾有人报道,醛糖还原酶抑制剂在实验研究和临床研究中可用于治疗糖尿病性神经病变(如白内障,周围神经病变视网膜病等)。作者发现汉方药中的一些生药如甘草、芍药具有醛糖还原酶抑制活性。最近从甘草的根中分出了化合物Gu-17,经确证为异甘草素     

朝鲜红参中的类胰岛素物质

关于人参根的药理研究很多,如Petkov报道口服人参根稀醇提取液可降低兔的血糖水平,Saito报道人参根可抑制由肾上腺素或高糖饮食诱发的高血糖。这些都说明人参根中含类胰岛素物质。作者在以前试验中发现类胰岛素物质之一为腺苷,还有一种是相对分子量小于1000 dalton的酸性物质。本实验将着重研究此酸性物质。由于类胰岛素物质具有抑制肾上腺素促进的脂解,促进脂肪细胞中以胰岛素为媒介的由葡萄糖合成脂肪的作用,所以作者用抗脂解活性和脂生成活性两个指标对红参根进行追踪分离:     

野梧桐叶中的细胞毒成分

作者已从野梧桐Mallotus japonicus的果皮中分出若干具有细胞毒性的成分。本文则报道从野梧桐的树叶中分离具细胞毒活性成分的工作。用对KB细胞的抑制性为药理指标,测试了雄树及雌树叶子的甲醇提取物,发现雌树叶提取物有一定活性,而雄树则未发现活性。经活性追踪分离得到6个成分,其中2个具有细胞毒性,经光谱测定,确认为butyryl-mallotjaponin(1) isobutyrylmallotojaponin(2),两者为同分异构体。这两个成分对KB细胞抑制的ED_(50)分别为0.72和0.89μg/ml,     

精油杀线虫及致虫体破裂活性的研究

本文报道了对犬弓蛔虫Toxocara canis二期幼虫具杀线虫活性的植物挥发性部分(精油)的系统研究。杀线虫活性的药理指标为幼虫在被试物溶液中于37℃孵化24h后的相对移动值(RM_(24))和致幼虫死亡的被试液最低浓度(MIC)。RM_(24)、MLC值越小则活性越高。用lmg/ml、0.1mg/ml的精油及某些植物的提取部分为样品进行筛选,发现70％的精油在1mg/ml时均有强活性(RM_(24)=0),而0.1mg/ml浓度下仍有强活性的只有五个样品:即肉