茯苓的脂溶性化学成分研究

目的：对茯苓的脂溶性化学成分进行研究,寻找具有重要生物活性及药用前景的天然产物。方法：将茯苓干燥粉末进行水蒸气回流提取,浓缩,依次用石油醚、乙酸乙酯萃取。将石油醚及乙酸乙酯萃取物经正相和反相硅胶柱、制备型HPLC等色谱方法进行分离纯化,并根据其理化性质和谱学数据进行结构解析及确定。结果：从茯苓的石油醚及乙酸乙酯萃取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为：邻苯二甲酸二（2-乙基-己基）酯（1）、邻苯二甲酸二丁酯（2）、茯苓酸（3）、猪苓酸C（4）和去氢茯苓酸（5）。结论：经查阅文献可知,化合物1,2为首次从该植物中分离得到。     

拉莫三嗪纳米水凝胶在大鼠体内的药动学特征及对癫痫模型大鼠脑部放电的影响

目的 探讨拉莫三嗪纳米水凝胶在大鼠体内的药动学、脑组织分布特征及对癫痫模型大鼠脑部放电的影响.方法 首先将12只SD大鼠分为2组,即对照组(予拉莫三嗪20 mg·kg-1,ip)和实验组(予拉莫三嗪纳米水凝胶20 mg·kg-1,ip),未构建癫痫模型,利用HPLC法检测2组给药后拉莫三嗪血药浓度及脑组织浓度.其次取6...     

茯苓改善学习记忆及镇静催眠作用研究

目的:研究茯苓改善学习记忆及镇静催眠的作用。方法:采用morris水迷宫实验和戊巴比妥钠协同催眠实验分别评价茯苓改善学习记忆与镇静催眠的作用。结果:高剂量与中剂量茯苓水提液能明显缩短苯巴比妥钠模型小鼠2 min内达到终点平台的潜伏期,并且能显著增加苯巴比妥钠模型小鼠在平台所在象限的时间和行程;茯苓高剂量组能明显增加小鼠睡眠时间和小鼠入睡只数,提高入睡率。结论:茯苓能改善苯巴比妥钠所致记忆障碍小鼠的学习记忆能力,也具有明显镇静催眠作用。     

广玉兰内酯抗脓毒症潜在靶点的筛选与鉴定

目的:研究广玉兰内酯的分子特性,对其抗脓毒症的潜在靶点进行筛选并鉴定。方法:通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)数据库分析广玉兰内酯的药理参数和分子特性;广玉兰内酯抗脓毒症靶点的确定,通过DRAR-CPI和Swiss Targetprediction软件筛选广玉兰内酯的潜在靶点,将OMIM、CTD以及TTD数据库中已被报道与脓毒症相关的疾病靶标进行匹配确定;通过分子对接软件鉴定广玉兰内酯抗脓毒症的潜在靶点,然后对潜在靶点进行作用通路分析。结果:广玉兰内酯成药性良好,其口服生物利用率为63.71%,药物相似度为0.19;在DRAR-CPI和Swiss Targetprediction软件中共筛选到150个潜在靶点,有9个与脓毒症相关的靶点,通过分子对接软件鉴定ELANE、S100A9、G6PD、ACE2、PTGS2和CASP3为广玉兰内酯抗脓毒症的潜在靶点,肿瘤坏死因子信号通路和5-羟色胺能突触为其作用通路。结论:广玉兰内酯可能通过ELANE、S100A9、G6PD、ACE2、PTGS2以及CASP3调控肿瘤坏死因子信号通路和5-羟色胺能突触起到缓解脓毒症的炎症作用,同时对脓毒症损伤的器官起到保护作用。     

木蝴蝶素抗脓毒症潜在靶标的筛选与鉴定

目的研究木蝴蝶素的分子特性,筛选并鉴定其抗脓毒症的潜在靶标。方法通过TCMSP数据库,分析木蝴蝶素的药理学参数和分子特性及靶向预测;利用DRAR-CPI和Swiss TargetPrediction服务器进行靶标筛选,将筛选得到的共有靶标信息与OMIM、CTD和TTD数据库中已报道的与脓毒症相关疾病靶标进行匹配分析;通过dockingserver分子对接服务器对接分析涉及的相关蛋白。结果木蝴蝶素口服生物利用度(OB)为41.37%,药物相似度(DL)为0.23,具有良好的成药性;DRAR-CPI和Swiss TargetPrediction服务器筛选得到97个潜在靶标,与抗脓毒症相关的有9个,分子软件对接分析鉴定木蝴蝶素与潜在抗脓毒症靶标的自由结合能小于-5 kcal/mol的有8个,分别为PROC、CTSG、MIF、NOS3、NOS2、F9、ADORA2A和ADORA1。结论木蝴蝶素可能通过结合上述8个靶标,缓解脓毒症整体症状和炎症等水平,从而起到抗脓毒症作用。     

亚贡叶化学成分的分离与鉴定

目的:对亚贡叶的化学成分进行研究。方法:采用硅胶、ODS和LH-20等柱色谱以及半制备HPLC对亚贡叶的乙醇提取物进行分离纯化。结果:分离得到4个化合物,经谱学数据鉴定为亚麻酸甲酯[(9Z,12Z,15Z)-methyloctadeca-9,12,15-trienoate,1),邻苯二甲酸二丁酯(dibutylphthalate,2),沼菊素(Enhydrin,3)和Polymatin B(4)。结论:化合物1和2为首次从亚贡叶中分离得到。     

基于PI3K/Akt通路豨莶草抗脑缺血再灌注损伤作用机制研究

目的:基于PI3K/Akt通路研究豨莶草抗脑缺血再灌注(IR)损伤的作用机制。方法:将40只SD大鼠随机分成假手术组、模型组和豨莶草不同剂量(0.45、0.90、1.35 g/kg)组,每组8只,各组给予相应的药物,连续灌胃给药14d。IR 24h后,对各组大鼠进行神经功能缺损评分和病理学检查,ELISA法检测缺血脑组织中IL-1β、IL-6、TNF-α和NF-κB含量,RT-PCR和Western-blot技术检测缺血脑组织中PI3K、Akt mRNA和蛋白的表达。结果:与假手术组相比,模型组大鼠神经功能缺损评分明显降低(P<0.01),梗死灶周围炎性细胞浸润程度和范围显著增加,缺血脑组织中PI3K、Akt的mRNA和蛋白表达明显升高(均P<0.01),IL-1β、IL-6、TNF-α和NF-κB含量显著升高(均P<0.01);0.90 g/kg和1.35 g/kg豨莶草能显著降低IR模型大鼠神经功能缺损评分(均P<0.01),梗死灶周围炎性细胞浸润程度和范围显著减少,PI3K、Akt的mRNA和蛋白表达明显减少(均P<0.01),IL-1β、IL-6、TNF-α和NF-κB含量明显降低(均P<0.01)。结论:豨莶草抗IR损伤可能是通过调节PI3K/Akt信号通路抑制NF-κB、TNF-α、IL-1β和IL-6含量实现的。     

茯苓化学组分拆分及不交叉性研究

通过水蒸气蒸馏法、水提醇沉法、液液萃取法和大孔吸附树脂柱色谱法的联合应用,建立茯苓化学组分的拆分方法,利用主成分分析和聚类分析方法对茯苓化学拆分组分进行不交叉的定性分析;采用夹角余弦、平方欧式距离和生药峰面积交叉分析法对茯苓化学拆分组分进行不交叉的半定量分析。结果表明,将茯苓化学成分拆分为多糖组分、石油醚萃取组分、乙酸乙酯萃取组分、树脂醇洗组分和树脂水洗组分,且各化学拆分组分差异度在80%以上,并对其主要成分进行标识。该实验建立茯苓化学组分的拆分方法,工艺具有良好的稳定性和重复性,能够对茯苓全部化学成分进行拆分,并且首次采用半定量分析方法对组分之间的不交叉性进行了分析。     

巴马汀抗脓毒症潜在靶点的筛选与鉴定

目的 研究巴马汀的分子特性,筛选并鉴定巴马汀抗脓毒症的潜在靶点。方法 通过中药系统药理学数据库和分析平台（TCMSP）分析巴马汀的药理参数和分子特性;通过TCMSP和DRAR-CPI软件筛选巴马汀抗脓毒症的潜在靶点;进一步通过分子对接软件鉴定巴马汀抗脓毒症的潜在靶点,免疫组化法验证潜在靶点。结果 巴马汀口服生物利用率为64.60%,血脑屏障渗透率为0.37,药物相似度为0.65,具有很好的成药性;通过TCMSP和DRAR-CPI软件共筛选到3个潜在靶点,经分子对接软件鉴定NOS3为巴马汀抗脓毒症的潜在靶点,免疫组化结果表明巴马汀能显著下调脓毒症大鼠NOS3的表达。结论 巴马汀具有很好的成药性,其可能通过结合并激活NOS3保护心肌抑制起到抗脓毒症的作用。     

牛蒡子炮制前后化学成分变化研究

目的:比较牛蒡子炮制前后色谱指纹图谱,对变化成分进行分离纯化,并进行结构鉴定,进一步对牛蒡子炮制机理进行探讨研究。方法:采用高效液相色谱法,建立牛蒡子的指纹图谱,揭示其炮制后成分变化规律,采用系列硅胶、反相硅胶柱色谱、高效液相色谱,对变化成分进行分离纯化,结合NMR波谱学数据,对化合物进行结构解析,确定其结构。结果:建立了牛蒡子生品与制品在296 nm波长下的指纹图谱,通过对比发现了两个非木脂素类变化成分。分离并鉴定了两个化合物,分别是3,5-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-二咖啡酰基奎宁酸,二者含量在炮制前后存在显著变化。结论:共分离得到两个酚酸类物质,并且二者为首次从牛蒡子果实中分离得到。通过研究发现,由于牛蒡子在炮制过程中受温度影响,其所含有的3,5-二咖啡酰基奎宁酸可向4,5-二咖啡酰基奎宁酸转化,从而使牛蒡子生品与制品在指纹图谱上出现较大差异,本研究可以为牛蒡子的炮制机理及质量标准研究提供一定的理论依据。