五种群体药动学分析工具计算结果的比较

目的：比较群体药动学分析工具Phoenix NLME、Monolix、R语言nlmixr包和CPhaMAS云平台所计算的结果与金标准NONMEM的符合程度。方法：基于一房室模型模拟50个稀疏采样数据集和二房室模型模拟50个密集采样数据集，分别使用上述五种分析工具计算，比较群体典型值、个体变异和个体药动学参数。结果：CPhaMAS和Phoenix NLME计算的群体典型值、个体变异与NONMEM的匹配程度最高，其次为nlmixr,Monolix最低，但Monolix和nlmixr的算法可能更稳健。清除率和分布容积的对应性优于吸收速率常数。除了Monolix计算的吸收速率常数和nlmixr计算的房室间清除率，所有分析工具计算的个体药动学参数相关系数均大于0.99。结论:上述四种群体药动学分析工具计算结果与NONMEM的结果高度相关。     

《本草经》王kai运辑本研究

针对目前研究者对《本草经》王ｋａｉ运辑本的一些错误认识，如认为此书刻印于光绪甲子年，其底本为南宋王炎的《本草正经》等，结合《湘绮楼日记》等相关文献，进行分析讨论。研究证实，王辑本完成于光绪十年，其所据底本为《政和本草》的明刻本，而非《嘉ｙｕｏ本草》或《本草正经》。     

《本草经》王闿运辑本研究

针对目前研究者对<本草经>王闿运辑本的一些错误认识,如认为此书刻印于光绪甲子年,其底本为南宋王炎的<本草正经>等,结合<湘绮楼日记>等相关文献,进行分析讨论.研究证实,王辑本完成于光绪十年,其所据底本为<政和本草>的明刻本,而非<嘉祐本草>或<本草正经>.     

酮咯酸新型制剂的研究进展

酮咯酸是一种新一代强效镇痛的非甾体类抗炎药.随着给药系统和制剂技术的不断发展,酮咯酸除常规的口服与注射给药外,还开发了经皮肤、眼部、鼻腔及口腔黏膜的给药新途径与新剂型,使酮咯酸具有长效镇痛和局部给药局部起效两大主要特点.酮咯酸新型制剂镇痛效果良好,且能提高患者的顺应性和用药安全性,具有良好的市场前景.     

健脑灵药效学研究

健脑灵对东莨菪碱、戊巴比妥钠、乙醇所致小鼠记忆障碍有明显对抗作用,对肾上腺素致小鼠微循环障碍亦有改善作用。     

超高效液相色谱串联质谱法检测人肺组织、支气管黏膜和支气管分泌液中奈诺沙星浓度及临床应用

目的建立一种快速、准确地检测人体肺组织、支气管黏膜和支气管分泌液中奈诺沙星浓度的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)方法,并将该方法应用于临床样品检测。方法色谱柱为ACE UltraCore 2.5 super C18(4.6 mm×50 mm,2.5μm),流动相为0.3%甲酸水溶液-甲醇,采用电喷雾离子源、正离子多反应监测进行分析扫描。内标为苹果酸奈诺沙星-D3。样品经乙腈沉淀蛋白后离心,取上清液稀释后进样。方法学验证中用0.9%NaCl溶液作为替代基质代替支气管黏膜和支气管分泌液。利用经方法学验证过的检测方法进行组织穿透性研究样品的检测,通过肺组织、支气管黏膜和支气管分泌液与血浆浓度的比值评价奈诺沙星的组织体液穿透性。结果该方法测定奈诺沙星在组织体液中的线性范围均为0.0200~10.0 mg/L,检测下限均为0.0200 mg/L。肺组织样品及替代基质样品的各质控浓度测定结果的批内和批间精密度均≤6.0%,准确度偏差均≤11.5%。肺组织内标归一化基质效应因子为96.5%~99.3%,变异系数均≤1.5%。0.9%NaCl溶液替代支气管黏膜及支气管分泌液的精密度和准确度偏差分别≤2.8%和≤10.3%。肺组织和替代基质中奈诺沙星的总体回收率分别为95.0%和102.8%,变异系数分别为1.0%和1.5%。肺组织穿透性研究结果显示5例需行肺叶切除术患者口服奈诺沙星500 mg,每日1次,连续服药(4±1)d后,体内药物分布达到稳态,肺组织、支气管黏膜和支气管分泌液中浓度与血浆浓度比值分别为3.72~6.56、4.03~9.51、1.18~1.88。结论该研究建立了一种准确、方便检测人肺组织、支气管黏膜和支气管分泌液中奈诺沙星浓度的UPLC-MS/MS法,其方法学验证结果均符合生物样品分析的要求。组织穿透性结果显示奈诺沙星在肺组织、支气管黏膜和支气管分泌液中穿透性良好。     

西比灵和养血清脑颗粒联用治疗椎基底动脉供血不足40例

近年来,我们应用西比灵和养血清脑颗粒治疗椎基底动脉供血不足40例,疗效满意,现报告如下.     

膜固思达保留灌肠治疗溃疡性结肠炎疗效观察

目的：观察膜固思达保留灌肠治疗溃疡性结肠炎（UC）的临床疗效。方法：随机将68例UC患者分成A、B两组，A组患者在常规药物治疗的基础上加用膜固思达保留灌肠，B组仅用常规药物治疗。结果：A组患者治愈率明显高于B组（x^3=6．353，P=0．0212，OR=4．643，95％（21：1．328～16．233）。结论：膜固思达保留灌肠能有效保护UC患者结肠黏膜并促进溃疡愈合，值得在临床上推广应用。     

Melinta制药厂宣布美国FDA批准德拉沙星用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染

正2017年6月19日,Melinta制药厂宣布美国FDA已批准其新药德拉沙星(Delafloxacin)用于治疗敏感菌引起的成人急性细菌皮肤和皮肤结构感染。德拉沙星(商品名Baxdel)是一种氟喹诺酮类药物,可供静脉或口服。德拉沙星对革兰阳性菌和阴性菌包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),均具有抗菌活性。两项Ⅲ期非劣效临床试验的研究结果显示,德拉沙星单药口服或静脉滴注与万古霉素和氨曲     

苯亚胺基-噻唑烷衍生物的合成及生物活性

合成了苯亚胺基-噻唑烷衍生物共8个化合物，其结构均得到核磁共振、红外光谱、高分辨质谱的确证。测试了其昆虫飞行抑制活性，生物测试结果表明此类化合物显示了一定的抑制作用。