露兜簕单体化合物结构修饰及生物活性研究

目的 基于药用植物露兜簕Pandanus tectorius中的单体咖啡酰奎宁酸类天然产物3-O-咖啡酰奎宁酸进行结构修饰,并对其结构修饰物进行体外抗流感病毒生物活性研究.方法 以3-O-咖啡酰奎宁酸为原料,通过3条反应路线分别制得目标化合物,利用流感病毒体外感染MDCK细胞模型评价该类衍生物的抗病毒活性.结果 设计并合成13个3-O-咖啡酰奎宁酸类衍生物B1～B13,均经波谱技术确证结构.药理实验结果表明,衍生物B4、B6和B10具有不同程度抑制流感病毒在细胞中复制的活性.结论 化合物B2、B4～B13为未见文献报道的咖啡酰奎宁酸类新化合物,B4具有潜在的抗流感病毒生物活性,值得进一步深入研究.     

黄槿化学成分的研究

目的 研究黄槿Hibiscus tiliaceus枝叶的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱分离化合物,并通过理化数据测定和波谱技术分析鉴定化合物的结构。结果 从黄槿枝叶70%乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为木栓酮（1）、β-谷甾醇（2）、香草醛（3）、syriacusin A（4）、hibiscolactone（5）、莨菪亭（6）、臭矢菜素C（7）、反式丁烯二酸（8）、山柰酚（9）、槲皮素（10）、胡萝卜苷（11）、壬二酸（12）、丁二酸（13）、芦丁（14）。结论 化合物7、9、10为首次从该属植物中分离得到,化合物3～5、8、12～14为首次从该植物中分离得到。     

正交试验法优选海南九节叶中总黄酮成分提取工艺

目的:优选海南九节叶中总黄酮成分提取工艺.方法:采用L9(34)正交试验,以海南九节叶中总黄酮的提取率为考察指标,考察乙醇浓度、提取时间、提取次数和药材/溶剂比例4个因素对总黄酮提取率的影响.结果:海南九节叶中总黄酮最佳醇提工艺为20倍量75%乙醇提取3次,每次2 h.结论:应用该工艺提取海南九节叶中总黄酮,总黄酮获得...     

潺槁树根皮化学成分的研究

目的研究潺槁树Litsea glutinosa根皮的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱以及半制备HPLC等方法进行分离纯化,使用波谱分析等技术对得到的化合物进行结构鉴定。结果从潺槁树根皮中得到15个化合物,经波谱学方法鉴定为schizandriside(1)、南烛木糖苷(2)、乌药碱(3)、alangisesquin A(4)、alangisesquin B(5)、dihydrobuddlenol(6)、ssioriside(7)、dendranthemoside B(8)、epi-anhydrocinnzeylanol(9)、5′-甲氧基-异落叶松脂素-9′-O-β-D-吡喃木糖苷(10)、苯甲醇-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、苯乙醇-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(13)、N-顺式-阿魏酰酪胺(14)、N-反式-芥子酰酪胺(15)。结论化合物1～13为首次从该植物中分离得到。     

LC-MS/MS法测定大鼠血浆中芹黄春浓度及其在药代动力学研究中的应用

目的：研究大鼠分别灌胃和静脉给药芹黄春（芹菜素-7-O-β-D吡喃葡萄糖苷）溶液后,血浆中的芹黄春药物浓度及其药代动力学性质。方法6只雌性Sprague Dawley大鼠随机分为两组,每组3只,分别经灌胃(10 mg/kg)和静脉注射(2 mg/kg)给予芹黄春溶液后,按设计的时间点从大鼠眼内眦静脉丛采集血液样品,置于肝素化的离心管中,低温离心得血浆。采用甲醇沉淀法处理血浆生物样品,利用LC-MS/MS方法对血浆生物样品进行分析。药代动力学参数由Kinetica 2000软件进行计算。结果芹黄春浓度在1~2000 ng/mL范围内线性关系良好(r=0.9974),定量下限为1 ng/mL,低(8 ng/mL)、中(100 ng/mL)、高(1200 ng/mL)3个浓度的提取回收率均大于90%,日内日间精密度和稳定性的RSD均小于12.8%,日内日间准确度在91.5%~107%,方法学考察均符合要求。大鼠经静脉注射和灌胃芹黄春后,Cmax分别为(2363±96) ng/mL和(13.3±5.8) ng/mL,AUC0~∞分别为(796±201) h· ng/mL和(28.9±9.2) h· ng/mL,大鼠经静脉注射和后t1/2为(1.20±0.17) h,芹黄春的口服生物利用度约为0.6%。结论所建立的LC-MS/MS分析方法方便、快速,灵敏度高,准确度好,可用于大鼠血浆芹黄春浓度测定及其药代动力学的研究。     

提高《天然药物化学》教学质量的几点体会

《天然药物化学》教学过程中加强调动学生积极性的积累,并总结出包括理顺教学重点,增加案例分析,借鉴其他药学课程教学特点,渗入生活信息,加强实践与理论结合等技巧与经验,从不同角度激发学生学习的动力,活跃课堂气氛,积极互动进而充分调动学生学习的积极性。课堂下与学生代表积极沟通交流,改进授课方法与方式,确保课堂授课质量。从传统的死记硬背到理解记忆转变,并通过实践得以运用,以期达到更优教学效果。     

黄槿抗炎活性部位的初探

目的研究黄槿抗炎活性部位。方法采用70%乙醇提取药材,提取物用乙酸乙酯、正丁醇萃取,利用二甲苯致小鼠耳肿胀和醋酸致小鼠毛细血管通透性模型,观察黄槿提取物及其萃取物的抗炎活性。结果黄槿70%乙醇提取物及乙酸乙酯萃取物对二甲苯所致小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠毛细血管通透性增加均具有显著抑制作用,与空白组比有显著差异(P<0.05),而正丁醇萃取物与生理盐水组对比没有显著差异(P>0.05)。结论黄槿提取物具有显著抗炎作用,并初步确定有效部位为乙酸乙酯萃取物。     

枫蓼肠胃康的研究进展

枫蓼肠胃康由牛耳枫、辣蓼组成。研究表明,该复方中含有补身烷倍半萜类、黄酮类、生物碱类、有机酸类等化学成分,具有保护胃黏膜、抗溃疡性结肠炎、抗炎镇痛、抗菌等多方面的药理作用。在临床上常用的有枫蓼肠胃康颗粒剂、片剂、冲剂等,多用于急性肠胃炎、肠易激综合征、溃疡性结肠炎等。综述枫蓼肠胃康化学成分、药理作用、临床应用的研究进展,为其进一步研究和开发提供科学依据。     

小果蔷薇中三萜类化学成分研究

目的 研究小果蔷薇Rosa cymosa根中的三萜类化学成分。方法 采用多种色谱柱对小果蔷薇中的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果 从小果蔷薇根醋酸乙酯部位中分离得到13个三萜类化合物,分别鉴定为2-oxo-pomolic acid（1）、2α, 19α-dihydroxy-3-oxo-12-ursen-28-oic acid（2）、2-乙酰基-洋委陵菜酸（3）、坡模酸（4）、野鸦椿酸（5）、阿江榄仁尼酸（6）、千花木酸（7）、阿江榄仁亭（8）、野蔷薇亭（9）、构莓苷F₁（10）、2α, 3α, 19α, 23-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸-β-D-葡萄糖苷（11）、覆盆子酸（12）、号角树酸3-甲酯（13）。结论 化合物1～4、7、11～13为首次从该植物中分离得到。     

大鼠灌胃缩泉方制剂后尿、粪中的益智活性成分及代谢物的测定

目的：研究大鼠灌胃缩泉胶囊和缩泉丸后,诺卡酮、益智黄酮(杨芽黄素、伊砂黄素、白杨素、山奈素和芹菜素-4',7-二甲氧醚)和益智中二芳基庚烷类成分(益智酮甲、益智酮乙、益智醇)在尿和粪中的物质形式。方法雄性Sprague Dawley经灌胃给予缩泉胶囊(3.54 g/kg)和缩泉丸(3.77 g/kg)后置于代谢鼠笼中,收集12 h的尿液和粪球。粪球称重后加入9倍体积的去离子水,高速匀浆。分别取100μl尿液和粪球匀浆液于离心管中,加入300μl甲醇,漩涡振摇5 min,13000次/min下离心10 min,取上清液,在N2下吹干,残渣用50μl甲醇复溶,再次振摇和离心,取上清液40μl,利用液相色谱-串联质谱联用仪(LC-MS/MS)进行分析。结果根据上述对照品在生物样品中的LC-MS/MS出峰情况,通过比较空白尿、粪样品与给药后相应的尿粪样品,研究发现,大鼠灌胃后,在尿液和粪便中主要检测到原形物质形式,未检测到葡萄糖醛酸结合物等二相代谢产物。结论大鼠尿液中检测到的诺卡酮、益智酮甲以及杨芽黄素等成分,可能是直接作用于膀胱而发挥调节膀胱功能的活性成分。