TY602-1的抗凝血作用研究

目的:探讨TY602-1的抗凝血作用及其作用机制。方法:采用离体FⅩa酶活性测定法、小鼠体内凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血酶时间(APTT)和凝血酶时间(TT)的测定实验、大鼠动静脉旁路丝线上血栓形成实验、大鼠下腔静脉血栓模型实验,观察TY602-1的抗凝血药效。结果:TY602-1能抑制FⅩa活性;口服1.25,2.5,5和10 mg·kg-1剂量时明显延长小鼠PT和APTT,但对TT无明显影响;口服10 mg·kg-1剂量能明显抑制大鼠动静脉旁路血栓和下腔静脉血栓形成。结论:TY602-1是一种具有较强抗凝血作用的FⅩa抑制剂,可作为预防和治疗深度静脉血栓和肺动脉栓塞的药物使用。     

抗炎药物作用新靶点的研究进展

本文就近年来抗炎作用机制研究相关的核因子κB、p38丝裂原激活的蛋白激酶、环氧合酶、脂氧合酶、磷酸二酯酶-4、基质金属蛋白酶、过氧化物酶体增殖物激活受体等热点方向作一综述.     

ADP受体阻滞剂的研究进展

ADP受体阻滞剂是一类与血小板的ADP受体特异性结合从而抑制血栓形成的一类药物。该类药物选择性的作用于血小板的ADP受体(P2Y1和P2Y12受体),抑制血小板膜ADP受体的表达、结合及其活性,从而有效的抑制了血小板的聚集和血栓的形成。目前应用于临床药物有噻氯匹定、氯吡格雷。还有多个药物正处于临床试验或临床前期实验中。现对ADP受体阻滞剂在抗血小板形成药物中的重要地位、研究进展和开发前景进行综述,为该类药物的研发提供依据。     

农村孕妇营养状况研究

农村孕妇膳食构成以谷类为主,而豆类、动物食品很少。孕期平均热量达到供给量的90%。蛋白质摄入量不足。钙、维生素A、核黄素的平均摄入量明显低于供给量。血清叶酸、维生素B_(12)的水平随孕期进展明显下降。晚期孕妇核黄素、叶酸、维生素B_(12)不足和缺乏的百分比明显高于孕中期。孕晚期贫血的发生率达19.3%。建议妇幼保健工作者加强对农村孕妇营养指导,提倡多食即经济又合理的豆类食品、绿叶蔬菜等。     

654-2骨孔封闭治疗三叉神经痛32例

我们用654-2骨孔封闭治疗三叉神经痛32例,取得了显著效果。32例中,男18例,女14例;年龄38～72岁;病程35天～14年,4年以上者24例。依据典型临床症状及体检无阳性体征,诊断为原发性三叉神经痛。疼痛在左侧者21例,右侧者11例。三叉神经三支受累的机会为:第1支痛5     

白花牛角瓜根提取物的抗炎镇痛作用

白花牛角瓜Calotrpis prcesa(Ait). R. Br.是一种广泛生长于亚洲和非洲热带地区的植物,其不同部位具有不同的生物活性,如蛋白水解、抗微生物、抗生育、驱虫和抗癌等,在传统的印度医学中,应用于治疗嘛风、溃疡、肿瘤,痔疮、腹泻、寄生虫等疾病,还可用于堕胎和解蛇毒。实验材料的制备:自然干燥的白花牛角瓜根的粉末用石油醚和氯仿提取后,真空蒸去氯仿,干燥,得棕黄色氯仿提取物供药理试验用。结果:1.对角叉菜胶所致的大鼠足肿胀的影响:雄性大鼠分别腹腔注射5、10和15mg/kg的白花牛角瓜根提取物,用剂量100mg/kg保泰松作阳性对照药。结果均能显著抑制角又菜胶引起的足肿胀(P<0.001)     

凡德他尼衍生物的抗肿瘤活性筛选研究

目的对合成的一系列凡德他尼衍生物进行体内外抗肿瘤活性的筛选,为寻找低毒高效的新型酪氨酸激酶抑制剂研究提供依据。方法体外筛选采用均相时间分辨荧光(HTRF)法和磺酰罗丹明B(SRB)法分别进行激酶和细胞的筛选;采用经典的急性毒性实验方法,并建立移植人非小细胞肺癌H1975裸鼠模型评价其抗肿瘤活性。结果 HTRF结果显示有6个活性较好的化合物(TY8115、TY8119、TY8122、TY8128、TY8129、TY8131),其中TY8115对VEGFR-2和EGFR抑制作用均好于凡德他尼;SRB结果显示这些活性化合物对选用的3种靶细胞(A431、H1975、A549)均有不同程度的抑制作用,其中TY8115的肿瘤细胞增殖抑制作用最明显,且对非靶细胞(MDA-MB-231)生长影响很小;急性毒性实验结果显示TY8115没有表现出毒性反应;体内抗肿瘤活性研究结果显示TY8115对肺癌H1975具有疗效,75、150 mg/kg TY8115对H1975的相对肿瘤增殖率分别为54.44%、39.54%。结论化合物TY8115具有良好的抗肿瘤活性,并且毒副作用小,具有发展成为一种新型酪氨酸激酶抑制剂的潜力。     

穿龙薯蓣中抗血栓活性成分研究

目的 为进一步寻找穿龙薯蓣Dioseorea nipponica抗血栓活性成分,对其甾体皂苷类化学成分进行了系统的分离。方法 采用正相、反相等色谱分离手段进行分离纯化,通过物理化学方法,根据MS、NMR谱数据,对得到的化合物进行结构鉴定。结果 共分离得到9个化合物,分别鉴定为薯蓣皂苷元（1）、薯蓣皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖苷（2）、薯蓣皂苷元-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷（3）、薯蓣皂苷元-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→4)]-β-D-葡萄糖苷（4）、薯蓣皂苷（5）、纤细皂苷（6）、伪原薯蓣皂苷（7）、26-O-β-D-葡萄糖基-3β,26-二醇-25(R)-Δ^5,20(22)-二烯-呋甾-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→2)]-O-β-D-葡萄糖苷（8）、26-O-β-D-葡萄糖基-3β,26-二醇-25(R)-Δ^5,20(22)-二烯-呋甾-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→4)]-O-β-D-葡萄糖苷（9）。结论 化合物3、4及7～9为首次从该植物中分离得到。大鼠静脉旁路血栓形成试验表明,化合物2和5显示出一定的抗血栓活性。     

辛伐他汀对创伤性脑损伤大鼠胶质原纤维酸性蛋白表达的影响

目的：利用大鼠创伤性脑损伤（Traumatic brain injury,TBI）模型,探讨胶质原纤维酸性蛋白（Glial fibrillary acidic pro－tein,GFAP）在脑组织的表达变化规律及辛伐他汀（Simvastatin,SIM）对其的影响。方法：5周龄SD大鼠54只,随机分3组：假致伤组、对照组、治疗组,每组18只。对照组、治疗组参照Feeney 氏法制造TBI模型。造模前晚及术后每晚治疗组给予SIM 10 mg/kg灌胃;对照组给予等量淀粉灌胃;于伤后3、12、24 h和3、7、14 d处死取脑。采用免疫组化技术,检测大鼠伤侧海马CA3区 GFAP表达变化情况。结果：对照组伤后3 h即见GFAP阳性表达增强,3、7 d,GFAP阳性细胞增加达到高峰（P＜0.01）。治疗组伤后治疗7 d时GFAP的阳性表达较对照组明显下降（P＜0.05）,而治疗≤3 d和治疗14 d时,与对照组相比差异无统计学意义（P ＞0.05）。结论：SIM可抑制GFAP在TBI后的过度表达。     

抗炎药物作用新靶点的研究进展

本文就近年来抗炎作用机制研究相关的核因子κB、p38丝裂原激活的蛋白激酶、环氧合酶、脂氧合酶、磷酸二酯酶-4、基质金属蛋白酶、过氧化物酶体增殖物激活受体等热点方向作一综述.